禁忌
富马酸替诺福韦二吡呋酯禁用于先前对本药物中任何一种成份过敏的患者。
不良反应
免疫系统疾病:过敏反应代谢和营养疾病:低磷血症和乳酸性酸中毒呼吸、胸和纵隔疾病:呼吸困难胃肠道疾病:腹痛、淀粉酶增加和胰腺炎肝胆疾病:肝酶升高和肝炎皮肤和皮下组织疾病:皮疹肌肉骨骼和结缔组织疾病:肌病和骨软化症(都与近端肾小管病变有关)肾和泌尿疾病:肾功能不全、肾衰、急性肾衰、Fanconi综合征、近端肾小管病变、蛋白尿、肌酐升高、急性肾小管坏死、肾性尿崩症、多尿和间质性肾炎(包括急性病例)。全身性疾病和用药部位疾病:衰弱
成分
本品主要成份为富马酸替诺福韦二吡呋酯,其化学名称为:9-((R)-2-((双(((异丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤 富马酸盐(1:1)。
性状
本品为白色杏仁状薄膜衣片,一面上刻有GILEAD,下面刻有4331,除去包衣后显白色
主治功能
适用于其它抗逆转录病毒药物合用,治疗HIV-1感染。关于使用富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗HIV-1感染的附加重要信息:富马酸替诺福韦二吡呋酯不应与TRUVADA或ATRIPLA合用。
用法用量
每片300mg,每天一次,每次一片,口服。
注意事项
1)全身无力
2)胃肠道反应 轻至中度的胃肠道不适,常见的有腹泻、腹痛、食欲减退、恶心、呕吐和胃肠胀气、胰腺炎。
3)代谢系统 低磷酸盐血症(1%发生率);脂肪蓄积和重新分布,包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、乳房增大、库兴综合征。
4)可能引起乳酸中毒、与脂肪变性相关的肝肿大等。
5)神经系统 头晕 、头痛。
6)呼吸系统 呼吸困难。
7)皮肤 药疹。
药物相互作用
1)本品可干扰去羟肌苷的血药浓度,应在使用去羟肌苷前2h或用后1h再服用替诺福韦。
2)地达诺辛和本品联用,可使地达诺辛的血药浓度增加,增加了发生胰腺炎的危险。
3)本品经肾小球滤过和肾小管分泌从肾脏排出,与经肾小管分泌排泄的其他药物合用,可增加彼此的血浆药物浓度,降低肾功能的药物也能升高本品的血药浓度。
4)本品和拉米夫定、茚地那韦、洛匹那韦、利托那韦合用,可使这些药物的血药浓度降低。
孕妇及哺乳期妇女用药
美国妊娠分级 B 类:在大鼠和家兔中进行了生殖研究,根据体表面积比较的剂量最高分别为人的 14 和 19 倍,结果显示没有证据表明因为替诺福韦造成生育能力损伤或对胎仔有伤害。然而,没有在妊娠妇女中进行过充分及有良好对照的研究。因为动物生殖研究并不是总能预测人的反应,所以在妊娠期间不应用富马酸替诺福韦二吡呋酯,除非十分需要。哺乳母亲:美国疾病控制和预防中心建议 HIV 感染的母亲不要母乳喂养她们的婴儿,以避免出生后 HIV 传播的风险。在大鼠中进行的研究证明替诺福韦在乳汁中有分泌。不清楚人类乳汁中有无替诺福韦分泌。因为 HIV 传播和严重的不良反应都有可能在哺乳婴儿中发生,所以母亲如果正在接受富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗,应当要求她们不要母乳喂养。
儿童用药
在年龄小于 18 岁的患者中的安全性和疗效尚未建立。
老人用药
富马酸替诺福韦二吡呋酯的临床研究没有入选足够数量的年龄 65 岁或 65 岁以上的受试者,无法判定他们的反应是否和年轻受试者不同。一般而言,老年患者选择剂量应当谨慎,切记他们肝、肾、心功能下降,并发疾病或正在使用其他药物治疗的几率增加。