洛匹那韦/利托那韦口服液体
用于HIV感染和艾滋病治疗,亦可与抗逆转录病毒药物合用对抗成人和6个月以上儿童的HIV感染
通用名制剂名称：
洛匹那韦/利托那韦口服溶液
别名：
LuoPiNaWei/LiTuoNaWeiKouFuYeTi；克力芝
药品种类：
西药（化药）
药品分类：
抗病毒类药
药品剂型：
外用溶液剂
是否处方：
是
是否医保：
是
是否基药：
否
治疗疾病：
艾滋病(Aids)[获得性免疫缺陷(不全)综合征]
用药途径：
口服
专家解读
专家评药
王学廉
主任医师
适应症：
疗效：
利托那韦片对治疗艾滋病有辅助疗效，不能治愈。
安全性：
本品耐受性及安全性一般良好。用药需遵医嘱。
使用便捷性：
本品服用便捷，需要温水送服，最好与食物同服。
药品说明
禁忌
严重肝病病人禁用。
不良反应
1.最常见的不良反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、无力、头痛、失眠和皮疹。
2.可致血清转氨酶、甘油三酯、总胆固醇升高。
3.有报道指出可引起致死性胰腺炎和血友病患者出血。
4.临床研究中,1/4用药者可出现致命的实验检测异常。
成分
本品主要成分为利托那韦。
性状
洛匹那韦/利托那韦口服液体为瓶装口服溶液剂。
主治功能
用于HIV感染和艾滋病治疗,亦可与抗逆转录病毒药物合用对抗成人和6个月以上儿童的HIV感染
用法用量
1.胶囊剂：成人3粒,2次/d,与食物同服。
2.口服液：成人5ml,2次/d。
3.已经使用本品治疗过的病人如进一步与依发韦恩或萘韦拉平合用时,剂量为2次/d,每次4粒或6.5ml。当疑及病毒对本品已有耐药而与以上两药合用时,剂量应加至533mg/133mg。
4.儿童按体重给药,体重7～15kg者给12mg/kg,15～40kg给10mg/kg,每次最高不可超过400mg/100mg。
2.口服液：成人5ml,2次/d。
3.已经使用本品治疗过的病人如进一步与依发韦恩或萘韦拉平合用时,剂量为2次/d,每次4粒或6.5ml。当疑及病毒对本品已有耐药而与以上两药合用时,剂量应加至533mg/133mg。
4.儿童按体重给药,体重7～15kg者给12mg/kg,15～40kg给10mg/kg,每次最高不可超过400mg/100mg。
注意事项
1.本品对细胞色素P450系同工酶CYP3A具有强力抑制作用，CYP2D6也能被本品抑制。因此，本品会减慢通过这些酶介导的药物代谢，增加这些药物的血浓度，而增加CYP3A活性的药物可使本品代谢增加，血浓度降低。因此，在合并治疗中，本品很可能与许多药物发生相互作用。
2.阿普唑仑、安非他酮、胺碘酮、阿咪唑、苄替地尔、西沙必利、氯拉折帕、氯氮平、右丙氧芬、地西泮、二氢麦角胺、恩卡肢、舒乐安定、麦角胺、氟卡胺、氟西泮、咪达唑仑、哌替啶、匹莫齐特、吡罗昔康、普罗帕酮、奎尼丁、利福布丁、特非那定、三唑仑和左吡登禁止。
药物相互作用
1.本品对细胞色素P450系同工酶CYP 3A具有强力抑制作用，CYP 2D6也能被本品抑制。因此，本品会减慢通过些酶介导的药物代谢，增加这些药物的血浓度，而增加CYP 3A活性的药物可使本品代谢增加，血浓度降低。因此，在合并治疗中，本品很可能与许多药物发生相互作用。
2.阿普唑仑、安非他酮、胺碘酮、阿咪唑、苄替地尔、西沙必利、氯拉折帕、氯氮平、右丙氧芬、地西泮、二氢麦角胺、恩卡肢、舒乐安定、麦角胺、氟卡胺、氟西泮、咪达唑仑、哌替啶、匹莫齐特、吡罗昔康、普罗帕酮、奎尼丁、利福布丁、特非那定、三唑仑和左吡登禁止用于本品治疗的病人，因为它们可能与本品发生相互作用，产生严重并发症的危险。例如普罗帕酮、奎尼丁、阿咪唑、特非那定、西沙必利能引起心律失常，阿普唑仑、三唑仑、左吡登引起过度镇静和氯氮平引起血液学异常。
3.苯巴比妥、卡马西平、苯妥因和利福平能增加CYP3A4的活性，很可能与本品发生相互作用，增加本品的清除，降低本品的活性。烟草可使本品的AUC值降低18％。
4.华法林、环孢素、卡马西平、奈法唑酮、紫杉醇和钙通道阻断剂的代谢均经CYP3A介导，因此能与本品发生相互作用，使这些药物的AUC值和活性大大提高。故这些药物与本品合用需谨慎。
5.大部分三环类抗抑郁剂主要经CYP 2D6介导代谢，与本品合用，它们的血浓度会上升。例如地昔帕明与本品合用，其AUC值平均增加145％，故其剂量应考虑降低。
6.茶碱与本品合用，其平均AUC值降低43％。所以，茶碱与本品合用时，其剂量也许需要增加。炔雌醇的AUC也被本品降低约40％，故本品治疗的病人，如需用避孕药，应避免使用炔雌醇口服避孕剂，而应采用其他避孕措施。
7.常用于艾滋病病人的地塞米松、伊曲康唑、酮康唑、氯雷他定、美沙酮、奈法唑酮、奎宁和舍曲林，能与本品发生相互作用，故与本品合用，也须谨慎。吗啡、甲苯磺丁脲、芬太尼、大环内酯类和类固醇类药物与本品合用也有相互作用。
8.体外试验表明，在大鼠和人肝微粒体内，本品能强力抑制其他蛋白酶抑制剂的代谢。在大鼠体内，沙喹那韦、萘非那韦、英地那韦和VX-478与本品合用，它们的AUC8分别增加36，18和8倍。对健康的志愿受试者的单次和多次剂量的试验表明，本品可使合用的沙喹那韦的AUC和Cmax增加许多。故本品与这些蛋白酶抑制剂合用，应谨慎。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇只有在明确完全需要时才能使用。尚不知本品在人乳中是否分泌，哺乳妇女应停止授乳，以免将HIV传染给婴儿。
儿童用药
本品对12岁以下儿童的疗效和安全性还未确定，故儿童不宜使用本品。
老人用药
尚不明确。
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