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去羟肌苷颗粒

本品与其他抗病毒药物联合使用,用于治疗Ⅰ型HIV(人免疫缺陷病毒)感染
是否处方:
是否医保:
是否基药:
治疗疾病: 人类免疫缺陷病毒[HIV]阳性  

专家解读

专家评药

医生头像

宫雪

医师

适应症:
人类免疫缺陷病毒[HIV]阳性

疗效:

去羟肌苷颗粒对治疗HIV感染者具有较好疗效。

安全性:

少数患者会发生皮疹,恶心,腹痛,胰腺炎等不良反应。

使用便捷性:

本品为处方药,需要在医师指导下服用。

药品说明

禁忌

对去羟肌苷和其他配方成分有明显过敏的患者禁用.

不良反应

1.胰腺炎:无论是否接受过治疗,也无论免疫抑制的程度,单独使用或者合用本品均会产生致命或非致命的胰腺炎。若怀疑患者患有胰腺炎应暂停使用。一旦确定有胰腺炎,应停止使用。
2.合用司他夫定的患者,无论是否同时合用羟基脲,发生胰腺炎的可能性较大。为了维持生命,必须使用有胰腺毒性的药物时,建议暂停使用本品。
3.有胰腺炎危险因素的患者尽量避免使用。一定需要使用时,需格外小心。HIV感染的晚期患者,其发生胰腺炎的可能性高,需密切观察。肾功能损害的患者,若剂量不作调整,也较容易发生胰腺炎。胰腺炎的发生率与剂量有关。

成分

去羟肌苷

性状

本品为类白色颗粒,有水果香,味甜。

主治功能

本品与其他抗病毒药物联合使用,用于治疗Ⅰ型HIV(人免疫缺陷病毒)感染。

用法用量

1)剂量:本品应在餐前至少30分钟给药.或在用餐2小时以后.空腹服用.将本品置于少量水中.搅拌均匀后服下.本品适用于儿童患者.由于剂量的原因.不适于成人使用. 
2)儿童患者的推荐剂量为120mg/m2.每日两次.每日一次治疗方案尚无数据. 
3)剂量调整:一旦出现胰腺炎的临床征兆和实验室检查异常.患者应即刻暂缓用药并确定是否发生胰腺炎.胰腺炎被确诊后.应停止使用. 4)若患者出现外周神经病变的症状.待中毒症状消退后.患者仍能耐受减量的本品治疗.重复使用后.若再出现外周神经病变.应考虑完全停止本品治疗.

注意事项

1)外周神经病变:本品治疗,可出现外周神经病变,表现为手足麻木刺痛。HIV感染的晚期患者、有神经病史同时使用如司他夫定等神经毒性药物的患者,较易发生外周神经病变。 
2)本品应在用餐30分钟以前,或在用餐2小时以后,空腹服用。 
3)肾功能损害患者:肾功能损害患者(肌酐清除率60mL/分钟),因药物的清除率降低,较易发生毒性反应。这些患者服用本品的剂量需减少。本品含镁离子,若长期使用,会加重患者的镁负荷。 
4)肝功能损害患者:肝功能的减退是否影响去羟肌苷的药物代谢动力学,现还未明确,因此,这些患者服用本品时,需明确观察其毒性。 
5)高尿酸血症患者:本品与无症状高尿酸血症相关。若不能降低血中尿酸浓度,必须暂停使用本品。 
6)单独使用或联合使用本品均会发生严重的胰腺炎,甚至会导致死亡。 
7)本品可导致外周神经病变,外周神经病变主要表现为手足麻木刺痛。应了解HIV感染的晚期、有神经病变病史的患者,较易发生外周神经病变。一旦有此毒性发生,需改变本品剂量或停止使用。 
8)本品与其他有相似毒性的药物合用时,其不良反应比单用更易发生。这些患者需密切观察。 
9)在服用某些药物或其他物质时,包括饮酒都可能增加本品的毒性,应谨慎。 
10)本品不能治愈HIV感染,他们仍会患HIV感染引起的疾病,如机会致病菌感染。患者在使用本品时,仍需看医生。另外,服用本品不能防止HIV通过性接触或血传染。目前,本品治疗的长期效果不明。

药物相互作用

1)药物相互作用研究表明,本品与daspone、洛哌丁胺、甲氧氯普胺、nevirapine、雷尼替丁、rifabutin、ritonavir、司他夫定、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶和齐多夫定,在药物代谢动力学上均无临床的相互作用。其中,与氨苯砜、nevirapine、利福布丁、ritonavir、司他夫定和齐多夫定相互作用的研究是多剂量研究;与洛哌丁胺、甲氧氯普胺、雷尼替丁、磺胺甲噁唑和甲氧苄啶是单剂量研究,其稳态动力学的相互影响不明。 
2)本品与已知对胰腺有毒性的药物合用,会增加胰腺毒性,需格外谨慎,只有当无其他治疗方案或必须使用时,方可采用此治疗方案。有神经病变病史的和同时使用如司他夫定有神经毒性药物的患者,较易发生外周神经病变。 
3)别嘌醇:在两个肾功能减退的患者(肌酐清除率分别为15和18ml/min)单剂量200mg的本品与别嘌醇(300mg/日)同时使用,结果去羟肌苷的AUC增加了四倍。至于在肾功能正常的患者,别嘌醇对去羟肌苷药物代谢动力学的影响不明。 
4)抗酸药物:服用本品时,同时服用含镁和铝的抗酸药物,两者的抗酸成分会加重不良反应。 
5)吸收受胃中酸度影响的药物:诸如酮康唑和伊曲康唑需至少在服用本品前两小时服用。 
6)更昔洛韦:在服用更昔洛韦前两小时或同时服用本品,后者稳态AUC将增加至111(±14%)(n=12)。在服用更昔洛韦前两小时服用本品,前者的稳态AUC减少21(±17%),而同时服用对更昔洛韦的AUC无影响(n=12)。 
7)喹诺酮类抗生素:因抗酸成分如镁、钙会降低环丙沙星的血浆浓度,本品应在服用环丙沙星后2小时或前6小时服用。在8例HIV感染的患者中,当环丙沙星在服用本品两小时前服用,环丙沙星的稳态AUC下降26%(95%可信限为14%,37%)。在12例健康受试者中,同时给予环丙沙星和去羟肌苷安慰剂,前者AUC下降15倍。有一个受试者在服用去羟肌苷安慰剂前服用环丙沙星,后者的AUC减少50%以上。抗酸成分如镁、钙会降低喹诺酮类抗生素的血浆浓度。若需服用本品,须参阅相应的喹诺酮包装里的说明书,以决定两药使用的间隔时间。 
8)与其他抗病毒药物的相互作用:同时服用本品,会显著降低delaviridine(20%)和indinavir(84%)的AUC。为避免此药物相互作用,delaviridine和indinavir应在服用本品前1小时给药。nelfinavi

药物过量症状

尚不明确

孕妇及哺乳期妇女用药

怀孕期间,除非确实需要,不要使用本品。美国公众健康、疾病控制中心建议HIV感染的母亲不要给新生儿哺乳,以减少产后HIV传染给可能未感染的新生儿。大鼠实验发现,口服后,去羟肌苷或其代谢物可经乳汁分泌。目前不知道去羟肌苷是否在人类乳汁中分泌。

儿童用药

已有充分的成人和儿童的药物代谢动力学研究,都表明儿童可以使用本品

老人用药

目前未在65岁以上老年患者中进行药物代谢动力学研究,但老年人通常有肾功能衰退,应注意调整剂量。

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创建者:宫雪

牡丹江医学院附属红旗医院 内科

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最近更新:2017年11月14日 15:21

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