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甲磺酸多沙唑嗪片

本品用于原发性轻、中度高血压。对于单独用药难以控制血压的患者,可与利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂或血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)合用;良性前列腺增生的对症治疗。
通用名制剂名称: 甲磺酸多沙唑嗪片
药品种类: 西药(化药)
药品分类: 抗高血压病药
是否处方:
是否医保:
是否基药:
治疗疾病: 原发性高血压   良性前列腺增生  
用药途径: 口服

专家解读

专家评药

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蒋伏松

主任医师

适应症:
原发性高血压、良性前列腺增生

疗效:

本品口服吸收良好,其通过选择性、竞争性阻断神经节后α1肾上腺素能受体,达...到扩张血管,减少 血管阻力,降低血压的作用,用于治疗原发性轻、中度高血压具有较好的效果;另外本品还可改善良性前列腺增生引起的尿道阻塞症状。详情

安全性:

本品安全性相对较好,不良反应发生率低,但应该注意肝功能受损患者使用多沙唑...嗪应慎重。详情

使用便捷性:

使用便捷,温开水送服即可。

药品说明

禁忌

已知对喹唑啉类(如哌唑嗪和特拉唑嗪)或本品的任何成份过敏者禁用。
近期发生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治疗者如发生心肌梗塞,应针对个体情况决定其梗塞后的治疗。
有胃肠道梗阻、食道梗阻或任程度胃肠道腔径缩窄病史者禁用本品。

不良反应

1.发生率在10%以上的不良反应:头晕、头痛、倦怠不适。
2.发生率在2-10%的不良反应:嗜睡、水肿、恶心、鼻炎、呼吸困难、体位性低血压、心悸、眩晕、口干、视觉异常、神经质、性功能障碍、腹泻、多尿、胸痛和全身疼痛。体位性低血压、水肿和呼吸困难常为剂量依赖性。
3.发生率为1%左右的不良反应:心律失常、低血压、皮疹、瘙痒、关节痛/关节炎、肌肉无力、肌痛、感觉异常、运动障碍、共济失调、张力过强、肌痉挛、潮红、结膜炎、耳鸣、抑郁、失眠、便秘、消化不良、胃肠胀气、鼻出血、尿失禁、虚弱和颜面浮肿。
4.发生率为0.3%左右的不良反应:心动过速、外周末梢缺血。

成分

本品主要成份为甲磺酸多沙唑嗪。其化学名称为:[1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯并二噁烷-2-撑羰基)]哌嗪甲磺酸盐。
分子式:C23H25N5O5·CH3SO3H
分子量:547.59

性状

本品为白色或类白色片。

主治功能

1.原发性轻、中度高血压。对于单独用药难以控制血压的患者,可与利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂或血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)合用。
2.良性前列腺增生的对症治疗。

用法用量

初始剂量为1mg (半片),以减少体位性低血压和首剂晕厥的发生率,体位性低血压多发生在药后2-6 小时之间,故在首次给药和每次增加剂量后的这段时间应注意测定血压。如停药数天,应按初始治疗方案重新开始用药。
1.高血压
初始剂量为1mg (半片),每日1次。根据患者的立位血压反应(基于服药后2-6小时和24小时的测定值),用药剂量可增加至2mg(1片每曰1次,以后可根据需要增至4mg(2片),每日1次,然后6mg ( 3片),每曰 1次,以获得理想的降压效果。
剂量超过4mg(2片)增加过度体位性作用包括毕厥、体位性头晕/眩晕和体位性低血压 的可能性。建议以1-2周的时间间隔调整剂量,应常规进行血压测定。国外研究资料提示本品最大使用剂量为16mg/曰 (8片/曰),国内目前尚无此临床经验。
常用剂量的多沙唑嗪可用于肾功能不全的患者及老年患者。肝功能不全患者参见【注意事项】。
2.良性前列腺增生
初始剂量为1mg (半片),每曰1次。根据患者的尿动力学和症状,用药剂量可增加至2mg(1 片),每曰1次,以后可根据需要增至4mg(2片每曰1次,建议以1-2周的时间间隔调整剂量,应常规进行血压测定。
国外研究资料提示本品最大使用剂量为8mg/曰(4片/日),国内目前尚无此临床经验。

注意事项

心绞痛患者在接受多沙唑嗪治疗之前应先采用可有效预防心绞痛发作的药物治疗。心绞痛患者从β受体阻滞剂转换为多沙唑嗪时,应充分注意β受体阻滞剂的撤药反应,直到患者血液动力学稳定后才开始服用多沙唑嗪。 有症状的心衰患者,在服用多沙唑嗪之前应先接受针对心衰治疗。接受过心衰治疗的患者,考虑到病情恶化的可能, 在多沙唑嗪治疗早期应加强随访。
昏厥与“首过效应”:多沙唑嗪与其他α阻滞剂一样,能引起明显的低血压(特别在直立位时),可出现昏厥和 其它直立症状(如头昏)。首次服药、加量或停药数曰后再次用药常会出现明显的直立效应。为减少过度低血压和昏厥的发生,初次给药剂量为1mg,随后据患者的反应每2周调整给药剂量至推荐剂量。其他抗高血压药应慎用。
患者用药剂量调整应谨慎以防出现昏厥。
若发生昏厥,患者应平卧位,必要时采取支持治疗。
阴茎异常勃起:α1受体拮抗剂(包括多沙唑嗪)引起阴茎异常勃起(持续数小时,性生活和自淫均不能解决)极少见,但处理不及时可导致永久性阳痿,故应告之患者该不良反应的严重性。
白细胞减少/中性粒细胞减少症:在高血压患者接受本品治疗的对照临床试验中观察到使用本品较安慰剂组WBC和中性粒细胞分别减少2.4%和1.0%,此现象在其他α阻滞剂中也可见。
因可能发生晕厥和直立性症状,尤其是在治疗开始时、增加剂量后或中断治疗后重新开始时,故在给药后24小时内患者应避免驾车或从事危险工作。
服用本品或其他α1肾上腺素受体阻滞剂时可能出现嗜睡现象,此时患者从事驾驶或机械操作时应谨慎。
患者应避免站立以防多沙唑嗪治疗开始期间昏厥而导致损伤。
当发生低血压(有可能不是直立引起的)时,患者应坐下或躺倒,起身时应小心。
若出现头晕或心悸则应尽快告之医生以及时调整剂量。
肝功能损伤患者或正使用能影响肝脏代谢药物的患者使用本品时应谨慎。

药物相互作用

血浆中大部分(98% )多沙唑嗪与蛋白结合。人血浆体外研究数据表明,多沙唑嗪对地高辛、华法 林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白结合无影响。在临床用药中多沙唑嗪与噻嗪类利尿剂、呋喃苯胺酸、|3阻滞剂、非甾体 抗炎药、抗生素、口服降糖药、促尿酸药或抗凝剂合并使用未发现任何不良药物相互作用。

药物过量症状

药物过量最可能导致低血压,患者应立即平卧,取头低位。并根据个体情况,必要时采取其它支持治疗, 通常采用静脉输液。由于多沙唑嗪与血浆蛋白结合率高,故透析方法无效。

孕妇及哺乳期妇女用药

怀孕妇女:由于缺少本品在妊娠时的临床经验,因此有关本品在孕期用药的安全性尚未确定。动物试验发现高剂量用药时可使胎儿存活率下降。怀孕妇女避免使用本品。
哺乳期妇女:动物试验发现,多沙唑嗪在动物乳汁中蓄积,尚不清楚在人乳汁的情况,所以哺乳期禁用本品。

儿童用药

有关本品在儿童中应用的安全性及有效性目前尚未证实。

老人用药

(1)常规剂量的多沙唑嗪可用于肾功能受损的患者及老年患者。
(2)本品在老年高血压者可能有明显低血压反应,须减少每曰维持量。
(3)本品在良性前列腺增生治疗中,老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。

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创建者:蒋伏松

上海市第六人民医院东院(临港) 内分泌代谢科

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最近更新:2017年10月11日 18:45

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