禁忌
禁用于对本品成份过敏的患者。
主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用(肾透析时的分流除外)。
哺乳期妇女禁用。
不良反应
使用本品后,病人可能出现下列不良反应:头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心率不齐、心动过速或过缓、上胸部压迫感或呼吸困难等症状,其原因多为血压降得太快所致,通常在数分钟内即可消失,一般无须中断治疗。
过敏反应(如骚痒、皮肤发红、皮疹等)少见。
极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少,但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。
成分
本品主要成分为:盐酸乌拉地尔化学名称:6-{3-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]-丙基]氨基}-1,3-二甲基-2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮
分子式:C20H29N5O3·HCl
分子量:423.94
辅料名称:1,2-丙二醇,磷酸氢二钠,磷酸二氢钠,注射用水
主治功能
用于治疗高血压危象(如血压急剧升高),重度和极重度高血压以及难治性高血压。- 用于控制围手术期高血压。
用法用量
1.治疗高血压危象、重度和极重度高血压,以及难治性高血压的给药方法:1)静脉注射缓慢静注10-50mg乌拉地尔,监测血压变化,降压效果通常在5分钟内显示。若效果不够满意,可重复用药。2)持续静脉点滴或使用输液泵本品在静脉注射后,为了维持其降压效果,可持续静脉点滴,液体按下述方法配制:通常将250mg乌拉地尔(相当于10支25mg盐酸乌拉地尔注射液)加入到静脉输液中,如生理盐水、5%或10%的葡萄糖。如使用输液泵,可将20ml注射液(=100mg乌拉地尔)注入到输液泵中,再将上述液体稀释到50ml。静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整。初始输入速度可达2mg/min,维持给药速度为9mg/h。(若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中,则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液)。
2.围手术期高血压的给药方法本品单次、重复静脉注射及长时间静脉输入均可,亦可在静脉注射后持续静脉输入以维持血压的稳定。
静脉给药时患者应取卧位。
从毒理学方面考虑治疗时间一般不超过7天。
配伍禁忌
本品不能与碱性液体混合,因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。
注意事项
下列情况使用本品时需要特别注意:
- 机械功能障碍引起的心力衰竭,例如大动脉或者二尖瓣狭窄、肺栓塞或者由于心包疾病引起的心功能损害;
- 儿童,因为无相关研究;
- 肝功能障碍患者;
- 中度到重度肾功能不全患者;
- 老年患者;
- 合用西咪替丁的患者(参见【药物相互作用】)
如果本品不是最先使用的降压药,那么在使用本品之前应间隔充分的时间,使先服用的其他降压药显示效应,必要时应适当减少本品的剂量。
血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。
使用本品疗程一般不超过7天。
已经证实,配制好的溶液化学和物理稳定性为15-25℃时50小时。从微生物学角度来看,配制好的溶液应立即使用。如果不能立即使用,使用者应对贮藏的时间和条件负责。
药物相互作用
若患者同时使用α受体阻断剂、血管舒张剂或其他抗高血压药物;饮酒或病人存在血容量不足的情况(如腹泻、呕吐),可增强本品的降压作用。同时使用西咪替丁可使本品的血药浓度上升,最高达15%。
由于目前还没有足够的与ACE抑制剂合用的的消息,所以目前暂不推荐这种联合疗法。
药物过量症状
药物过量的症状包括:
- 循环系统症状:头晕、直立性低血压、虚脱
- 中枢神经系统症状:疲劳、反应迟钝
药物过量的治疗:
发生严重低血压可抬高下肢,补充血容量。如果无效,可缓慢静脉注射缩血管药物,不断监测血压变化。极少数病例需给予儿茶酚胺(例如肾上腺素0.5-1.0mg,用等渗氯化钠溶液稀释至10ml)。
孕妇及哺乳期妇女用药
哺乳期妇女禁用。
对于孕妇,仅在绝对必要的情况下方可使用本品。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性,妊娠期后三个月使用的资料亦很有限。
儿童用药
儿童很少使用本药,目前尚缺乏这方面的资料。
老人用药
老年患者须谨慎使用降压药,且初始剂量宜小,因为他们对药物的敏感性有时难以估计。