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去羟肌苷咀嚼片

本品与其他抗病毒药物联合使用,用于治疗Ⅰ型HIV(人免疫缺陷病毒)感染。
是否处方:
是否医保:
是否基药:
治疗疾病: 人类免疫缺陷病毒[HIV]阳性  

专家解读

专家评药

医生头像

宫雪

医师

适应症:
人类免疫缺陷病毒[HIV]阳性

疗效:

去羟肌苷咀嚼片对治疗HIV感染者具有较好疗效。

安全性:

少数患者会有皮疹,恶心,腹痛,肝肾功能减退等表现。

使用便捷性:

本品为处方药,需要在医师指导下服用。

药品说明

禁忌

对去羟肌苷和其他配方成分有明显过敏的患者禁用。

不良反应

1.胰腺炎:无论是否接受过治疗,也无论免疫抑制的程度,单独使用或者合用本品,均会产生致命或非致命的胰腺炎,若怀疑患者患有胰腺炎,应暂停使用。一旦确定有胰腺炎,应停止使用。
2.合用司他夫定的患者,无论是否同时合用羟基脲,发生胰腺炎的可能性较大。为了维持生命,必须使用有胰腺毒性的药物时,建议暂停使用本品。有胰腺炎危险因素的患者,尽量避免使用。一定需要使用时,需格外小心。HIV感染的晚期患者,其发生胰腺炎的可能性高,需密切观察。肾功能损害的患者,若剂量不作调整,也较容易发生胰腺炎。胰腺炎的发生率与剂量有关。

成分

本品主要成份去羟肌苷。

性状

片剂

主治功能

本品与其他抗病毒药物联合使用,用于治疗Ⅰ型HIV(人免疫缺陷病毒)感染。

用法用量

1.剂量:本品应在餐前至少30分钟给药,或在用餐2小时以后,空腹服用。无论是每日一次,还是每日两次,为了提供足够的缓冲液以防止去羟肌苷在胃中被胃酸降解,每次至少应服用两片相应的剂量,充分咀嚼。为避免胃肠道的不良反应,患者每次服药不应超过4片。
2.成人:推荐剂量按体重和每日一次,每日两次的治疗方案。体重≥60kg,一次200mg,一日两次;或一次400mg,一日一次。体重 60kg,一次125mg,一日两次;或一次250mg,一日一次。除非患者有肾功能减退,不应使用每日一次治疗方案
3.儿童:儿童患者的推荐剂量为120mg/m2,每日两次。儿童的每日一次治疗方案尚无数据。
4.剂量调整:一旦出现胰腺炎的临床征兆和实验室检查异常,患者应即刻暂缓用药并确定是否发生胰腺炎。胰腺炎被确诊后,应停止使用。若患者出现外周神经病变的症状,待中毒症状消退后,患者仍能耐受减量的本品治疗。重复使用后,若再出现外周神经病变,应考虑完全停止本品治疗。
5.肾功能损害的患者服用本品,因清除速率降低,剂量需作调整。鉴于在儿童患者中,尿液排泄也是消除去羟肌苷的主要途径,若儿童患者肾功能损害,其去羟肌苷的清除率也将随之而改变。虽然还没有实验数据表明这类患者用药剂量需调整,仍可考虑减少剂量或加长用药间隔。连续腹膜透析或血液透析的患者:建议使用1/4常规剂量给药(参阅表3肌酐清除率小于10 ml/min患者的推荐剂量)。血液透析后,不需要再补充。

注意事项

1)外周神经病变:本品治疗,可出现外周神经病变,表现为手足麻木刺痛。HIV感染的晚期患者、有神经病史同时使用如司他夫定等神经毒性药物的患者,较易发生外周神经病变。 
2)本品应在用餐30分钟以前,或在用餐2小时以后,空腹服用。

药物相互作用

1)药物相互作用研究表明,本品与daspone、洛哌丁胺、甲氧氯普胺、nevirapine、雷尼替丁、rifabutin、ritonavir、司他夫定、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶和齐多夫定,在药物代谢动力学上均无临床的相互作用。其中,与氨苯砜、nevirapine、利福布丁、ritonavir、司他夫定和齐多夫定相互作用的研究是多剂量研究;与洛哌丁胺、甲氧氯普胺、雷尼替丁、磺胺甲恶唑和甲氧苄啶是单剂量研究,其稳态动力学的相互影响不明。 
2)本品与已知对胰腺有毒性的药物合用,会增加胰腺毒性,需格外谨慎,只有当无其他治疗方案或必须使用时,方可采用此治疗方案。有神经病变病史的和同时使用如司他夫定有神经毒性药物的患者,较易发生外周神经病变。 
3)别嘌醇:在两个肾功能减退的患者(肌酐清除率分别为15和18ml/min)单剂量200mg的本品与别嘌醇(300mg/日)同时使用,结果去羟肌苷的AUC增加了四倍。至于在肾功能正常的患者,别嘌醇对去羟肌苷药物代谢动力学的影响不明。 
4)抗酸药物:服用本品时,同时服用含镁和铝的抗酸药物,两者的抗酸成分会加重不良反应。 
5)吸收受胃中酸度影响的药物:诸如酮康唑和伊曲康唑需至少在服用本品前两小时服用。 
6)更昔洛韦:在服用更昔洛韦前两小时或同时服用本品,后者稳态AUC将增加至111(±14%)(n=12)。在服用更昔洛韦前两小时服用本品,前者的稳态AUC减少21(±17%),而同时服用对更昔洛韦的AUC无影响(n=12)。 
7)喹诺酮类抗生素:因抗酸成分如镁、钙会降低环丙沙星的血浆浓度,本品应在服用环丙沙星后2小时或前6小时服用。在8例HIV感染的患者中,当环丙沙星在服用本品两小时前服用,环丙沙星的稳态AUC下降26%(95%可信限为14%,37%)。在12例健康受试者中,同时给予环丙沙星和去羟肌苷安慰剂,前者AUC下降15倍。有一个受试者在服用去羟肌苷安慰剂前服用环丙沙星,后者的AUC减少50%以上。抗酸成分如镁、钙会降低喹诺酮类抗生素的血浆浓度。若需服用本品,须参阅相应的喹诺酮包装里的说明书,以决定两药使用的间隔时间。 
8)与其他抗病毒药物的相互作用:同时服用本品,会显著降低delaviridine(20%)和indinavir(84%)的AUC。为避免此药物相互作用,delaviridine和indinavir应在服用本品前1小时给药。

药物过量症状

尚不明确

孕妇及哺乳期妇女用药

慎用

儿童用药

慎用

老人用药

慎用

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创建者:宫雪

牡丹江医学院附属红旗医院 内科

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最近更新:2017年11月14日 15:29

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