禁忌
- 心源性休克。病态窦房结综合征。
- Ⅱ度、Ⅲ度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心衰(肺水肿,低灌注或低血压),持续地或间隙性地接受β受体激动剂的变力性治疗的患者。
- 有症状的心动过缓或低血压。美托洛尔不可用于那些患有怀疑的急性心肌梗死,表现为心率0.24秒或收缩压。
不良反应
- 心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。
- 因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
- 消化系统:恶心、胃痛、便秘1%、腹泻占5%,但不严重,很少影响用药。
- 其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
主治功能
- 用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。
- 近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
用法用量
- 治疗高血压100~200mg/次,一日2次,在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。
- 一般用法:可先静脉注射美托洛尔2.5~5mg/次(2分钟内),每5分钟一次,共3次10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时一次,共24~48小时,然后口服50~100mg/次,一日2次。
注意事项
- 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用-阻滞剂时,其-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性-受体阻断药。
- 长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
- 大手术之前是否停用-阻滞剂意见尚不一致。
药物相互作用
- 若患者同时还使用交感神经节阻断剂、其它β-受体阻滞剂(如流限剂)、或单胺氧化酶(MAO)抑制剂,则必须严密监视患者情况。
- 若计划终止与可乐定的联合用药,必须注意β-受体阻滞剂的撤除应比可乐定的撤除提前几天。
- 美托洛尔与维拉帕米和二氢吡啶类钙拮抗剂合用,可能会增加负性变力和变时作用。
- 服用β-受体阻滞剂的患者,不可静脉注射维拉帕米类的钙拮抗剂。β-受体阻滞剂会增加抗心律失常药(奎尼丁类和胺碘酮)的负性变力和负性变传导作用。接受β-受体阻滞剂的患者。吸入麻醉增加心脏抑制作用。酶诱导和酶抑制物质会影响美托洛尔的血浆水平。
- 利福平会降低美托洛尔的血药浓度。西咪替丁、乙醇、肼屈嗪和选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRIs),如:帕罗西汀、氟西汀和舍曲林会升高美托洛尔的血药浓度。
- 预先使用垒尼丁也可增加美托洛尔的血药浓度。
- 与吲哚美辛或其它前列腺素合成酶抑制剂合用会降低β-受体阻滞剂的抗高血压作用。
- 在某些情况下,使用β-受体阻滞剂的患者使用肾上腺素,心脏选择性β-受体阻滞剂对血压控制的影响比非选择的p受体阻滞荆小很多。接受β-受体阻滞剂治疗的患者,其口服降糖药的剂量必须调整。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题。包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。
老人用药
老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变,因而老年患者用量无需调鉴。