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那格列奈胶囊

那格列奈胶囊可单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病,也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病。
通用名制剂名称: 那格列奈胶囊
药品种类: 西药(化药)
药品分类: 胰腺激素及其他调节血糖药
药品剂型: 胶囊剂
是否处方:
是否医保:
是否基药:
治疗疾病: 2型糖尿病  

专家解读

专家评药

医生头像

蒋伏松

主任医师

适应症:
2型糖尿病

疗效:

那格列奈胶囊对经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病有较好的治疗效果...,是临床常用药。详情

安全性:

本品不良反应较多,因此需遵医嘱用药。

使用便捷性:

使用便捷,温水送服即可。

药品说明

禁忌

那格列奈在下列患者中禁用: 
·对药物的活性成分或任何赋型剂过敏 
·1型糖尿病(胰岛依赖型糖尿病) 
·糖尿病酮症酸中毒 
·妊娠和哺乳(参看:孕妇及哺乳期妇女用药) 
·重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。

不良反应

低血糖、与其它抗糖尿病药物一样,服用那格列奈后,可观察到低血糖的症状。这些症状包括出汗、发抖、头晕、食欲增加、心悸、恶心、疲劳和无力。这些症状一般较轻且较易处理,如需要可进食碳水化合物。临床研究报告显示出现低血糖症状,且证实血糖降低(血糖小于3.3mmol/l)的患者比例为2.4%。肝功能、极少患者出现肝酶增高,其程度较轻且为一过性,很少导致停药。过敏、极少有皮疹、瘙痒、和荨麻疹等过敏反应的报道。其它反应、临床试验发现的其它不良事件,包括胃肠道反应(腹痛、消化不良、腹泻)、头痛以及糖尿病人群可能同时伴发的一些临床症状(如呼吸道感染)等在那格列奈治疗组与安慰剂组中发生的比例相似。还需要注意的是,国外有报告在服用本品的病例中有心肌梗塞发作的情况,另有原因不明的突然死亡现象,所以在给药之际,应仔细观察,一旦发现异常情况,立即停止给药,并采取适当的处理措施。

成分

本品主要成分为那格列奈。

性状

本品为白色片剂。

主治功能

本品可单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病,也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病,采用与二甲双胍联合应用,但不能代替二甲双胍。那格列奈不适用于对磺脲类降糖药物质量不理想的2型糖尿病人。那格列奈不适用于对磺脲类降糖药物治疗不理想的2型糖尿病人。

用法用量

口服。通常成年人每次60-120mg(2-4粒),一日三次,餐前1~15分钟以内服用。建议从小剂量丌始,并根据定期的HbAlc或餐后1-2小时血糖检测结果调整剂量。肝损窨患者的剂量对轻度至中度肝病患者药物剂量不需调整。轻度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者,那格列奈的生物利用度和半哀期与健康人相比其差别未达到有临床意义的程度。尚未对严重肝病患者服药情况进行研究,因此严重肝病患肯应慎用那格列奈。肾损害患者的剂量肾损害患者无需调整剂量。在中度至严重肾功能不全(肌酐清除率15—50ml/min/l.73m2)的糖尿病患者和需透析的患者,那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比,其差别未达到具有临床意义的程度。

注意事项

1、低血糖:本品可以引起低血糖现象,其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平、以及病人其他相关情况有关。老年病人、营养不良的病人、伴有肾上腺或垂体功能不全的病人对降糖药比较敏感,易发生低血糖。剧烈运动、饮酒、腹泻呕吐、进食减少、或合用其他抗糖尿病药物时,低血糖的危险性增加。对伴有自主神经病变或合并使用β受体阻滞剂者发生低血糖时难以破认识。那格列奈必须餐前口服,以减少低血糖的危险。病人不准备进食时,不可服用那格列奈。那格列奈必须慎用于伴有中重度肝功能损害的病人。 
2、血糖控制失常:当病人伴有发热、感染、创伤或手术时血糖可以暂时性升高。此时应使用胰岛素代替那格列奈。那格列奈使用一段时期后,可以发生继发失效或药效减弱。 本品具有快速促进胰岛素分泌的作用。该作用点与磺酰脲类制剂相同。但本品与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实,所以不能与磺酰脲类制剂并用。 与其它口服抗糖尿病药物合用可增加低血糖的危险。 对驾驶和操作机械能力的影响 应提醒患者驾驶或操纵机器时采取预防措施避免低血糖。

药物相互作用

体外研究表明那格列奈主要通过细胞色素P450酶CY2C9(70%)代谢,部分通过CYP3A4(30%)代谢。体外实验发现其可抑制甲磺西脲的代谢,据此判断那格列奈在体内是CYP2C9的潜在抑制剂。体外实验表明该药对CYP3A4的代谢反应无抑制作用。总之,这些发现说明,该药与其它药物间出现具有临床意义的药代动力学方面相互作用的潜在可能性较低。

孕妇及哺乳期妇女用药

那格列奈对小鼠和兔无致畸作用。尚无妊娠妇女服用此药的经验,因此,无法估计人类妊娠时那格列奈的安全性。与其它口服抗糖尿病药物一样,妊娠时不推荐使用那格列奈。

儿童用药

尚未对那格列奈在儿童患者中使用的安全性和有效性进行评价。因此,不推荐儿童使用那格列奈。

老人用药

未观察到老年患者和普通人群间在药物安全性和有效性方面有差异,此外年龄不影响那格列奈的药代动力学特征,因此对于老年患者没有必要调整剂量。

权威编辑

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创建者:蒋伏松

上海市第六人民医院东院(临港) 内分泌代谢科

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最近更新:2017年09月05日 16:14

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