禁忌
对本品中任何成份敏感者禁用。本品不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOI'S)同时使用(见注意事项)。
不良反应
本品的不良反应通常短暂且轻微。通常在服药后第一或第二周内明显,随着抑郁症状改善一般都逐渐消失。常见的不良反应有恶心、口干、头晕、头痛、嗜睡、睡眠时间缩短、多汗、流涎减少、震颤、腹泻。在国外的临床研究和上市后报告的不良反应中,与剂量相关的不良反应有疲倦、阳痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。下述罕见的不良反应报道暂时认为可能与本品有关:血管性水肿、舞蹈手足徐动症、表皮坏死、多形性红斑、肝坏死、抗抑郁药恶性综合症、胰腺炎、血清素综合症、自然流产、血小板减少、心律不齐、阴茎持续勃起症、尖端扭转性室性心动过速、戒断综合症。
成分
主要成份:氢溴酸西酞普兰。化学名:-1-(3-N,N-二甲氨基丙基)-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈 氢溴酸盐。
用法用量
口服,成人:每日20mg~60mg,一日一次。从每日20mg开始,根据病情严重程度及患者反应可酌情增加至60mg,即每日最大剂量。增量需间隔2-3周。通常需要经过2-3周的治疗方可判定疗效。为防止复发,治疗至少持续6个月。 临床试验未见戒断症状的报道,但5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)有可能出现戒断症状,因此需要经过1周的逐步减量方可停药。 超过65岁的老年患者和肝功能损伤的患者,剂量减半,常用量每日10-30mg,从每日10mg开始,推荐常用剂量为每日20mg,每日最大剂量为40mg。
注意事项
1. 停药反应
上市后使用本品、其他SNRIs和SSRIs陆续有一些停药后不良事件自发的报道,尤其在突然停药时常可见:情绪烦躁、易怒、激越、头昏、感觉异常(电击感)、焦虑、意识模糊、头痛、懒散、情绪不稳定、失眠、轻躁狂、耳鸣和癫痫发作等。以上表现一般为自限性,也有严重停药反应的报道。
当患者停用本品时,应注意监测这些可能出现的停药症状。推荐逐渐减量,避免突然停药。如果在减药和停药过程中出现难以耐受的症状时,可以考虑恢复至先前治疗剂量,随后医生再以更慢的速度减药。
2. 异常出血
已有使用SSRIs时出现皮下出血时间和/或出血异常的报告,例如,瘀斑、妇科出血、肠胃出血和其他皮肤或黏膜出血。在服用SSRIs(特别是合并使用已知会影响血小板功能的活性物质或可能增加出血风险的其他活性物质)的患者中以及在具有出血性疾病史的患者中需谨慎使用。
3. 低钠血症
罕有使用SSRI类药物出现低钠血症的报告,可能是由抗利尿激素(SIADH)的异常分泌引起,通常会在治疗终止时恢复正常。特别是老年女性患者可能易发生此类风险。
4. 静坐不能/精神运动性不安
SSRIs/SNRIs的使用已被认为与静坐不能的形成有关,其特点是主观上不愉快或令人不安的躁动,需要不停运动,并且不能安静地坐立。这在治疗的头几周内最可能出现。在患有这些症状的患者中,增加剂量可能是有害的。
5. 躁狂
躁狂抑郁症的患者可能转为躁狂发作。转为躁狂发作的患者应停止使用本品。
6. 癫痫发作
癫痫是使用抗抑郁药物时的一个潜在风险。癫痫发作的患者应该停止使用本品。在患有不稳定性癫痫症的患者中应该避免使用本品,对癫痫已经得到控制的患者应该仔细监控。如果癫痫发作频率增加,则应停止使用本品。
7. 糖尿病
在患有糖尿病的患者中,使用某种SSRI进行治疗可能会改变血糖控制。可能需要对胰岛素和/或口服降糖药的剂量进行调整。
8. ECT(电休克疗法)
同时给予SSRIs和ECT治疗的临床经验有限,因此,应予谨慎。
9. 圣约翰草
在合并使用本品和含有圣约翰草(贯叶连翘)的草药制剂期间,不良反应可能更常见。因此,不应同时服用本品和圣约翰草制剂。
10. 精神疾病
本品治疗具有抑郁发作的精神疾病患者可能会增加精神疾病症状。应在医生指导下用药。
11. 辅料
本品辅料中含有乳糖一水合物。罕见发生遗传性半乳糖不耐受问题,有乳糖酶缺乏症或对葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。
12. 对驾驶及操作机器能力的影响
本品对开车和使用机器的能力具有轻度或中度的影响。
精神药品可以降低判断能力和对紧急情况的反应能力。应该告知患者这些影响,并警告他们其开车或操作机器的能力可能会受到影响。
13. 请置于儿童不易拿到处。
药物相互作用
本品不能与单胺氧化酶抑制剂(如用于治疗抑郁症的异卡波肼和吗氯贝胺,用于治疗帕金森氏病的盐酸丙炔苯丙胺)同服,否则将导致严重的副反应。本品与单胺氧化酶抑制剂的用药间隔应在14天以上。但如使用半衰期短的可逆性单胺氧化酶抑制剂,如吗氯贝胺(半衰期为1~2小时),则可在停药1日后使用。
中枢神经系统药物-由于西酞普兰主要作用于中枢神经系统,与其它作用于中枢神经的药物合用时应谨慎。
酒精-虽然在临床试验中西酞普兰不会增强酒精对感知和运动神经的作用,但同其它治疗精神疾病药物一样,建议服用西酞普兰的抑郁症患者戒酒。
药物过量症状
过量单独服用或与其他药物同时服用会出现以下症状:眩晕、出汗、恶心、呕吐、震颤、嗜睡、窦性心动过速,还可罕见健忘症、疑惑、昏迷、抽搐、过度换气、紫绀、横纹肌溶解和心电图改变(QT间期延长、结性心律、室性心律失常、尖端扭转性室性心动过速)。若过量服用,不管是否觉得不适均请携带本品包装尽快到医院急诊室就医。过量的处理:采取对症治疗和支持疗法。口服过量药物后尽快洗胃。保持呼吸道通畅和氧气供给。由于西酞普兰在体内分布广泛,强力利尿、透析、换血均对改善症状没有显著作用。西酞普兰没有特殊解毒剂。
孕妇及哺乳期妇女用药
西酞普兰对人怀孕期的安全性尚未确定。因此,除非对于病人的好处远远超过理论上可能对胎儿或婴儿带来的风险,否则怀孕期及授乳期内不应服用。
儿童用药
西酞普兰不是临床上药物相互作用的起因和根源。 1.药效学相互作用 :药效学上,西酞普兰与吗氯贝胺和丁螺环酮合用时,极少数病例出现5-羟色胺综合征。 2.禁忌合用:合用MAOI(非选择性和选择性MAO-A抑制剂 :吗氯贝胺)有发生5-羟色胺综合征的风险。 3.需要注意的合并治疗:司来吉兰 - 一项药代动力学和药效学相互作用的研究显示,临床上西酞普兰(20 mg/天)。 4.与不可逆的MAO-B抑制剂 :司来吉兰(10 mg/天)合用时无药物相互作用。患者对西酞普兰和司来吉兰合用的耐受良好。
老人用药
超过65岁的病人,每日最高剂量40mg。