专家解读
专家评药
范恒华
副主任医师
适应症：
类风湿关节炎、狼疮性肾炎
安全性：
安全性较好，不良反应少，多为可逆性。
使用便捷性：
使用便捷，温开水送服即可。
药品说明
禁忌
对本品及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害患者禁用。
不良反应
主要表现为：白细胞下降、瘙痒、食欲下降、乏力、头晕、腹泻、轻度肝损伤、皮疹和恶心等。
国外同类药物进行Ⅲ期临床试验时，1-3%的患者出现如下不良反应：
1、全身性：脓肿，囊肿，发烧，颈痛，不适和骨盆痛；
2、心血管：心绞痛，偏头痛，心悸，心动过速，静脉曲张，脉管炎和血管舒张；
3、消化系统：胆结石，结肠炎，便秘，食管炎，气胀，黑便，咽炎，唾液腺肥大，牙龈炎，口腔炎和牙齿排列不整齐；
4、内分泌：糖尿病和甲状腺功能亢进；
5、血液和淋巴系统：贫血(缺铁性贫血)和紫癜；
6、代谢和营养：肌酸磷酸激酶活性升高，高血糖和高血脂；
7、肌肉骨骼系统：关节炎，骨坏死，骨痛，粘液囊炎和肌肉痉挛；
8、呼吸系统：肺部不适，气喘，呼吸困难和鼻出血；
9、神经系统：焦虑，抑郁，口干，失眠，神经痛，神经炎，睡眠紊乱，出汗和眩晕；
10、皮肤和附属物：痤疮，接触性皮炎，真菌性皮炎，毛发变色，单纯性疱疹，带状疱疹，斑丘疹，指甲异常，皮肤变色，皮肤异感，皮肤小结，皮下结和皮肤溃疡；
11、泌尿生殖系统：蛋白尿，血尿，膀胱炎，排尿困难，前列腺炎和尿频，月经不调，阴道念珠菌病；
12、感官：视力模糊，白内障，眼部不适，结膜炎，味觉倒错。
国外同类药物进行Ⅲ期临床试验时，1-3%的患者出现如下不良反应：
1、全身性：脓肿，囊肿，发烧，颈痛，不适和骨盆痛；
2、心血管：心绞痛，偏头痛，心悸，心动过速，静脉曲张，脉管炎和血管舒张；
3、消化系统：胆结石，结肠炎，便秘，食管炎，气胀，黑便，咽炎，唾液腺肥大，牙龈炎，口腔炎和牙齿排列不整齐；
4、内分泌：糖尿病和甲状腺功能亢进；
5、血液和淋巴系统：贫血(缺铁性贫血)和紫癜；
6、代谢和营养：肌酸磷酸激酶活性升高，高血糖和高血脂；
7、肌肉骨骼系统：关节炎，骨坏死，骨痛，粘液囊炎和肌肉痉挛；
8、呼吸系统：肺部不适，气喘，呼吸困难和鼻出血；
9、神经系统：焦虑，抑郁，口干，失眠，神经痛，神经炎，睡眠紊乱，出汗和眩晕；
10、皮肤和附属物：痤疮，接触性皮炎，真菌性皮炎，毛发变色，单纯性疱疹，带状疱疹，斑丘疹，指甲异常，皮肤变色，皮肤异感，皮肤小结，皮下结和皮肤溃疡；
11、泌尿生殖系统：蛋白尿，血尿，膀胱炎，排尿困难，前列腺炎和尿频，月经不调，阴道念珠菌病；
12、感官：视力模糊，白内障，眼部不适，结膜炎，味觉倒错。
成分
来氟米特
性状
本品为白色无定形结晶或粉末，无臭。
主治功能
(1)适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。
(2)狼疮性肾炎。
用法用量
建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度，参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果，建议开始治疗的最初三天给予维持剂量一日20mg(2片)。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
注意事项
1.严重免疫缺陷病人，骨髓发育不良者，乙型或丙型肝炎患者，严重或无法控制感染患者和活疫苗免疫时不宜使用本品。
2.准备生育的男性应考虑停止治疗，同时服用消胆胺或活性炭。
3.如来氟米特使用过程中，出现罕见不良反应，如骨髓抑制，斯-约二氏综合症，毒性表皮坏死，停止服用来氟米特，同时服用消胆胺或活性炭，降低血浆中M1水平。
4.来氟米特使用过程中，可出现一过性丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高，故服用初期，应每月检测一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以内(<80U/L)，继续观察：如ALT升高在正常值2倍～3倍(80～120U/L)，减半量服用，继续观察。若ALT继续升高或仍然维持在80～120U/L，应中断治疗；如ALT大于正常值3倍以上(>120U/L)，应停药，且进行消胆胺或活性炭治疗。停药后，ALT恢复正常，可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人不会出现ALT再次升高。
2.准备生育的男性应考虑停止治疗，同时服用消胆胺或活性炭。
3.如来氟米特使用过程中，出现罕见不良反应，如骨髓抑制，斯-约二氏综合症，毒性表皮坏死，停止服用来氟米特，同时服用消胆胺或活性炭，降低血浆中M1水平。
4.来氟米特使用过程中，可出现一过性丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高，故服用初期，应每月检测一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以内(<80U/L)，继续观察：如ALT升高在正常值2倍～3倍(80～120U/L)，减半量服用，继续观察。若ALT继续升高或仍然维持在80～120U/L，应中断治疗；如ALT大于正常值3倍以上(>120U/L)，应停药，且进行消胆胺或活性炭治疗。停药后，ALT恢复正常，可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人不会出现ALT再次升高。
5.服用期间出现白细胞下降，如白细胞>3×109/L，继续服用观察；如白细胞在2×109/L～3×109/L之间，减半观察，继续用药期间，多数病人可恢复正常，若复查白细胞仍低于3×109/L，则中断治疗；如白细胞<2×109/L，中断治疗。
6.如患者有血液异常病史或肾功能和肝功能不全患者，使用本品时应慎重，经常进行血液和临床检测。
7.如果剂量过大或出现毒性时。可给予消胆胺或活性炭加以消除。具体方法：口服消胆胺3次/日，每次8克，连续服用11天，1天M1血浆浓度降低约40%，2天降低约49%～65%，11天降低约0.02ug/mL。或者通过胃管或口服给予活性炭(混悬液)，每6小时50克，1天M1血浆浓度降低约37%，2天降低约48%。
6.如患者有血液异常病史或肾功能和肝功能不全患者，使用本品时应慎重，经常进行血液和临床检测。
7.如果剂量过大或出现毒性时。可给予消胆胺或活性炭加以消除。具体方法：口服消胆胺3次/日，每次8克，连续服用11天，1天M1血浆浓度降低约40%，2天降低约49%～65%，11天降低约0.02ug/mL。或者通过胃管或口服给予活性炭(混悬液)，每6小时50克，1天M1血浆浓度降低约37%，2天降低约48%。
药物相互作用
据文献资料报道：
(1)考来烯胺和活性炭13例患者和96例志愿者给予考来烯胺或活性炭，血浆中Ml浓度很快减少。
(2)肝毒性药物来氟米特和其它肝毒性药物合用可能增加不良反应
药物过量症状
在小鼠和大鼠急性毒性试验中，口服来氟米特最小毒性剂量分别为200～500毫克/公斤和100毫克/公斤。如临床过程中出现药物过量或毒性反应，建议使用消胆胺和活性炭加速药物清除。
孕妇及哺乳期妇女用药
来氟米特具有生殖毒性，能引起胚胎损伤。小鼠服用15毫克/公斤来氟米特，雄鼠精子畸形率明显升高，雌鼠吸收胚胎和死亡胚胎率增加，活胚率下降。因此，孕妇及哺乳期妇女禁用。有可能怀孕的孕龄妇女禁用。
儿童用药
对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者，建议不使用本品。
老人用药
慎用。
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