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伏立康唑

本品适用于治疗侵袭性曲霉病。治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌);治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。
是否处方:
是否医保:
治疗疾病: 曲霉病   念珠菌感染  

专家解读

专家评药

医生头像

武娜

主治医师

适应症:
曲霉病、念珠菌感染

疗效:

用于治疗曲霉病、念珠菌感染效果良好。

安全性:

安全性一般,不良反应较多。

使用便捷性:

处方药,有口服、注射制剂。

药品说明

禁忌

本品禁用于已知对伏立康唑或任何一种赋形剂有过敏史者。
本品禁止与CYP3A4 底物,特非那定,阿司咪唑,西沙必利,匹莫齐特或奎尼丁合用,因为本品可使上述药物的血浓度增高,从而导致Q-T 间期延长,并且偶见尖端扭转性室性心动过速(参见【药物相互作用】)。
本品禁止与利福平,卡马西平和苯巴比妥合用,后者可以显著降低本品的血浓度。
本品不可与麦角生物碱类药物(麦角胺,二氢麦角胺)合用。麦角生物碱类为CYP3A4的底物,二者合用后麦角类药物的血药浓度增高可导致麦角中毒。西罗莫司与伏立康唑合用时,前者的血浓度可能显著增高,因此这两种药物不可同时应用。
本品禁止与利托那韦(每次400mg,每12 小时1 次)合用。健康受试者同时应用利托那韦(每次400mg,每12 小时1 次)与伏立康唑,伏立康唑的血药浓度显著降低。利托那韦每次100mg,每12 小时一次用于抑制CYP3A,从而使其他抗逆转录病毒药物浓度增高,但这种给药方案对伏立康唑浓度的影响尚无研究。
本品禁止与依法韦伦同时应用。二者同时应用时,伏立康唑血药浓度显著降低,依法韦伦的血药浓度则显著增高。
本品禁止与利福布丁同时应用。二者合用,伏立康唑血药浓度显著降低,利福布丁的血药浓度则显著增高。

不良反应

总体情况在治疗试验中最为常见的不良事件为视觉障碍、发热、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、头痛、败血症、周围性水肿、腹痛以及呼吸功能紊乱。与治疗有关的,导致停药的最常见不良事件包括肝功能试验值增高、皮疹和视觉障碍。

成分

伏立康唑

性状

本品为白色冻干粉剂,或片剂。

主治功能

本品是一种广谱的三唑类抗真菌药,其适应症如下:治疗侵袭性曲霉病。治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)。治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。本品应主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。

用法用量

口服给药:如果患者治疗反应欠佳,口服给药的维持剂量可以增加到每日2次,每次300mg;体重小于40kg的患者剂量调整为每日2次,每次150mg。如果患者不能耐受上述较高的剂量,口服给药的维持剂量可以每次减50mg,逐渐减到每日2次,每次200mg(体重小于40kg的患者减到每日2次,每次100mg)。
老年人用药:老年人应用本品时无需调整剂量。
肾功能损害者用药:中度到严重肾功能减退(肌酐清除率<50mL/分)的患者应用本品时,可发生赋形剂磺丁倍他环糊精钠(SBECD)蓄积。此种患者宜选用口服给药,除非应用静脉制剂的利大于弊。这些患者静脉给药时必须密切监测血清肌酐水平,如有异常增高应考虑改为口服给药。伏立康唑可经血液透析清除,清除率为121mL/分。

注意事项

(1)视觉障碍:疗程超过28 天时伏立康唑对视觉功能的影响尚不清楚。如果连续治疗超过28 天,需监测视觉功能,包括视敏度、视力范围以及色觉。 
(2)肝毒性:在临床试验中,伏立康唑治疗组中严重的肝脏不良反应并不常见(包括肝炎,胆汁瘀积和致死性的暴发性肝衰竭)。有报道肝毒性反应主要发生在伴有严重基础疾病(主要为恶性血液病)的患者中。肝脏反应,包括肝炎和黄疸,可以发生在无其他确定危险因素的患者中。通常停药后肝功能异常即能好转。 
(3)监测肝功能:在伏立康唑治疗前及治疗中均需检查肝功能。患者在治疗初以及在治疗中发生肝功能异常时均必须常规监测肝功能,以防发生更严重的肝脏损害。监测应包括肝功能的实验室检查(特别是肝功能试验和胆红素)。如果临床症状体征与肝病发展相一致,应考虑停药。 
(4)孕妇:伏立康唑应用于孕妇时可导致胎儿损害。生殖研究表明:在10mg/kg(按照mg/m2计算,相当于0.3 倍的推荐维持剂量)的剂量下,伏立康唑对大鼠有致畸作用(腭裂、肾积水/输尿管积水)。在100mg/kg(6 倍维持剂量)的剂量下,伏立康唑对兔子具有胚胎毒性。对大鼠的其他影响包括骶尾骨、颅骨、耻骨、舌骨和多数肋骨的骨化减弱、胸骨节异常和输尿管/肾盂扩张。任何剂量的伏立康唑都可使怀孕大鼠血雌二醇水平降低。在10mg/kg剂量下,伏立康唑还可使大鼠妊娠时间延长,难产,导致围产期幼鼠死亡率增高。此外,伏立康唑可使兔子的胚胎死亡率增高,胎儿体重降低,骨骼变异率增高、颈肋和胸骨体外的骨化点增多。如在孕期使用伏立康唑,或在用药期间怀孕,应告知患者本品对胎儿的潜在危险。 
(5)半乳糖不耐受:伏立康唑片剂中含有乳糖成分,罕见的,先天性的半乳糖不能耐受者、Lapp 乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收障碍者不宜应用本品。

药物相互作用

本品禁止与CYP 3A4底物,特非那定,阿司咪唑,西沙必利,匹莫齐特或奎尼丁合用,因为本品可使上述药物的血浓度增高,从而导致Q-T间期延长,并且偶见尖端扭转性室性心动过速。 
本品禁止与利福平,卡马西平和苯巴比妥合用,后者可以显著降低本品的血浓度。 
本品不可与麦角生物碱类药物(麦角胺,二氢麦角胺)合用。麦角生物碱类为CYP 3A4的底物,二者合用后麦角类药物的血药浓度增高可导致麦角中毒。 西罗莫司与伏立康唑合用时,前者的血浓度可能显著增高,因此这两种药物不可同时应用。
本品禁止与利托那韦(每次400 mg,每12小时1次)合用。健康受试者同时应用利托那韦(每次400mg,每12小时1次)与伏立康唑,伏立康唑的血药浓度显著降低。利托那韦每次100 mg,每12小时一次用于抑制CYP3A,从而使其他抗逆转录病毒药物浓度增高,但这种给药方案对伏立康唑浓度的影响尚无研究。 
本品禁止与依法韦伦同时应用。二者同时应用时,伏立康唑血药浓度显著降低,依法韦伦的血药浓度则显著增高。 
本品禁止与利福布丁同时应用。二者合用,伏立康唑血药浓度显著降低,利福布丁的血药浓度则显著增高。 除非特别注明,药物相互作用的研究系在健康男性志愿者中进行。采用多剂量的给药方法,每次口服200 mg,每日2次,直到达到稳态浓度。这些研究结果对于其他人群和其他给药途径亦有参考意义。

药物过量症状

在临床试验中有3例儿科患者意外发生药物过量。这些患者接受了5倍于静脉推荐剂量的伏立康唑,其中有1例为持续10分钟的畏光不良事件。 目前尚无伏立康唑的解毒剂。 伏立康唑可通过血液透析清除,清除率为121 mL/分,赋形剂SBECD的血液透析清除率为55mL/分。所以当药物过量时血液透析有助于将伏立康唑和SBECD从体内清除。患者须知应当告知患者:伏立康唑片剂应在餐后或餐前至少1小时服用。伏立康唑可能会引起视觉改变,包括视力模糊和畏光,因此使用伏立康唑期间不能在夜间驾驶。如果在用药过程中出现视觉改变,应避免从事有潜在危险性的工作,例如驾驶或操纵机器。用药期间应避免强烈的、直接的阳光照射。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇目前伏立康唑在孕妇中的应用尚无足够资料。动物实验显示本品有生殖毒性(参见临床前安全性资料),但对人体的潜在危险性尚未确定。伏立康唑不宜用于孕妇,除非对母亲的益处显著大于对胎儿的潜在毒性。育龄期妇女育龄期妇女应用伏立康唑期间需采取有效的避孕措施。哺乳期妇女尚无伏立康唑在乳汁中分泌的资料。除非明显的利大于弊,否则哺乳期妇女不宜使用伏立康唑。

儿童用药

伏立康唑在12岁以下儿童的安全性和有效性尚未建立。在治疗性研究中共入选年龄为12-18岁的侵袭性曲霉病患者22例,分别给予伏立康唑的维持剂量,即每12小时1 次,每次4mg/kg,12例(55%)患者治疗有效。在治疗研究中,对伏立康唑在青少年中的药代动力学特性研究的很少。

老人用药

在多剂量给药的治疗研究中,≥65 岁的患者占9.2%,≥75 岁的患者占1.8%。在一项健康志愿者中进行的研究显示,老年男性的总暴露量(AUC)和血药峰浓度(Cmax)较年轻男性为高。对10 项伏立康唑治疗研究中552 例患者的药代动力学资料进行分析,结果显示静脉滴注或口服伏立康唑后,老年患者的血药浓度较年轻患者大约高80%-90%。但是,总的安全性老年人与年轻人相仿,因此无需调整剂量。

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曲霉病  念珠菌感染 

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创建者:武娜

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最近更新:2017年10月13日 17:46

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