地西泮
本品有抗焦虑作用；镇静催眠作用；抗惊厥、抗癫痫作用；中枢性肌肉松弛
专家解读
专家评药
邱美容
住院医师
适应症：
失眠、惊厥、癫痫、脑血管意外、头痛
疗效：
①焦虑症及各种功能性神经症。②失眠，尤对焦虑性失眠疗效极佳。③癫痫:可与...其他抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作或小发作，控制癫痫持续状态时应静脉注射。④各种原因引起的惊厥，如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。⑤脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。⑥其他:偏头痛、肌紧张性头痛、呃逆、炎症引起的反射性肌肉痉挛、惊恐症、酒精戒断综合征，还可治疗家族性、老年性和特发性震颤，可用于麻醉前给药。药效较好详情
安全性：
本品不良反应较多，对肝肾有影响，要谨慎用药
使用便捷性：
可口服也可注射用药
药品说明
禁忌
①对本品或其他BDZ类药物过敏者禁用。
②新生儿、妊娠期(尤其是妊娠前3个月与末3个月)、哺乳期妇女禁用。
不良反应
①本品可致嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调,与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。高剂量时少数人出现兴奋不安。
②长期应用可致耐受与依赖性，突然停药有戒断症状出现。宜从小剂量用起。
成分
西地泮
性状
为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，味苦。在乙醇中溶解，在水中几乎不溶。
主治功能
①焦虑症及各种功能性神经症。
②失眠，尤对焦虑性失眠疗效极佳。
③癫痫:可与其他抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作或小发作，控制癫痫持续状态时应静脉注射。
④各种原因引起的惊厥，如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。
⑤脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。
⑥其他:偏头痛、肌紧张性头痛、呃逆、炎症引起的反射性肌肉痉挛、惊恐症、酒精戒断综合征，还可治疗家族性、老年性和特发性震颤，可用于麻醉前给药。
用法用量
由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
注意事项
①青光眼、重症肌无力、粒细胞减少、肝肾功能不全者慎用。
②驾驶机动车和高空作业人员、老年人、婴儿及体弱患者慎用。老年人剂量减半。
药物相互作用
①与中枢神经系统抑制药(如乙醇、全麻药、可乐定、镇痛药)、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药、三环类抗抑郁药、筒箭毒、三碘季胺酚合用，作用相互增强。
②与抗高血压药和利尿降压药合用，降压药作用增强。
③与地高辛合用，地高辛血药浓度增加。
④与左旋多巴合用，左旋多巴疗效降低。
⑤与影响肝药酶细胞色素P450的药物合用，可发生复杂的相互作用:卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平为肝药酶的诱导剂，可增加本品的消除，使血药浓度降低;异烟肼为肝药酶的抑制剂，可降低本品的消除，使半衰期延长。
药物过量症状
本品为BDZ类抗焦虑药，随用药量增大而具有
抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。
①抗焦虑作用选择性很强，是氯氮䓬的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢BDZ受体结合而促进γ-氨基丁酸（GABA)的释放或促进突触传递功能有关。BDZ类还作用在GABA依赖性受体，通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。
②较大剂量时可诱导人睡,与巴比妥类催眠药比较,它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠（REM)几无影响，对肝药酶无影响，以及大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。
③还具有较好的抗癫痫作用,对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使
70%〜80%的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西泮。
④中枢性肌肉松弛作用比氯氮䓬强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮䓬的10倍。
口服吸收快且完全，生物利用度约76%。约1小时达血浓度高峰。本品有肝肠循环，长期用药有蓄积作用。肌内注射后吸收不规则而慢。血浆半衰期为20〜50小时，属长效药。经肝脏代谢,主要代谢酶为CYP2C19,主要代谢产物为去甲西泮，还有替马西泮和奥沙西泮，仍有生物活性,故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从乳汁排泄。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期(尤其是妊娠前3个月与末3个月)、哺乳期妇女禁用。
儿童用药
新生儿禁用，幼儿中枢神经系统对本药异常敏感，应谨慎给药。
老人用药
老年人对本药较敏感，用量应酌减。
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