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硝苯地平缓释片(Ⅲ)

本品用于治疗高血压、冠心病以及慢性稳定性心绞痛(劳累性心绞痛)
通用名制剂名称: 硝苯地平缓释片(Ⅲ)
药品种类: 西药(化药)
药品分类: 防治心绞痛药
药品剂型: 缓释片
是否处方:
是否医保:
是否基药:
用药途径: 口服

专家解读

专家评药

医生头像

卜丽萍

主任医师

适应症:
高血压、冠心病、稳定性心绞痛

疗效:

临床用降压、缓心绞药,但如果加配其他降血压药效果更好。

安全性:

根据服用量大小会产生不同副作用,是一种处方药,必须遵照医嘱。

使用便捷性:

口服,温水冲服即可,但要注意勿咀嚼。

药品说明

禁忌

1、本品禁用于已知对硝苯地平过敏者。 
2、硝苯地平禁用于心源性休克。 
3、重度主动脉瓣狭窄(主动脉(瓣)狭窄)患者禁用。 
4、不稳定型心绞痛患者禁用。 
5、近期心肌梗塞(最近4周内)患者禁用。 
6、由于酶诱导作用,与利福平合用时,硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得与利福平合用。 
7、硝苯地平禁用于怀孕和哺乳期妇女。

不良反应

1、常见服药后出现外周水肿(外周水肿与剂量相关,服用60mg/日时的发生率为4%,服用120mg/日则为12.5%);头晕;头痛;恶心;乏力和面部潮红(10%)。一过性低血压(5%),多不需要停药(一过性低血压与剂量相关,在剂量<60mg/日时的发生率为2%,而120mg/日的发生率为5%)。个别患者发生心绞痛,可能与低血压反应有关。 
2、还可见心悸;鼻塞;胸闷;气短;便秘;腹泻;胃肠痉挛;腹胀;骨骼肌发炎;关节僵硬;肌肉痉挛;精神紧张;颤抖;神经过敏;睡眠紊乱;视力模糊;平衡失调等(2%)。晕厥(0.5%),减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。 
3、可能产生那个牙龈肥厚。 
4、少见贫血;白细胞减少;血小板减少;紫癜;过敏性肝炎;齿龈增生;抑郁;偏执;血药浓度峰值时瞬间失明;红斑性肢痛;抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。 
5、可能产生的严重不良反应(危及生命):心肌梗塞和充血性心力衰竭发生率4%;肺水肿的发生率2%;心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。 
6、本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。

成分

本品主要成份为硝苯地平。 化学名:2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯 分子式:C17H18N2O6 分子量:346.34

性状

玫瑰红色薄膜衣片,片芯为红黄色双层片。

主治功能

本品用于治疗高血压、冠心病以及慢性稳定性心绞痛(劳累性心绞痛)

用法用量

1、治疗时应尽可能依据患者的临床情况,给予不同的基础用药剂量。 
2、肝功能损伤患者应仔细监控,严重病例减少用药剂量。 
3、除非特殊医嘱,成年人推荐剂量:一次一片(30mg),一日1次。必要时可增至2次。
4、疗程:用药时间应由医生决定。
5、用药方法:通常整片药片用少量液体吞服,服药时间不受就餐时间的限制。该药片不能咀嚼或掰断后服用!

注意事项

1、本品为缓释片,须吞服,勿嚼碎;如需减少剂量,也可沿片面“中心线”完整分开半片服用。
2、中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量,没有医生指示,不要中止服药。 
3、低血压患者慎用。 
4、对于心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄的患者,当血压很低时(收缩压<90mmHg),服用本品,应十分慎重。 
5、本品有不可变形的物质,因此胃肠道严重狭隘的患者使用本品时应慎重,因为有可能发生梗阻的症状。胃结石的发生非常罕见,如有发生则可能需要手术治疗。 
6、曾有个案报道,无胃肠道疾患的患者,出现梗阻症状。 
7、有KOCO小囊的患者(直肠结肠切除后作回肠造口)不能使用本品。 
8、行X线钡餐造影时,本品可引起假阳性结果(因充盈缺损,而被误认为息肉)。 
9、肝功能损害患者用药须严格监测,病情严重时应减少服用剂量。

药物相互作用

1、与其它降压药合用会加强硝苯地平的降压作用。 
2、硝苯地平与β受体阻滞剂同时使用时,因为很可能出现严重的低血压,必须对患者严格监测,已知个别病例有心衰恶化的情况。 
3、硝苯地平通过位于肠粘膜和肝脏的细胞色素P4503A4系统代谢,已知对此酶有抑制或促进作用的药物会对硝苯地平的首过效应(口服后)或清除造成影响。 
4、苯妥英:可诱导细胞色素P4503A4系统,与苯妥英合用时,硝苯地平的生物利用度降低从而导致疗效下降。当两种药物合用时,需监测硝苯地平的临床疗效,必要时需增加硝苯地平的剂量。如两种药物合用时已经增加了硝苯地平的剂量,停用苯妥英后应考虑减小硝苯地平的剂量。 
5、地高辛:与硝苯地平同时使用时会导致地高辛清除率降低,从而增加了地高辛的血药浓度,因此应监测其血药浓度防止药物过量。必要时可根据地高辛血药浓度减少其用药剂量。 
6、奎尼丁:硝苯地平与奎尼丁同时服用时,奎尼丁浓度下降,或停服硝苯地平后,在个别的病例中奎尼丁的血药浓度明显升高。因此服用奎尼丁时,若加服或停服硝苯地平均应监测血浆中奎尼丁的浓度,必要时可遵医嘱调整剂量。 一些报道,硝苯地平与奎尼丁合用时硝苯地平的血浆浓度增加,然而另外一些作者则报道未发现硝苯地平的药代动力学变化。因此,如果已服硝苯地平的患者服用奎尼丁,则应密切监测血压,如果需要可降低硝苯地平的剂量。 
7、奎双普汀/达福普汀:硝苯地平与奎双普汀/达福普汀合用可导致硝苯地平血浆浓度升高,如合用上述药物,需密切监测血压,必要时,需降低硝苯地平剂量。
8、西米替丁:此药可抑制细胞色素P4503A4系统,因此可升高硝苯地平的血浆浓度而加强抗高血压疗效。 
9、利福平:具有很强的诱导细胞色素P4503A4系统的作用,如与之合用硝苯地平的生物利用度会降低而影响其疗效。因此硝苯地平禁止与利福平合用。 
10、地尔硫卓:可减少硝苯地平的清除,二者合用时应谨慎,必要时应考虑降低硝苯地平的剂量。 
11、 葡萄柚汁:可抑制细胞色素P4503A4系统,如与硝苯地平合用由于首过效应降低可使硝苯地平的血药浓度升高,降压的作用增强。经常服用葡萄柚汁者,末次服用后,这种效果可以持续至少3天。 
12、 西沙必利:西沙必利与硝苯地平合用可使硝苯地平的血浆浓度升高,因此如二者合用需密切监测血压,必要时降低硝苯地平的剂量。 
13、香豆素类抗凝药:极少数服用硝苯地平的患者使用香豆素类抗凝药有凝血时间增加的报道。然而,与硝苯地平治疗的关系尚不明确。 
1. 理论上潜在的相互作用 
1、红霉素:目前尚未开展硝苯地平与红霉素相互作用的研究,众所周知,红霉素可抑制细胞色素P4503A4介导的其他药物的代谢。因此尚不能排除与硝苯地平合用后可增加硝苯地平血药浓度的潜在作用。 
2、氟西汀:目前还未进行硝苯地平与氟西汀之间可能存在的药物相互作用的临床研究。氟西汀在体外可抑制细胞色素P4503A4介导的硝苯地平的代谢。因此,不能排除这两种药物同时使用时硝苯地平血药浓度升高的可能性。同时应用氟西汀与硝苯地平时,应监测患者的血压,必要时可考虑减少硝苯地平的给药剂量。 
3、安泼那韦、印地那韦、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦:目前还未进行硝苯地平与安泼那韦、印地那韦、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦之间可能存在的药物相互作用的临床研究。 已知这类药物可抑制细胞色素P4503A4系统。另外,印地那韦和利托那韦在体外可抑制细胞色素P4503A4介导的硝苯地平的代谢。因此,不能排除这些药物与硝苯地平同时使用时,由于首过效应降低和排除量减少引起的硝苯地平血药浓度升高的可能性。同时给药时应监测患者的血压,必要时可考虑减少硝苯地平的给药剂量。 
4、奈法唑酮:目前还未进行硝苯地平与奈法唑酮之间可能存在的药物相互作用的临床研究。已知奈法唑酮可抑制细胞色素P4503A4介导的其它药物的代谢。因此,不能排除这两种药物同时使用时硝苯地平血药浓度升高的可能性。同时应用奈法唑酮与硝苯地平时,应监测患者的血压,必要时可考虑减少硝苯地平的给药剂量。 
5、酮康唑、伊曲康唑、氟康唑:目前还未进行硝苯地平与酮康唑、伊曲康唑氟康唑相互作用的临床研究。这类药物据悉可抑制细胞色素P4503A4系统。因此与硝苯地平同时口服,尚不能排除因为首过效应降低而使硝苯地平生物利用度增加的作用。如果合并用药,需密切监测血压,必要时可考虑减少硝苯地平的用药剂量。
6、他克莫司:通过细胞色素P4503A4系统代谢已经发表的资料表明,与硝苯地平合用时,个别病例需降低他克莫司的剂量。两药合用时应监测他克莫司的血药浓度,必要时降低他克莫司的用药剂量。 
7、卡马西平:目前尚未进行硝苯地平与卡马西平是否有潜在相互作用的研究,但是因为卡马西平可诱导酶的活性,从而导致与硝苯地平结构相似的钙离子通道阻滞剂尼莫地平的血药浓度降低,因此不能排除二者合用可降低硝苯地平的血药浓度,从而降低疗效。 
8、苯巴比妥:目前尚未进行硝苯地平与苯巴比妥是否有潜在相互作用的研究,但是因为苯巴比妥可诱导酶的活性,从而导致与硝苯地平结构相似的钙离子通道阻滞剂尼莫地平的血药浓度降低,因此不能排除二者合用可降低硝苯地平的血药浓度,从而降低疗效。 
9、丙戊酸:目前尚未进行硝苯地平与丙戊酸是否有潜在相互作用的研究,但是因为丙戊酸可抑制酶的活性,从而导致与硝苯地平结构相似的钙离子通道阻滞剂尼莫地平的血浆浓度升高,因此不能排除二者合用可提高硝苯地平的血药浓度,从而提高了疗效。不存在相互作用 
10、硝苯地平与阿义马林、苯那普利、异喹胍、多沙唑嗪、伊贝沙坦、奥美拉唑、奥利司他、泮托拉唑、雷尼替丁、罗格列酮、他林洛尔、氨苯喋啶、氢氯噻嗪合用对硝苯地平的药代动力学没有影响。 
11、坎地沙坦:硝苯地平与坎地沙坦合用,对二者的药代动力学均无影响。 
12、 阿司匹林:硝苯地平与100mg阿司匹林合用,对硝苯地平的药代动力学没有影响,同时,二者合用也不影响100mg阿司匹林对血小板聚集及出血时间的作用。 
2.其他形式的相互作用 硝苯地平可导致尿香草扁桃酸的分光光度值假性升高,但HPLC测定不受影响。

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创建者:卜丽萍

复旦大学附属中山医院 心内科

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最近更新:2017年11月08日 13:50

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