不良反应
可有头痛、头部和上腹部有温热感.腹部不适、便秘、口干、皮疹,偶见支气管哮喘或过敏反应,暂时性无症状转氨酶升高。上述反应一般轻微.不需特殊处理。偶有运动失调、癫痫发作,胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓等罕见报告。
主治功能
止吐药,用于: 1、由细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐。
2、预防和治疗手术后的恶心呕吐。
用法用量
服用方法:本品不可研碎或咀嚼服用。服用本品不需要水或其他液体,以干手撕开泡眼,取出药片,置于舌面,数秒内可崩解溶化,随唾液咽下。
服用剂量:
1.对于高度致吐的化疗药物引起的呕吐对单次给予高度致吐的化疗药物的患者,可在化疗前30分钟单次口服昂丹司琼24mg(3片)。但尚无一次性口服昂丹司琼24mg,并重复(多日)给药的临床研究。对高度致吐的化疗药物引起的呕吐可采用昂丹司琼静脉滴注加口服的方式给药:在化疗前30分钟,化疗后4小时,8小时各静脉滴注昂丹司琼8mg,停止化疗以后每8-12小时口服片剂8mg(1片),连用5天。
2.对于一般致吐的化疗药物引起的呕吐化疗前30分钟口服本品8mg(1片)。首剂给药后,每8小时服用8mg(1片)。化疗结束后,每8小时口服本品8mg(1片)连用5天。
3.放射治疗首剂于放疗前1~2小时口服本品8mg(1片),以后每8小时口服8mg(1片),疗程视放疗的疗程而定。
4.手术所致恶心、呕吐的预防和治疗 在诱导麻醉前1小时,口服本品16mg(2片)。
注意事项
1、昂丹司琼主要经肝脏代谢清除,肝脏功能中度或严重衰竭病人,本品在体内消除能力显著下降,血清半衰期也显著延长,因此,肝脏功能中度或中度障碍的患者用药剂量每天不应超过8mg。
2、肾衰竭病人无需调整剂量、用药次数和用药途径。
3、手术后不宜使用本品,以免掩盖小肠或胃扩张症状。
药物相互作用
昂丹司琼对细胞色素酶P-450没有抑制或诱导作用。昂丹司琼通过肝脏细胞色素酶系P-450(CYP3A4、CYP2D6和CYPIA2)代谢,因此理论上,对上述药物代谢酶具有抑制或诱导作用的药物均可能影响昂丹司琼的清除和在体内的半衰期。
1、CYP3A4的强效诱导剂苯妥英(Phenytoin)、卡马西平(Carbamazepine)以及利福平(Rifampicin)等可显著增强昂丹司琼的体内清除和降低昂丹司琼的血药浓度。但临床观察显示,昂丹司琼在与这些药物合用时,无需调整剂量。
2、临床应用在预防治疗急性呕吐中.昂丹司琼与地塞米松联用,其功效明显比单用昂丹司琼好得多。
药物过量症状
曾有两位病人分别接受了静脉输入84mg和145mg昂丹司琼。用药过量后,会出现下列现象:视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。停药后这些现象可得到完全纠正。对昂丹司琼无特异的解毒药,当怀疑用药过量时,应适当地采取对症疗法和支持疗法。不推荐用吐根治疗昂丹司琼用药过量,因为患者会因昂丹司琼本身具有的止吐作用,而不反应。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定,对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿形成期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而,由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应,故不推荐人在怀孕期特别是头3个月内使用本品。实验显示,本品可由授乳动物乳汁中分泌,故此采用本品时暂停母乳喂养。
儿童用药
12岁以上患者的用药剂量及方法与成人一致: 4—11岁儿童的用药剂量需要进行调整:化疗前30分钟,口服昂丹司琼4mg,首剂给药后4和8小时分别重复服药2次,每次4mg。化疗结束后,每8小时服药一次,每次4mg,连续服药5天。