1）葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、系统性红斑狼疮及类风湿性关节患者禁用。

2）对本品及各成分过敏的患者禁用。 

1）本品不良反应较其他抗疟药为高。当每日用量超过30mg(基质)时，易发生疲倦、头晕、恶心、呕吐、腹痛等不良反应；少数人可出现药物热，粒细胞缺乏等，停药后即可恢复。

2）葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用本品可发生急性溶血型贫血，这种溶血反映仅限于衰老的红细胞，并能自行停止发展，一般不严重。一旦发生应停药，作适当的对症治疗。当葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时，会引起高铁血红蛋白过多症，出现紫绀、胸闷等症状，应用亚甲蓝1～2mg/kg作静脉注射，能迅速改善症状。 

1）成人常用量 口服，按伯氨喹计。根治间日疟每日3片，连服7日。用于杀灭恶性疟配子体时，每日2片，连服3日。

2）小儿常用量 口服，按伯氨喹计，根治间日疟每日按体重0.39mg/kg，连服14日。用于杀灭恶性疟配子体时，剂量相同，连服3日。

1）仔细询问有无蚕豆病及其他溶血性贫血的病史及家族史、有无葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏及烟酰胺腺嘌呤二核苷酸还原酶(NADH)缺乏等病史。

2）肝、肾、血液系统疾患、急性细菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。

3）应定期检查红细胞计数及血红蛋白量。 4）哺乳期妇女慎用。 

1）本品作用于间日疟原虫的红外期，与作用于红内期的氯喹合用，可根治间日疟。

2）米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代谢，故伯氨喹与此二药同用后，其血药浓度大大提高，维持时间也延长，毒性增加，但疗效未见增加。

3）不宜与其他具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。