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盐酸地尔硫卓注射液

室上性心动过速; 手术时异常高血压的急救处置; 高血压急症; 不稳定性心绞痛。
别名: 合贝爽
是否处方:
是否医保:
是否基药:
治疗疾病: 室上性心动过速   不稳定型心绞痛  

专家解读

专家评药

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张叶青

副主任医师

适应症:
室上性心动过速

疗效:

本品口服后通过胃肠道吸收较完全 (达92%) ,有较强的首过效应,生物利...用度为40%,对室上性心动过速、 高血压急症和不稳定性心绞痛有较好疗效。详情

安全性:

极小可能发生不良反应,详见上述。

使用便捷性:

注射,便携性一般。

药品说明

禁忌

严重低血压或心源性休克患者。Ⅱ和Ⅲ度房室传导阻滞或病窦综合征 (持续窦性心动过缓 (心率小于50次/分) 、窦性停搏和窦房阻滞等) 。严重充血性心衰患者。严重心肌病患者。对药物中任一成分过敏者。妊娠或可能妊娠的妇女。静脉给予地尔硫卓和静脉给予β阻滞剂应避免在同时或相近的时间内给予 (几小时内) 。附加旁路 (如WPW综合征或短PR综合征) 合并房颤、房扑的患者。与其他能减慢房室结传导但不延长旁路不应期的药物 (如维拉帕米和地高辛) 一样,在极少数附加旁路伴房颤或房扑的患者,注射地尔硫卓时可引起致命性的心率增加并伴有低血压。因此,如有可能,首次应用注射用地尔硫卓应在备有监护、复苏设备包括直流电转复/除颤器的病房进行。在明确患者对药物的反应后,可在常规条件接受治疗。室性心动过速患者。宽QRS心动过速患者 (QRS≥0.12s) 使用钙通道阻滞剂可能会出现血流动力学恶化和室颤。静脉注射地尔硫卓前,明确宽QRS复合波为室上性或室性是非常重要的。

不良反应

常见不良反应为:心动过缓 (1.1%) ,低血压 (0.7%) ,Ⅰ度房室传导阻滞 (0.4%) ,Ⅱ度房室传导阻滞 (0.3%) ,房室交界性心律 (0.3%) 等。
严重不良反应 (偶见:0.1%~<5%,极少见:<0.1%)偶见完全房室传导阻滞、严重心动过缓 (初期症状:心动过缓、眩晕、轻度头痛等) 、有时可导致心跳停止,此时应立即停止用药,并进行如下处置:完全性房室传导阻滞、严重心动过缓:给予硫酸阿托品、异丙肾上腺素等和/或使用心脏起搏。心跳停止:进行心脏按摩、给与肾上腺素等儿茶酚胺类药物进行心脏复苏。极少见充血性心衰。一旦出现时,应停止用药,并进行适当的处置。其他不良反应若出现不良反应应给予适当处理 (如停药) 并进行适当处置。发生率在0.1%~<5%不良反应有:心动过缓、房室传导阻滞、低血压、房室交界性心律、期前收缩、窦性停搏、面部发热、颜面潮红、头痛、恶心、GOT、GPT、LDH升高、注射部位局部发红等。发生率<0.1%不良反应有:窦房传导阻滞、束枝传导阻滞、心悸、眩晕、阵发性心动过速、AL-P升高、尿量减少、血清肌酐和BUN升高、皮疹、瘙痒等尚可见光敏反应,但发生频率不详。

成分

地尔硫卓 化学名称为:顺- (+) -5-[ (2-二甲氨基) 乙基]-2- (4-甲氧基苯基) -3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4 (5H) -酮盐酸盐。分子式:C22H26N2O4S•HCL。分子量:450.99。

性状

本品为硬胶囊,内容物为白色小颗粒。

主治功能

室上性心动过速; 手术时异常高血压的急救处置; 高血压急症; 不稳定性心绞痛。

用法用量

将注射用盐酸地尔硫卓用5ml以上的生理盐水或葡萄糖注射液溶解,按下述方法用药:室上性心动过速:单次静注,通常成人剂量为盐酸地尔硫卓10mg约3分钟缓慢静注,并可据年龄和症状适当增减。手术时异常高血压的急救处置:单次静注,通常对成人1次约1分钟内缓慢静注盐酸地尔硫卓10mg,并可根据患者的年龄和症状适当增减。静注点滴,通常对成人以5~15μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫卓。当血压降至目标值以后,边监测血压边调节点滴速度。高血压急症通常成人以5~15μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫卓。当血压降至目标值以后,边监测血压边调节点滴速度。不稳定性心绞痛通常成人以 1~5μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫卓,应先从小剂量开始,然后可根据病情适当增减,最大用量为5μg/kg/分。

注意事项

本品可延长房室结不应期,除病态窦房结综合征外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常减慢心率 (特别在病态窦房结综合征患者) 或致II或III度房室传导阻滞。本品有负性肌力作用,心室功能受损的患者应用本品须谨慎。本品偶可致症状性低血压。本品罕见急性肝损害,表现为血清碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶明显增高及其他急性肝损害征象。停药可恢复。本品在肝脏代谢,由肾脏和胆汁排泄,长期给药应定期监测肝肾功能。肝肾功能受损者应用本品应谨慎。皮肤反应多为暂时的,部分患者继续应用本品可消失。如果皮肤反应为持续性应停药,或遵医嘱。

药物相互作用

品在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化,与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止联合使用本品时,对相同代谢途径的药物剂量,须加以调整以维持合理的血药浓度。
1.β-受体阻滞剂:本品与β受体阻滞剂合用耐受性良好。但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%,因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。
2.西米替丁:由于抑制细胞色素P450氧化酶,影响本品首过代谢,可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。
3. 地高辛:有报道本品可使地高辛血药浓度增加20%,在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度,以免地高辛过量或不足。
3.麻醉药:麻醉药对心肌收缩、传导、自律性都有抑制,并有血管扩张作用,可与本品产生协同作用。因此,两药合用时须调整剂量
4.苯二氮卓:本品可明显增加三唑仑和米达唑仑血浆峰浓度并延长其消除半衰期。
5.卡马西平:对于一些病例,本品可使卡马西平血药浓度增高40-72%而导致毒性。
6.环孢菌素:对心、肾、移植患者,合用本品时,环孢菌素的剂量应降低15-48%,以保证环孢菌素的药物浓度与合用本品前相同。合用时应监测环孢菌素血药浓度,特别在开始、调整剂量、或停止使用本品时。环孢菌素对本品血浆药物浓度的影响尚不明确。利福平:可明显降低本品血浆药物浓度及疗效。

药物过量症状

尚不明确

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药

尚不明确。

老人用药

尚不明确。

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创建者:张叶青

上海市中医医院芷江路院区 心病科

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最近更新:2017年10月17日 16:24

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