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甲氨蝶呤注射液

用于急性白血病,尤其是急性淋巴细胞性白血病,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌,舌咽癌,膀胱癌,睾丸肿瘤,肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。
是否处方:
是否医保:
是否基药:
治疗疾病: 急性白血病   银屑病  

专家解读

专家评药

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范传波

主治医师

适应症:
急性白血病、银屑病

疗效:

甲氨蝶呤可以削弱恶性肿瘤的生长而不对正常组织产生非可逆性的损伤。

安全性:

有很多不良反应,对身体损害较大。

使用便捷性:

口服,肌注或静滴都可以,十分方便。

药品说明

禁忌

尚不明确

不良反应

1)胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。 
2)骨髓抑制主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。 
3)大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。 
4)肾脏损害常见于高剂量时,出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。 
5)还有脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等,鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时,可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。 
6)妊娠早期使用可致畸胎,少数病人有月经延迟及生殖功能减退。

成分

甲氨蝶呤。

性状

本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末。

主治功能

1) 抗肿瘤治疗,单独使用:乳腺癌、妊娠性绒毛膜癌、恶性葡萄胎、葡萄胎。  
2)急性白血病(特别是急性淋巴细胞白血病或急性髓细胞性白血病)、Burketts淋巴瘤,晚期淋巴肉瘤(Ⅲ和Ⅳ期,Peter氏阶段系统)和晚期蕈样真菌病 
3)大剂量治疗:大剂量甲氨蝶呤单独应用或与其它化疗药物联合应用治疗下列肿瘤:成骨肉瘤、急性白血病、支气管肺癌或头颈部上皮癌,大剂量甲氨蝶呤应用时,必须应用甲酰四氢叶酸进行解救。甲酰四氢叶酸(叶酸)是四氢叶酸酯的衍生物,可与甲氨蝶呤竞争进入细胞内,这种“甲酰四氢叶酸解救”可用于大剂量甲氨蝶呤应用时保护正常组织细胞免受损害。 
4)银屑病化疗:甲氨蝶呤可用于治疗严重、已钙化性、对常规疗法不敏感的致残性银屑病。但因使用时有较大危险,应在经过活检及皮肤科医生确诊后使用。

用法用量

1)治疗白血病 通常成人口服2.5mg~10mg/日,总量约50mg~150mg。儿童1.5mg~5mg/日。 
2)治疗绒毛膜上皮癌等 10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。 
3)治疗头颈部癌或妇科癌 10mg~20mg/次,动脉插管给药,每日或隔日1次,7~10次为1疗程。 
4)治疗一般实体瘤 肝、肾功能正常者,30mg~50mg/次,静注,5~10日1次,5~10次为1疗程;也可每次0.4mg/kg,静注,每周2次。 
5)解救疗法 先静注长春新碱1mg~2mg/次,半小时后,用甲氨蝶呤1g~5g/m 2,静滴6小时。4~6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙,6mg~12mg(~15mg)/次,以后每6小时肌注1次,用到72小时。依情况可每月用药1次。

注意事项

甲氨蝶呤只能由有抗代谢药物化疗经验的医生使用,如果是非肿瘤的情况则必须 由专科医生使用。因为有致命或严重的毒性反应的可能,医生必须充分告知患者 存在的风险,并且应该在其监督下用药。应由适当的设施来处理可能发生的并发症。在大剂量使用或药物排泄减弱(肾功能损害,胸腔积液,腹水)的情况下,必须严密监测药物毒性反应。曾有过关于使用甲氨蝶呤治疗恶性肿瘤和银屑病后 导致死亡的报道。

药物相互作用

当甲氨蝶呤在蛋白质结合位点上被其它药物所替代时,将产生潜在的药物毒性的相互作用,这些药物包括:水杨酸盐、非甾体类抗炎药、磺胺、苯妥英。 口服抗生素
例如四环素、氯霉素和不能吸收的广谱抗生素可能通过抑制肠道菌群或通过细菌抑制药物代谢,从而降低甲氨蝶呤肠道吸收或干扰肝肠循环。
已有报道,甲氨蝶呤与一些药物合用能改变细胞对甲氨蝶呤的摄取率,所以病人在接受甲氨蝶呤期间仅能使用肿瘤专家同意的其他药物,这些药物包括:琥珀酸氢化可的松、头孢霉素Ⅰ、甲基强的松龙、门冬酰胺酶、博来霉素、青霉素、卡那霉素、长春新碱和长春花碱。 
丙磺舒能减少肾小管的转运功能,因此,甲氨蝶呤与丙磺舒合用时,应仔细监测。降血脂化合物(例如考来烯胺)与甲氨蝶呤合用时,其结合甲氨蝶呤能力大于血清蛋白。 青霉素和磺胺类药物可能降低甲氨蝶呤肾清除率,已观察甲氨蝶呤血清浓度增高并伴有血液学和胃肠道毒性,甲氨蝶呤与青霉素或磺胺类药合用时应密切观察

药物过量症状

尚不明确

孕妇及哺乳期妇女用药

用于孕妇作为D类药物。甲氨蝶呤有潜在的胚胎毒性和致突变性,因此不推荐用于妊娠妇女。如果用药的潜在益处大于危害的话,甲氨蝶呤可用于可能怀孕的妇女,并应采取适当的避孕措施,如果患者在用药期间妊娠,应将其对胚胎的潜在危害告诉患者。 
甲氨蝶呤能泌入乳液,故哺乳期间禁止使用,甲氨蝶呤对母乳喂养婴儿有潜在严重不良反应,哺乳妇女应禁止使用。

儿童用药

对于年龄太小的患者应慎用甲氨蝶呤。

老人用药

对于年老的患者应慎用甲氨蝶呤。

词条标签

急性白血病  肿瘤  银屑病 

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创建者:范传波

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最近更新:2018年04月24日 15:32

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