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利托那韦片

单独或与抗逆转录病毒的核苷类药物合用治疗晚期或非进行性的艾滋病病人。
通用名制剂名称: 利托那韦片
药品种类: 西药(化药)
药品分类: 抗病毒类药
是否处方:
是否医保:
是否基药:
治疗疾病: 人类免疫缺陷病毒[HIV]阳性  
用药途径: 口服

专家解读

专家评药

医生头像

宫雪

医师

适应症:
人类免疫缺陷病毒[HIV]阳性

疗效:

利托那韦片对治疗艾滋病有辅助疗效,不能治愈。

安全性:

本品的禁忌症较多,详见上文参考。

使用便捷性:

本品为片剂,需要温水送服,口服600mg,2次/d,最好与食物同服。

药品说明

禁忌

1)严重肝病病人禁用; 

2)轻、中度肝病病人和腹泻病人慎用。 

不良反应

本品耐受性一般良好。常见的不良反应有恶心(23%~26%)、呕吐(13%~15%)、腹泻(13%~18%)、虚弱(9%~14%〕、腹痛(3%~7%)、厌食(1%~6%)、味觉异常(1%~10%)、感觉异常(3%~6%)。此外还有头痛、血管扩张和实验室化验异常,如三酰甘油(甘油三酯)与胆固醇、丙氨酸转氨酶与天冬氨酸转氨酶、尿酸值升高。本品不良反应发生率在治疗开始2~4周最大,因为在此时期内本品血浓度高。 

成分

利托那韦。

性状

本品为硬胶囊。 

主治功能

单独或与抗逆转录病毒的核苷类药物合用治疗晚期或非进行性的艾滋病病人。

用法用量

口服600mg,2次/d,最好与食物同服。

注意事项

1)本品对细胞色素P450系同工酶CYP 3A具有强力抑制作用,CYP 2D6也能被本品抑制。因此,本品会减慢通过这些酶介导的药物代谢,增加这些药物的血浓度,而增加CYP 3A活性的药物可使本品代谢增加,血浓度降低。因此,在合并治疗中,本品很可能与许多药物发生相互作用; 

2)阿普唑仑、安非他酮、胺碘酮、阿咪唑、苄替地尔、西沙必利、氯拉折帕、氯氮平、右丙氧芬、地西泮、二氢麦角胺、恩卡肢、舒乐安定、麦角胺、氟卡胺、氟西泮、咪达唑仑、哌替啶、匹莫齐特、吡罗昔康、普罗帕酮、奎尼丁、利福布丁、特非那定、三唑仑和左吡登禁止用于本品治疗的病人,因为它们可能与本品发生相互作用,产生严重并发症的危险。例如普罗帕酮、奎尼丁、阿咪唑、特非那定、西沙必利能引起心律失常,阿普唑仑、三唑仑、左吡登引起过度镇静和氯氮平引起血液学异常; 

3)苯巴比妥、卡马西平、苯妥因和利福平能增加CYP3A4的活性,很可能与本品发生相互作用,增加本品的清除,降低本品的活性。烟草可使本品的AUC值降低18%; 

4)华法林、环孢素、卡马西平、奈法唑酮、紫杉醇和钙通道阻断剂的代谢均经CYP3A介导,因此能与本品发生相互作用,使这些药物的AUC值和活性大大提高。故这些药物与本品合用需谨慎; 

5)大部分三环类抗抑郁剂主要经CYP 2D6介导代谢,与本品合用,它们的血浓度会上升。例如地昔帕明与本品合用,其AUC值平均增加145%,故其剂量应考虑降低; 

6)茶碱与本品合用,其平均AUC值降低43%。所以,茶碱与本品合用时,其剂量也许需要增加。炔雌醇的AUC也被本品降低约40%,故本品治疗的病人,如需用避孕药,应避免使用炔雌醇口服避孕剂,而应采用其他避孕措施; 

7)常用于艾滋病病人的地塞米松、伊曲康唑、酮康唑、氯雷他定、美沙酮、奈法唑酮、奎宁和舍曲林,能与本品发生相互作用,故与本品合用,也须谨慎。吗啡、甲苯磺丁脲、芬太尼、大环内酯类和类固醇类药物与本品合用也有相互作用; 

8)体外试验表明,在大鼠和人肝微粒体内,本品能强力抑制其他蛋白酶抑制剂的代谢。在大鼠体内,沙喹那韦、萘非那韦、英地那韦和VX-478与本品合用,它们的AUC8分别增加36,18和8倍。对健康的志愿受试者的单次和多次剂量的试验表明,本品可使合用的沙喹那韦的AUC和Cmax增加许多。故本品与这些蛋白酶抑制剂合用,应谨慎;

9)据报道,本品增加克拉霉素AUC达77%,肾功能正常病人无须调整剂量,但肾功能损害病人合用本品和克拉霉素时,应考虑调整后者的剂量。如肌酸酐廓清为30~60 m1/min的病人,克拉霉素剂量要降低5%。; 

10)本品口服液制剂含有醇,与双硫仑或双硫仑样药物,如甲硝唑合用,能发生反应,故应避免与这些药物合用; 

11)据报道,在欧洲约有15名接受HIV蛋白酶抑制剂的伴有血友病的HIV阳性病人发生自动出血症状。故血友病病人使用本品应加倍小心,并注意自动出血事件; 

12)孕妇只有在明确完全需要时才能使用; 

13)尚不知本品在人乳中是否分泌,哺乳妇女应停止授乳,以免将HIV传染给婴儿; 

14)在开始本品治疗前、治疗中定期检查血脂、转氨酶或尿酸,若出现升高时应停药或减量观察; 

15)本品口服液制剂气味不佳,可与巧克力、牛奶或营养补品同服,以掩盖其讨厌的气味;

16)本品对12岁以下儿童的疗效和安全性还未确定,故儿童不宜使用本品; 

17)对HIV感染病人和健原志愿受试者的试验表明,本品与二脱氧肌苷、氟康唑和齐多夫定的相互作用无临床意义,两种制剂均应冷藏。 

药物相互作用

利托那韦片若与其他药物同时使用可能会产生药物相互作用,所以为避免多种药物间的相互作用,利托那韦片应慎与下面这些药物同用: 

1)利福平。利福平能够大幅降低洛匹那韦的血药浓度,从而显著降低其治疗效果。 

2)皮质类固醇。洛匹那韦利托那韦片与氟替卡松丙酸酯联合使用可增加血浆中氟替卡松丙酸酯浓度,并导致血清中皮质醇浓度明显降低。接受利托那韦并吸入或鼻内给药氟替卡松丙酸酯的患者报告具有包括柯兴综合征和肾上腺抑制症状在内的全身性皮质类固醇症状。利托那韦片与其它吸入性皮质类固醇(如布地奈德)合用时会产生和氟替卡松联合使用相似的代谢效果。 

3)治疗勃起功能障碍的药物。在接受利托那韦片治疗的患者中,处方给予西地那非、他达拉非和伐地那非时,应该特别谨慎。这些药物和利托那韦片合用时被认为可导致这些药物浓度的连续增加而增加例如低血压和勃起时间延长等不良事件。 

4)植物药。不推荐同时使用洛匹那韦利托那韦片和圣约翰草(贯叶连翘提取液)或含圣约翰草的制品。同时使用这些药物会降低蛋白酶抑制剂的浓度,可导致洛匹那韦疗效丧失,并使病毒对洛匹那韦或这类蛋白酶抑制剂产生耐药性。 当然,除此之外还有一些药物也是不能用于和利托那韦片一同治疗的,所以大家如需使用利托那韦片,则一定要在医生的指导下进行用药。 

药物过量症状

尚不明确。 

孕妇及哺乳期妇女用药

尚不知本品在人乳中是否分泌,哺乳妇女应停止授乳,以免将HIV传染给婴儿。 

儿童用药

本品对12岁以下儿童的疗效和安全性还未确定,故儿童不宜使用本品。

老人用药

尚不明确。 

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创建者:宫雪

牡丹江医学院附属红旗医院 内科

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最近更新:2017年10月31日 17:51

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