禁忌
本品禁用于妊娠女性。
对托烷司琼过敏或其他5-HT3受体拮抗剂(如恩丹西酮、格拉司琼)过敏的患者禁用。
不良反应
本品通常耐受性良好,推荐剂量下的副作用为一过性的。常见的副作用有头痛、便秘、眩晕、疲劳及胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻。其中某些可能由同时应用的化疗或原来的疾病所引起。
成分
本品主要成分为盐酸托烷司琼,其化学名为1H-吲哚-3-羧酸内-8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]辛-3-基酯盐酸盐。
分子式:C17H20N2O2·HCl
分子量:320.82
用法用量
一、儿童
2岁以上儿童的推荐剂量为0.2mg/kg,每日最大剂量为5mg。推荐的使用方法为:在第1天静脉给药;此后的第2~6天按剂量口服本品。
二、成人
成人的推荐用法为每天5mg,疗程6天,其中第1天静脉给药;此后的第2~6天每天口服一粒胶囊最多5天。胶囊应在早晨起床时(至少于早餐前1小时)立即用水送服。
如果单独使用托烷司琼疗效不佳时,不增加药物剂量而同时合用地塞米松可提高止吐疗效。
注意事项
1.金雀花碱/异喹胍代谢不良者在为期六天的疗程中,不需要减少5毫克/天的剂量。
2.在急性肝炎或脂肪肝患者中采用5毫克/天共六天的给药方案,则不必减量。
3.本品可能引起疲劳和头晕,患者在驾车或操纵机械时须小心。
4.高血压未控制的患者,用药后可能引起血压进一步升高,故托烷司琼用量不宜超过10毫克/天。
5.本品是否泌入人乳尚示阐明,故用药患者不应授乳。
6.该药只限于服用抗肿瘤药引起的恶心、呕吐症状,故在停用抗肿瘤药物后,应立即停止服用该药。
药物相互作用
食物与胶囊等口服制剂同时摄入,会延缓药物的吸收,并轻度升高其生物利用度(约从60%升高至80%);本品若与利福平或其它肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用,则可导致本品的血浆浓度降低,因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加),细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对本品的血浓度影响极微,无需调整剂量。
药物过量症状
症状:长期应用非常高剂量的托烷司琼可导致幻视,高血压患者的血压可升高;
处理:对症治疗,应对患者的重要生命体征作严密的观察。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物体内的生殖研究表明托烷司琼具有胚胎毒性。妊娠女性中没有进行此项研究。本品不应用于妊娠女性。
动物应用放射标记的托烷司琼的研究显示,在乳汁中可检测到放射活性。由于对托烷司琼是否会进入到人类乳汁中还不清楚,因此本品不应用于哺乳女性。