专家解读
专家评药
曾波涛
副主任医师
适应症：
精神分裂症
安全性：
不良反应小，无严重不良反应，药物不经过肝脏代谢，不易中毒。
使用便捷性：
注射给药，每2-4周一次，方便快捷
药品说明
禁忌
- 禁止用于那些服用利培酮和帕利哌酮过敏患者，包括过敏性反应和血管神经性水肿。
- 本品会转化为帕利哌酮，它是利培酮的代谢产物，所以本品禁止用于那些已知对帕利哌酮或利培酮过敏的患者，也禁用于对本品任何辅料过敏的患者。
不良反应
常见的不良反应：
- 会增高痴呆相关精神疾病老年患者的死亡率 。脑血管不良反应，包括中风，痴呆相关性精神病老年患者。
- 胃肠梗阻的可能性
- 体位性低血压和晕厥
- 可能的认知和运动功能障碍
- 阴茎异常勃起
- 血栓性血小板减少性紫癜（TTP）
- 影响代谢或血液动力学反应的疾病或病症。
- 心脏疾病/症状：心动过缓、心悸；
- 胃肠道疾病/症状：腹痛、舌肿；
- 全身疾病/症状：水肿；
- 免疫系统疾病/症状：过敏反应；
- 血管疾病/症状：缺血。
成分
主要成份：棕榈酸帕利哌酮
化学名称：（±）-3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基）-1-哌啶]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4-氧-4H-吡啶[1，2-a]嘧啶-9-基棕榈酸酯
性状
本品为白色至灰白色的混悬液。
主治功能
本品用于精神分裂症急性期和维持期的治疗。
用法用量
- 建议患者在起始治疗首日注射本品 150 mg，一周后再次注射100mg，前2剂起始治疗药物的注射部位均为三角肌。议维持治疗剂量为每月75mg，根据患者的耐受情况和/或疗效，可在25～150 mg的范围内增加或降低每月的注射剂量。
- 第2剂药物之后，每月1次注射的部位可以为三角肌或臀肌。
注意事项
- 痴呆相关性精神病老年患者的死亡率升高
- 帕利哌酮会导致校正后的QT（QTc）间期适度延长。应避免联合使用帕利哌酮与其他已知会延长QTc间期的药物。
- 受抗精神病药物治疗的受试者可能发展为潜在的不可逆、不自主的运动障碍。
药物相互作用
- 鉴于帕利哌酮主要作用于中枢神经系统（CNS），在与其他中枢作用药物和酒精联合使用时应谨慎
- 帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。
- 由于本品会导致体位性低血压，当本品与其他可能具有该作用治疗药物联合使用时可能会出现累加作用。
- 预计帕利哌酮不会与细胞色素P450同工酶（CYP）代谢的药物产生临床上重大药代动力学相互作用。
- 在高浓度水平下，帕利哌酮有着对P-糖蛋白(P-gp)较弱的抑制作用。
- 口服帕利哌酮缓释片每天一次与卡马西平200 mg每天两次联合使用会降低帕利哌酮的Cmax ss和药时曲线下面积（AUC）约37%。尿液中帕利哌酮原型药量只有轻微减少，提示在与卡马西平联合用药时，对CYP代谢或帕利哌酮的生物利用度几乎没有影响。在开始卡马西平治疗时，应重新评估本品的剂量，如有必要，可增加剂量。相反地，在停止卡马西平治疗时，也要重新评估本品的剂量，如有必要，可降低剂量。
- 联合应用口服帕利哌酮缓释片12 mg与双丙戊酸钠缓释片（在稳态下服用两个500 mg片剂，每天一次）使帕利哌酮的最大血药浓度（Cmax）和AUC增加约50%。尽管还没有用本品研究过此类相互作用，但预计双丙戊酸钠与本品肌内注射剂不会产生临床上显著的相互作用。
药物过量症状
在本品的上市前研究中没有报告任何药物过量病例。由于本品由医疗保健专业人员给药，因此患者药物过量的可能性较低。
孕妇及哺乳期妇女用药
- 没有在妊娠妇女中对本品进行充分、严格的对照试验。 在妊娠的最后三个月内使用第一代抗精神病药物与婴儿出现锥体外系症状有关。这些症状通常可以自行痊愈。在接近妊娠结束的时间使用帕利哌酮是否会导致出现类似的婴儿征兆和症状尚不清楚。本品只适用于那些对胎儿的利益大于风险的妊娠患者。
- 本品对人分娩的影响尚不清楚。 哺乳期妇女用药 在帕利哌酮动物研究和利培酮人体研究中发现帕利哌酮可分泌到母乳中。因此，哺乳期妇女接 受本品期间，建议不要哺乳。
儿童用药
尚未在18岁以下的患者中对本品的安全性和有效性进行研究。
老人用药
由于老年患者更有可能出现肾功能损害，因此在剂量确定上应谨慎，监测这些患者的肾功能可能会有帮助。
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