1. QT 间期延长
齐拉西酮剂量依赖性延长QT 间期，并且已知其他一些延长QT 间期的药物与致死性心律失常有关，因此具有下列情况的患者禁用本品：
·具有QT 间期延长病史的患者（包括先天性长QT 间期综合征）
·近期出现急性心肌梗死的患者
·失代偿性心力衰竭的患者
尚未对齐拉西酮与其他延长QT 间期药物之间的相互作用进行药代动力学/药效学研究，不能排除齐拉西酮与其他延长QT 间期药物产生叠加作用的可能性。因此，本品不应与下列药物合用：
·多非利特、索他洛尔、奎尼丁、其他Ⅰa 和Ⅲ类抗心律失常药、美索达嗪、硫利达嗪、氯丙嗪、氟哌利多、匹莫齐特、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、卤泛曲林、甲氟喹、喷他脒、
三氧化二砷、左醋美沙朵、甲磺酸多拉司琼、普罗布考和他克莫司。
·其他在药效学方面具有延长QT 间期作用的药物、或者在处方信息中禁忌用于QTc 间期延长患者的药物、以及有黑框警告慎重用于QTc 间期延长患者的药物（见[警告]）。
2.过敏性反应
对本品过敏者禁用。

临床试验的经验
短期齐拉西酮肌肉注射剂试验中，齐拉西酮组≥1%的不良反应发生率
表1列出了急性期应用齐拉西酮肌肉注射剂后出现的且发生率≥1%的不良反应。
在这些研究中，应用齐拉西酮后不良反应的发生率≥5%，并且较高剂量齐拉西酮组不良反应发生率至少是最低剂量组的两倍的不良反应包括头痛（13%）、恶心（12%）和嗜睡（20%）。
表1：短期固定剂量试验中用药后出现的不良反应发生率

上市后经验
下列不良反应是齐拉西酮上市后应用中报告的。由于这些不良反应来自人群规模不确定的自发报告，因此难以可靠地估计这些不良反应的发生率以及与药物暴露之间的因果关系。
以下列出了上市后报告的不良反应（包括罕见不良反应），但不包括上述说明书中已列出的部分：
心脏异常：心动过速、尖端扭转型室性心动过速（多重混淆因素并存的情况下），（见[警告]）；消化系统异常：舌肿胀；生殖系统和乳腺异常：溢乳、阴茎异常勃起；神经系统异常：面部下垂感、恶性综合征、5-羟色胺综合征（单独服用或与5-羟色胺类药物合用）、迟发性运动障碍；精神异常：失眠、躁狂/轻躁狂；皮肤及皮下组织异常：过敏反应（如过敏性皮炎、血管性水肿、口面部水肿、荨麻疹等）、皮疹；泌尿生殖系统异常：遗尿、尿失禁；血管疾病：体位性低血压、晕厥。

本品主要成分为: 甲磺酸齐拉西酮三水合物
化学名称：5-[2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氢-2(1H)-吲哚-2-酮甲磺酸盐三水合物。

本品为白色至类白色的冻干块状物和粉末。本品按照说明书配制后为每1mL溶液中含有20mg齐拉西酮的澄清溶液（总体积1.5ml）。

本品适用于治疗精神分裂症患者的急性激越症状。

本品仅用于肌肉注射给药，不应静脉给药。
一、用药剂量
推荐剂量为每日10～20mg，根据需要最高剂量可达40mg。每隔2 小时可注射10 mg；每隔4 小时可注射20mg，最高剂量可达每日40mg。目前尚无连续注射齐拉西酮超过3 天的研究。
如需长期治疗，应尽快改用口服齐拉西酮胶囊。
目前尚无口服齐拉西酮胶囊的精神分裂症患者同时使用齐拉西酮肌肉注射剂安全性的经验。因此，不建议联合给药治疗。
二、用法和用药前准备
在给药前需将单剂量瓶中（30mg）的药物加入本品所附的1.2ml无菌注射用水进行配制，用力摇动直至药物完全溶解,总体积应为1.5ml。配制后每mL溶液中含有20mg齐拉西酮。如果给药剂量为10mg，则抽取0.5ml的配制溶液；如果给药剂量为20mg，则抽取1.0ml的配制溶液。未用的配制溶液应弃去。
因为本品中不含有防腐剂或抑菌剂，因此在配制溶液时必须采用无菌操作。
本品禁止与其他药品或无菌注射用水以外的其他溶剂混合。在给药前应目测检查有无颗粒物或变色。
三、特殊人群用药
尚未在老年患者、肝脏或肾脏损伤患者中对本品注射剂进行系统性评估。由于环糊精赋形剂需要通过肾脏清除，因此，肾功能损伤的患者应慎用本品。无需根据性别或种族调整用药剂量 。

1. 与痴呆有关的老年精神病患者死亡率增加
2. QT 间期延长和猝死的风险
3. 恶性综合征（NMS）
4. 迟发性运动障碍
5. 高血糖症和糖尿病
6. 皮疹
7. 体位性低血压
8. 白细胞减少症，中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症
9. 癫痫
10. 吞咽困难
11. 高催乳素血症
12. 潜在损害认知和运动功能
13. 阴茎异常勃起
14. 体温调节
15. 自杀

药物相互作用可以是药效学（药理学作用的叠加）的原因或者药代动力学的（血药浓度改变）原因。齐拉西酮与其他药物合用的风险已进行如下评价。目前已完成口服齐拉西酮所有的药物相互作用研究。根据齐拉西酮的药效学和药代动力学特性，预期可能发生下列相互作用：
1. 代谢途径
约2/3 齐拉西酮经醛氧化酶代谢清除。有临床意义的醛氧化酶抑制剂或激动剂情况尚不清楚。不足1/3 的齐拉西酮经细胞色素P450 氧化代谢清除。
2. 体外试验
采用人肝微粒体进行的体外酶抑制研究表明，齐拉西酮对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6 和CYP3A4 几乎无抑制作用。因此，与主要经过这些酶代谢的药物合用，齐拉西酮几乎不影响其代谢。几乎没有因为置换作用而造成齐拉西酮与其他药物的相互作用（见[药理毒理]）。
3. 药效学相互作用
齐拉西酮不应与延长QT 间期的药物合用（见[禁忌]）。
齐拉西酮主要作用于中枢神经系统，与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。
齐拉西酮可能诱发低血压，因此可能会增强某些降压药物的疗效。
齐拉西酮可能拮抗左旋多巴和多巴胺激动剂的作用。
4. 药代动力学相互作用
卡马西平
卡马西平为CYP3A4 诱导剂，每天2 次连续21 天服用200 mg 卡马西平，患者齐拉西酮的AUC 降低约35%。卡马西平剂量越高，齐拉西酮的AUC 降得越多。
酮康唑
酮康唑为强效CYP3A4 抑制剂，患者每天服用400 mg 酮康唑，连续5 天，齐拉西酮的AUC 和Cmax 增加约35～40%。其他CYP3A4 抑制剂有相似的作用。
西米替丁
800 mg 西米替丁，每日一次，服用2 天，对齐拉西酮药代动力学无影响。
制酸剂
合用30 mL 抗酸剂（Maalox）,对齐拉西酮药代动力学无影响。
5. 锂
齐拉西酮（40 mg，每日两次）与锂（450 mg，每日两次）合用7 天，不会影响锂的稳态血药浓度或肾脏清除率。在一项双相障碍维持期试验中，齐拉西酮辅助治疗没有影响锂的治疗浓度。
6. 口服避孕药
体内研究表明：齐拉西酮不影响雌激素或黄体酮的药代动力学。齐拉西酮（20mg，每日两次）与口服避孕药炔雌醇（0.03mg）和左炔诺孕酮（0.15mg）合用，不会影响这两种口服避孕药的药代动力学。
7. 右美沙芬
与体外试验结果一致，一项在健康志愿者中进行的研究结果显示，齐拉西酮不会改变CYP2D6 的底物－右美沙芬代谢生成其主要代谢产物右啡烷的过程。尿中右美沙芬/右啡烷的比值改变无统计学意义。
8. 丙戊酸钠
由于齐拉西酮与丙戊酸钠缺乏共同的代谢途径，两者在药代动力学上不太可能有相互作用。在一项双相障碍维持期试验中，齐拉西酮辅助治疗没有影响丙戊酸钠的平均治疗浓度。
9. 其他合并用药
在对照临床试验中，对入组的精神分裂症患者进行的群体药代动力学分析表明，与苯扎托品、普萘洛尔和劳拉西泮合用，齐拉西酮的药代动力学无显著性改变。
10. 食物的作用
餐时服用20mg，齐拉西酮的绝对生物利用度约为60%，与餐同服能增加齐拉西酮吸收，最大可增至2 倍。

人体药物过量经验
目前过量用药的试验数据仅限于口服制剂，尚缺乏注射制剂的过量用药试验数据。在5400 多例患者和/或正常受试者参加的上市前临床试验中，意外或有意过量使用齐拉西酮的共有10人，所有这些患者均完全恢复正常，未出现后遗症。服最大剂量3240mg 的患者仅出现如下不良反应：轻度镇静、言语不清和一过性高血压（200/95mmHg）。
上市后的使用中，报告的与齐拉西酮过量相关的不良反应主要包括：锥体外系症状、嗜睡、震颤和焦虑（见[不良反应]）。
过量处理
一旦出现急性药物过量，应建立并保持气道通畅，确保氧气充足和通气。应建立静脉通路并洗胃（如果患者不清醒，可插管后洗胃），应考虑合并使用泻药与活性炭。过量用药后可能出现感觉迟钝、痫性发作或头颈部张力障碍，这些可能会诱发呕吐，从而引起误吸的风险。
应立即监测心血管功能并持续监测心电图，以发现可能出现的心律失常。如果服用抗心律失常的药物，应谨慎应用丙吡胺、盐酸普鲁卡因胺和奎尼丁，因为理论上这些药物可能增加齐拉西酮致QT间期延长的风险。
应采取适当的措施，如以静脉输液的方式处理低血压和循环衰竭，如果使用拟交感神经药物改善血管功能，则不能使用肾上腺素和多巴胺，因为β激动作用加上齐拉西酮的α1拮抗作用可能加剧低血压。同样，溴苄胺（抗心律失常药）的α肾上腺素阻断特性可能会协同齐拉西酮的降压作用，导致低血压，使问题复杂化。
对严重的锥体外系症状，可用抗胆碱能药物处理。齐拉西酮过量时，无特殊的解毒药，透析亦无帮助。可以考虑使用多种药物进行对症处理。应密切进行医学观察和监测，直到患者康复。

非致畸效应
在妊娠末期,暴露于抗精神病药的新生儿有锥体外系症状和/或分娩后停药症状的风险。在这些新生儿中，已有报告出现激越、肌张力增高、肌张力减退、震颤、嗜睡、呼吸窘迫及进食问题。这些症状严重程度不等，但在一些新生儿患者中症状呈自限性，对另一些新生儿患者，则需要加强的医疗护理及延长住院时间。
在妊娠期妇女中尚无充足的、设计良好的对照研究。在妊娠过程中，只有对胎儿产生的潜在效益超过潜在风险时方可应用本品。
产程与分娩
本品对人类产程及分娩影响未知。
哺乳期妇女
目前尚不清楚齐拉西酮及其代谢产物是否经母乳分泌。如果齐拉西酮经母乳分泌，亦不清楚其分泌量。建议女性患者在应用本品时停止母乳喂养。

儿童患者应用齐拉西酮的安全性和有效性尚未评估。

65 岁或以上老年患者中的作用尚未系统评估。