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注射用埃索美拉唑钠

胃食管反流性疾病-糜烂性反流性食管炎的治疗。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗。胃食管反流性疾病的症状控制。与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌。
别名: 阿斯利康
是否处方:
是否医保:
治疗疾病: 反流性食管炎   消化性溃疡,部位未特指   幽门螺杆菌感染  

专家解读

专家评药

医生头像

宫雪

医师

适应症:
反流性食管炎、幽门螺杆菌感染、消化性溃疡,部位未特指

疗效:

埃索美拉唑钠属于质子泵抑制剂,对胃酸分泌过多导致的消化性溃疡伴出血,胃食...管反流病有显著疗效。详情

安全性:

本品的不良反应多为轻中度,少数患者会有转氨酶升高,皮疹,头痛,视力模糊等...不适表现。。详情

使用便捷性:

本品需要在医师的指导下静脉滴注,便携性一般。

药品说明

禁忌

已知对埃索美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者禁用。埃索美拉唑像其他的的质子泵抑制剂一样不应与阿扎那韦(atazanavir)合用

不良反应

在埃索美拉唑口服或静脉给药的临床试验以及口服给药的上市后研究中,已确定或怀疑有下列不良反应。这些反应按照发生频率分为以下几类(常见>1%,<10%;偶见>0.1%,<1%;罕见>0.01%,<0.1%;十分罕见<0.01%)。 
1.眼睛:偶见:视力模糊。 
2.耳和迷路:偶见:眩晕。 
3.皮肤和皮下组织:偶见:皮炎、瘙痒、皮疹、荨麻疹;罕见:脱发、光过敏;十分罕见:多形红斑、Stevens-Johnson综合症、中毒性表皮坏死松解症(TEN)。 
4.骨骼肌、结缔组织和骨骼:罕见:关节痛、肌痛:十分罕见:肌无力。 
 5.呼吸、胸、纵隔:罕见:支气管痉挛。 
6.消化系统:常见:腹痛、便秘、腹泻、腹胀、恶心/呕吐;偶见:口干;罕见:口炎、胃肠道念珠菌病。 
7.肝胆系统:偶见:肝酶升高:罕见:伴或不伴黄疸的肝炎;十分罕见:肝衰竭、先前有肝病的患者中出现脑病。 
8.肾脏和泌尿系统:十分罕见:间质性肾炎。 
9.血液和淋巴系统:罕见:白细胞减少症、血小板减少症:十分罕见:粒细胞缺乏症、全血细胞减少症。 
10.免疫系统:罕见:超敏反应如发热、血管性水肿和过敏反应/休克。

成分

主要成分:埃索美拉唑钠。 
化学名称:S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠

性状

本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。

主治功能

胃食管反流性疾病(GERD)-糜烂性反流性食管炎的治疗。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗。胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制。与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌,并且-愈合与幽门螺杆感染相关的十二指肠溃疡-防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。

用法用量

对于不能口服用药的患者,推荐每日1次静脉注射或静脉滴注本品20-40mg。
反流性食管炎患者应使用40mg,每日1次;对于反流疾病的症状治疗应使用20mg,每日1次。 
给药方法 
注射用药:40mg和20mg配制的溶液均应在至少在3分钟以上的时间内静脉注射。 
滴注用药:40mg和20mg配制的溶液均应在10~30分钟的时间内静脉滴注。 
使用指导 
注射液的制备是通过加入5ml的0.9%氯化钠溶液至本品小瓶中供静脉注射使用。 
滴注液的制备是通过将本品1支溶解至0.9%氯化钠溶液100ml,供静脉滴注使用。 
配制后的注射用或滴注用液体均是无色至极微黄色的澄清溶液,应在12小时内使用,保存在30℃以下。从微生物学的角度考虑最好立即使用。
配伍禁忌 
配制溶液的降解对pH值的依赖性很强,因此药品必须按照使用指导应用。本品只能溶于0.9%氯化钠中供静脉使用。配制的溶液不应与其他药物混合或在同一输液装置中合用。

注意事项

1.当病人被怀疑患有胃溃疡或已患有胃溃疡时,如果出现异常症状(如明显的非有意识的体重减轻、反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑便),应先排除恶性肿瘤的可能性。因为使用本品治疗可减轻症状,延误诊断。 
2.使用质子泵抑制剂可能会使胃肠道感染(如沙门氏菌和弯曲菌)的危险略有增加。 
3.不推荐本品与阿扎那韦(见[药物相互作用])联合使用。如果阿扎那韦与质子泵抑制剂必须联合使用,阿扎那韦剂量需增至400mg(同时辅以利托那韦100mg);建议配合密切的临床监测,且本品剂量不应超过20mg。 
4.轻到中度肾功能损害的患者无需调整剂量。由于严重肾功能不全的患者使用本品的经验有限,治疗时应慎重。 
5.轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量。严重肝功能损害的患者每日剂量不应超过20mg。 
6.对驾驶和使用机器能力的影响:尚未观察到这方面的影响。

药物相互作用

1.埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响 
 吸收受pH影响的药物: 
(1)在本品治疗期间,由于胃酸下降,可增加或减少吸收过程受胃酸影晌的药物的吸收。与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样,本品治疗期间,酮康唑和依曲康唑的吸收会降低。 
(2)已报道奥美拉唑与一些蛋白酶抑制剂有相互作用,但这些药物相互作用的临床意义与机制却并不很清楚。奥美拉唑治疗期间增加了肠胃pH值,可能会改变其他蛋白酶抑制剂的吸收,其它可能的机制则为通过抑制CYP2C19酶引起药物相互作用。也有报道阿扎那韦和奈非那韦在与奥美拉唑联合给药时,其血清浓度会降低,因此不建议联合使用。健康志愿者同时服用奥美拉唑40mg每日一次和阿扎那韦300mg/利托那韦(ritonavir) 100mg,可降低阿扎那韦的药物暴露量(AUC,Cmax和Cmin大约降低75%)。阿扎那韦的剂量增加到400mg也不能弥补奥美拉唑的影响。质子泵抑制剂(包括本品)不推荐与阿扎那韦同时服用。健康志愿者奥美拉唑(20mg,每日一次)与阿扎那韦400mg/利托那韦100mg联合使用导致阿扎那韦的暴露量与不联用时的暴露量相比约下降30%。联合使用奥美拉唑(40mg,每日1次)使奈非那韦的AUC,Cmax和Cmin下降了36-39%,其药理活性代谢产物M8的平均AUC,Cmax和Cmin下降75-92%。对于沙奎那韦(saquinavir)(伴随与利托那韦联用),已有报道在与奥美拉唑联用(40mg,每日1次)时血清浓度增加( 80-100%)。奥美拉唑20mg每日一次的治疗,对地瑞那韦(darunavir)(伴随利托那韦联用)和安普那韦(amprenavir)(伴随利托那韦联用)的暴露量没有影响。使用埃索美拉唑20mg,每日一次对安普那韦(伴或不伴与利托那韦联用)的暴露量没有影响。使用奥美拉唑40mg,每日一次对洛匹那韦(lopinavir)(伴随与利托那韦联用)的暴露量没有影响。由于奥美拉唑和埃索美拉唑具有类似的药效和药代学性质,因此,不推荐本品与阿扎那韦联用,禁止本品和奈非那韦联用。 
(3)CYP2C19是埃索美拉唑的主要代谢酶,故当本品与经CYP2C19代谢的药物(如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等)合用时,这些药物的血浆浓度可被升高,可能需要降低剂量。合用口服埃索美拉唑30mg可使经CYP2C19代谢的地西泮的清除下降45%。合用口服埃索美拉唑40mg,可使癫痫患者的血浆苯妥英的谷浓度上升13%。因此,苯妥英治疗期间,当开始合用或停用本品时,建议监测苯妥英的血药浓度。奥美拉唑40mg每日一次使用增加了伏立康唑(voriconazole-种CYP2C19的底物)Cmax和AUCt,分别为15%和41%。 
(4)临床试验显示接受华法林治疗的患者,合用口服埃索美拉唑40mg,其凝血时间在可接受范围内。然而,埃索美拉唑口服制剂上市后有报道,二者合用时个别病例有临床显著性的INR(国际标准化比值)上升。因此,在华法林或其它的香豆素衍生物治疗期间,当开始合用或停用本品时,建议监测华法林的血药浓度。 
(5)在健康志愿者中,合用口服埃索美拉唑40mg可使西沙必利的血药浓度一时间曲线下面积(AUC)增加32%,消除半衰期(t1/2 )延长31%,但并不明显增高西沙必利的血浆峰浓度。合用本品不会加剧单用西沙必利所致的QTc间期的轻微延长作用。 
(6)研究表明,本品对阿莫西林或奎尼丁的药代动力学没有具有临床相关性的影晌。 
 2.其他药物对埃索美拉唑药代动力学的影响: 埃索美拉唑经CYP2C19和CYP3A4代谢。同时口服埃索美拉唑与CYP3A4抑制剂克拉霉素(500mg每日二次),可使机体对埃索美拉唑的暴露量(AUC)加倍。埃索美拉唑与CYP2C19,CYP3A4共同抑制剂合用可使埃索美拉唑的暴露增加两倍以上。CYP2C19和CYP3A4的抑制剂伏立康唑增加奥美拉唑AUCt280%。以上两种情形埃索美拉唑的剂量不必作常规调整。然而对于严重肝损害和需要长期治疗的患者应该考虑调整本品的剂量。

药物过量症状

过量使用本品的经验非常有限。病人口服埃索美拉唑280mg后,症状主要表现为胃肠道症状和无力。病人单剂量口服埃索美拉唑80mg以及24小时内静脉给予埃索美拉唑308mg后无异常反应。没有已知的针对埃索美拉唑的特异性解毒剂。埃索美拉唑广泛地与血浆蛋白结合,因此难以透析。对任何过量引起的中毒的治疗,应采用对症处理和全身支持疗法。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇使用埃索美拉唑的临床资料有限。动物实验没有显示出埃索美拉唑对动物胚胎或胎仔发育有直接或间接的损害。用消旋体混合物(奥美拉唑)进行的动物实验也未显示出其对动物妊娠,分娩或胎仔出生后发育有直接或间接的有害影响。但妊娠期妇女使用本品应慎重。尚不明确埃索美拉唑是否会经人乳排泄。也未在哺乳期妇女中进行过相关研究,因此在哺乳期间不应使用本品。

儿童用药

因没有相关的数据,儿童不应使用本品。

老人用药

老年患者使用本品无需调整剂量。

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创建者:宫雪

牡丹江医学院附属红旗医院 内科

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最近更新:2017年09月04日 18:33

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