1.对活性成分“乐卡地平”、任何二氢呲啶类或者任何药物赋形剂过敏。
2.妊娠与哺乳期妇女。
3.左室流出道梗阻。
5.未治疗的充血性心衰。
6.不稳定型心绞痛。
7.重度肝肾功能损害。
8.心肌梗死一个月内。
9.同时服用CYP3A4的强效抑制剂,环孢素或柚子汁。
1.病态窦房结综合征的患者(如果体内没有安装起搏器),在应用乐卡地平时应被密切观察。尽管血流动力学的对照研究并没有发现本品对心室功能的损害,但左室功能不全的患者应用本品时仍需小心。有证据提示缺血性心脏病患者应用短效二氢毗啶类药物时可能会增加心血管风险。尽管乐卡地平是长效药物,但在这些患者中应用也应注意。
2.在一些罕见的情况下,部分二氢吡啶类药物会导致心前区疼痛或者心绞痛,极少数先前存在心绞痛的患者,其心绞痛发作频率、持续时间或严重程度会增加。还有心肌梗死的个例报道。
3.肝肾功能异常时的应用:轻到中度肝或肾功能异常患者在开始本品治疗时应谨慎。尽管这类人群可能耐受常用的推荐剂量,但将日剂量增至20mg时则需要注意。由于肝功能受损时抗高血压效果可能会增强,因此需要考虑调整剂量。
4.不推荐在肝功能重度损害或者重度肾功能不全 (GFR<30ml/min)的患者中应用乐卡地平。
5.服药期间应避免饮酒或含酒精的饮料,因为这可能会增加抗高血压药物的血管扩张作用
6.CYP3A4酶的诱导剂,如抗癫痫药物(苯妥英,卡马西平等)和利福平,可能降低乐卡地平的血浆水平,因此乐卡地平的有效性可能被降低。
7.每片药物含30mg乳糖,因此不能应用于Lapp乳糖酶不足,半乳糖血症或者葡萄糖/半乳糖吸收不良综合征患者。
1.已知乐卡地平经CYP3A4酶代谢,因此同时服用CYP3A4酶的抑制剂和诱导剂会影响乐卡地平的代谢和清除。应避免同时处方乐卡地平和CYP3A4酶抑制剂(如:酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、红霉素、竹桃霉素) 。
2.一项与CYP3A4酶强阻滞剂一酮康唑的相互作用研究表明,血浆乐卡地平的浓度水平显著增加(优性异构体S—乐卡地平的曲线下面积(AUC)增加了15倍,峰值药物浓度Cmax增加了8倍)。
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