禁忌
禁用于以下情况:严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。
不良反应
1.用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静,但随着疗程的持续,其镇静作用逐渐变得不明显。
2.可能引起微妙的情感变化,出现认知和记忆的缺损。
3.长期用药,偶见叶酸缺乏和低钙血症。
4.罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。
主治功能
治疗癫痫,对全身性及部分性发作均有效,一般在苯妥英钠、酰胺咪嗪、丙戊酸钠无效时选用。也可用于其他疾病引起的惊厥及麻醉前给药。
用法用量
肌肉注射。成人常用量:催眠,一次50~100mg;麻醉前用药,一次100~200mg;术后应用,一次100~200mg,必要时重复,24小时内总量可达400mg;极量一次250mg,一日500mg。治疗癫痫持续状态时剂量加大,静脉注射一次200~300mg(速度不超过每分钟60mg),必要时6小时重复一次。小儿常用量:镇静或麻醉前应用,一次按体重2mg/kg;抗惊厥或催眠每次按体重3~5mg/kg
药物相互作用
1.本品为肝药酶诱导剂,提高药酶活性,长期用药不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时,可相互增强效能。
2.与口服抗凝药合用时,可降低后者的效应,这是由于肝微粒体酶的诱导,加速了抗凝药的代谢,应定期测定凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝药的用量。
3.与口服避孕药或雌激素合用,可降低避孕药的可靠性,因为酶的诱导可使雌激素代谢加快。
4.与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应,因为肝微粒体酶的诱导,可使这些药物代谢加快。
5.与环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但临床上的意义尚未明确。
6.与奎尼丁合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者的用量。
7.与钙离子拮抗剂合用,可引起血压下降。
8.与氟哌丁醇合用治疗癫痫,可引起癫痫发作形式改变,需调整用量。
9.与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值,增加抑制作用;与布洛芬类合用,可减少或缩短半衰期而减少作用强度。
老人用药
对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁,因此用量宜较小。