禁忌
- 休克、房室传导障碍(二度和三度房室传导阻滞)、病窦综合症、窦房阻滞、心动过缓(50/分以下),血压过低,支气管哮喘及外周循环障碍晚期。
- 肾上腺瘤(嗜铬细胞瘤),仅在使用α-受体阻断剂后方能服用本品。
不良反应
- 神经系统:服药初期偶见轻微疲倦、头晕、头痛,出汗、睡眠异常、多梦及精神紊乱(如抑郁,少见幻觉)等中枢神经紊乱的症状,这些症状通常很轻,一般在开始服药后1-2周自然减退。
- 眼睛:少见视觉障碍,泪液分泌减少,结膜炎。
- 耳鼻咽喉:少见听觉损害,过敏性鼻炎。
- 心血管系统:直立型低血压,偶见脉搏缓慢(心动过缓)、房室传导阻滞、心衰加重、胸痛。偶有麻刺感或四肢发冷感觉,在极少情况下会导致肌肉无力,肌肉痉挛。对间歇性跛行或雷诺现象的病人,服药初期病情可能加重。
- 呼吸道:有支气管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者,可引起支气管痉挛。
- 胃肠道:偶尔会出现胃肠功能紊乱,如腹泻、便秘、恶心、腹痛。
- 骨骼肌系统:偶见肌肉无力,肌肉痉挛,一个或多个关节病(单或多关节炎)。
- 皮肤:仅在极少数情况下会有皮肤反应(如红斑、瘙痒,出汗和皮疹)。可能引起或加重皮癣,或导致皮癣样疹,脱发。
- 泌尿生殖器官:极少数情况可能引起性功能障碍。
- 肝脏:肝酶(ALAT,ASAT)升高,肝炎。
- 代谢:可能导致糖尿病患者的糖耐量降低,掩盖低血糖的表现(如心跳加快)。个别病例观察到甘油三酯水平升高。
成分
富马酸比索洛尔,是一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力,对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2-受体仅有很低的亲和力。因此,比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2-受体调节的代谢效应。
主治功能
高血压、冠心病(心绞痛)。 伴有左心室收缩功能减退(射血分数≤35%,根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。
用法用量
对于所有适应症: 应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服,不应咀嚼。 本品需按照医生处方使用。 高血压或心绞痛的治疗: 通常每日一次,每次5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗。如果效果均不明显,剂量可增至每日一次,每次10mg富马酸比索洛尔。 本品剂量应该根据个体情况进行调整,应特别注意脉搏和治疗效果。 本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量,也不宜中止服药。如需停药时,应逐渐停用,不可突然中断。冠心病患者尤需特别注意。
注意事项
- 血糖浓度波动较大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。
- 肺功能不全,严重肝肾功能不全患者慎用。
- 中断治疗时应逐日递减剂量,与其他降压药合用时常需减量。
- 万一过量而引起心动过慢或血压过低时,须停服本品。必要时,可单独或连续使用如下药物,阿托品0.5mg~2.0mg静注,异丙喘宁缓慢静注适量;高血糖素1mg~5mg(或1mg~10mg)。
- 由于本品的降压作用,可能减弱病人驾车或操纵机器能力,尤其在初服用时或转换药物时以及与酒精同服为甚,但不致直接影响人的反应能力。
药物相互作用
不推荐的合并用药:
- 用于慢性稳定性心力衰竭的治疗:钙拮抗剂,对收缩力、房室传导和血压有负面影响。
- 用于高血压和心绞痛的治疗:钙拮抗剂如维拉帕米和地尔硫卓,对收缩力和房室传导产生负面影响。静脉给药的患者使用β一受体阻滞剂治疗可导致显著的低血压和房室传导阻滞。
- 用于所有适应症的治疗:可乐定,可增加“反跳性高血压”的风险,还可显著降低心率和心脏传导;单胺氧化酶抑制剂(MAO—B抑制剂除外),可以增加β一受体阻滞剂的降血压效应,同时也增加高血压危险的可能。
药物过量症状
β-肾上腺素受体拮抗剂最常见的药物过量反应为心动过缓,低血压,支气管哮喘,急性心功能不全和低血糖。
孕妇及哺乳期妇女用药
- 孕妇: 比索洛尔可能损害孕妇和/或胎儿/新生儿。一般情况下,β一肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注,而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡、吸收和早产有关;在胎儿和新生儿,可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用β一肾上腺素受体阻滞剂,选择性的β1一肾上腺素受体阻滞剂较为理想。除非明确了必须使用,否则孕妇不能应用比索洛尔。如果必须应用比索洛尔进行治疗,应该监测子宫胎盘血流量和胎儿的生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用,应该选择其它的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测,出生后的前3天最易发生低血糖和心动过缓等症状。
- 哺乳期妇女:本品是否经人乳排泄尚不清楚,因此,不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。
儿童用药
尚无儿科患者应用比索洛尔的经验,因此本品不能用于儿童。