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依非韦伦片

本品适用于与其他抗病毒药物联合治疗HIV-1感染的成人、青少年及儿童。
通用名制剂名称: 依非韦伦片
别名:
药品种类: 西药(化药)
药品分类: 抗病毒类药
是否处方:
是否医保:
是否基药:
治疗疾病: 人类免疫缺陷病毒[HIV]阳性  
用药途径: 口服

专家解读

专家评药

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张永祥

主任医师

适应症:
人类免疫缺陷病毒[HIV]阳性

疗效:

对与其他抗病毒药物联合治疗HIV-1感染的人群来说有比较好的治疗效果

安全性:

临床研究中其他一些较少发生的与治疗相关的不良事件包括:过敏反应、协调异常...、共济失调、精神混乱、昏迷、眩晕、呕吐、腹泻、肝炎、注意力不集中、失眠、焦虑、异梦、困倦、抑郁、思维异常、兴奋、健忘、精神错乱、情绪不稳定、欣快、幻觉和精神症状。详情

使用便捷性:

口服,方便用药治疗

药品说明

禁忌

本品禁用于临床上对本产品任何成份明显过敏的患者。 本 品不得与特非那丁,阿司咪唑,西沙必利,咪达唑仑,三唑仑,匹莫齐特,苄普地尔或麦角衍生物合用,因为依非韦伦竞争CYP3A4可能抑制这些药物的代谢,并可能造成严重的和/或危及生命的不良事件[如,心律失常、持续的镇静作用或呼吸抑制]。 本品不应与伏立康唑标准剂量合用。因为依非韦伦可以显著地降低伏立康唑的血浆浓度,同时伏立康唑也使依非韦伦的血浆浓度显著升高。

不良反应

临床研究中依非韦伦通常有良好的耐受性。依非韦伦已在超过9000名患者中得到验证。在与蛋白酶抑制剂和/或核苷类逆转录酶抑制剂联合用药的临床对照研究中,1008名患者每天服用600mg本品,在至少5%的患者中报道与治疗有关的,至少为中重度的最常见不良事件是皮疹(11.6%)、头晕(8.5%)、恶心(8.O%)、头痛(5.7%)和乏力(5.5%)。对照组中恶心的发生率更高。 与本品有关的最值得注意的不良事件为皮疹和神经系统症状。本品与食物同时服用会增加依非韦伦的暴露,并且会增加不良反应的发生见([注意事项])。 临床研究中其他一些较少发生的与治疗相关的不良事件包括:过敏反应、协调异常、共济失调、精神混乱、昏迷、眩晕、呕吐、腹泻、肝炎、注意力不集中、失眠、焦虑、异梦、困倦、抑郁、思维异常、兴奋、健忘、精神错乱、情绪不稳定、欣快、幻觉和精神症状。 另外,一些上市后监测报道的不良事件包括:神经衰弱、妄想症、小脑协调及平衡能力紊乱、惊厥、瘙痒症、腹痛、视力模糊、脸红、男子乳房发育、肝功能衰竭、光敏性皮炎、胰腺炎和在颈后、乳房、腹部和腹膜后腔等处的身体脂肪再分布或蓄积、耳鸣和颤动。 除了皮疹的发生率较高及程度较为严重外, 儿童中其余不良反应的类型和发生率基本上与成人相似。

成分

本品主要成份依非韦伦 化学名称:(S)-6-氯-4-(环丙基乙炔基)-1.4-氢-4-(三氟甲基)-2H-3,1-氧氮杂萘-2-酮。

性状

黄色类胶囊状薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

主治功能

本品适用于与其他抗病毒药物联合治疗HIV-1感染的成人、青少年及儿童。

用法用量

口服:用于HIV感染,每次600mg,每天1次。3岁以下儿童每次200~400mg,3岁以上儿童每次600mg,每天1次。对初始治疗出现不良反应但又需维持治疗者可于睡前服用。

注意事项

本品不得单独用于HIV治疗或者以单药加入无效的治疗方案。 特殊人群:由于依非韦伦代谢受到细胞色素P450-介导,以及慢性肝病患者应用该药的临床经验有限,本品应慎用于肝病患者。 慢性乙肝或丙肝患者使用抗逆转录病毒药联合治疗时,严重的和可致命的肝脏不良事件发生的风险明显增加。 对肾功能不全患者尚未进行依非韦伦的药代动力学研究;因只有不足1%的依非韦伦以原形经尿排泄,所以肾功能受损对清除依非韦伦的影响极微。 临床研究中经评价的老年患者数量较少,不足以确定他们对此药的反应是否与年轻患者不同。 本品尚未在3岁以下或体重低于13kg的儿童中进行评价。有证据显示依非韦伦可能改变了年纪很小的儿童的药代动力学。由于这个原因,依非韦伦不应该给3岁以下的儿童服用。 肝酶:对于已知或怀疑有乙型或丙型肝炎病史的患者以及使用其他具有肝脏毒性的药物治疗的患者,建议监测肝脏酶学指标。对于血清转氨酶持续升高超过正常范围上限5倍的患者,需要权衡本品连续治疗的益处与未知的严重肝脏毒性的危险。

药物相互作用

●抗酸剂/法莫替丁:在未感染的志愿者中无论服用氢氧化铝/镁还是法莫替丁都不会改变依非韦伦的吸收。这些数据提示由其他药物引起的胃酸pH的改变不会影响依非韦伦的吸收。 
●激素类避孕药口服:当口服避孕药(炔雌醇0.035mg/诺孕酯0.25mg每天一次)和依非韦伦(600mg每天一次)合用14天,依非韦伦对炔雌醇浓度没有影响,但甲基孕酮和左炔诺孕酮的血浆浓度,诺孕酯的有效代谢物在依非韦伦存在时有显著减少(甲基孕酮AUC,Cmax和Cmin分别减少64%,46%和82%,左炔诺孕酮AUC,Cmax和Cmin分别减少83%,80%和86%)。这些影响的临床意义尚不清楚。未见炔雌醇对依非韦伦的血浆浓度有何影响。
●注射剂:有关依非韦伦和注射用的激素类避孕药合用的信息有限。在一项去一甲羟孕酮醋酸酯(DMPA)和依非韦伦合用3个月的药物相互作用的研究中,所有患者的血浆孕酮水平维持在5ng/ml以下,与排卵抑制一致。 
●植入剂:etonogestrel和依非韦伦的相互作用还未研究。可以预见的到etonogestrel的暴露量是减少的(CYP3A4诱导),上市后的偶尔报道:服用依非韦伦的患者和etonogestrel合用时避孕失败。 
●美沙酮:一项在感染了HIV的静脉药物使用者中进行的研究发现,同时应用依非韦伦和美沙酮可减少美沙酮的血浆药物浓度并可产生鸦片样的戒断症状。美沙酮的剂量需平均增加22%以减轻戒断症状。应监控患者的戒断症状,必要时可增加美沙酮的剂量以减轻戒断症状。 
●小连翘属植物(金丝桃属):服用依非韦伦的患者应避免同时服用含有小连翘属植物(金丝桃属)的药物,因为它可以导致依非韦伦血药浓度的下降。

药物过量症状

尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药

服用依非韦伦的妇女应避免怀孕,应联合采用避孕套和其他方法避孕(比如口服避孕药或其他激素类避孕药)。由于依非韦伦有较长半衰期,建议在停止服用施多宁后12周仍然要采取适当的避孕措施。

儿童用药

尚不明确。

老人用药

尚不明确。

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创建者:张永祥

江苏省人民医院 感染科门诊

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最近更新:2017年11月30日 15:21

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