更昔洛韦钠注射液
本品用于免疫功能缺陷者包括爱滋病患者发生的巨细胞病毒性视网膜炎；预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染。
是否处方：
是
是否医保：
是
是否基药：
是
治疗疾病：
免疫缺陷病 NOS
专家解读
专家评药
曾海
主任医师
适应症：
免疫缺陷病 NOS
安全性：
不良反应较多
使用便捷性：
在医生指导下缓慢静脉滴注
药品说明
禁忌
对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。
不良反应
使用本品可出现下列不良反应。部分不良反应的出现可能与基础疾病有关。
1.血液及淋巴系统：贫血，嗜曙红细胞减少，血红蛋白减少性贫血，白细胞减少，骨髓抑制，各类血细胞减少，血小板减少，骨。
2.胃肠道系统：腹痛，便秘，腹泻，消化不良，吞咽困难，嗳气，大便失禁，肠胃胀气，出血，肝功能检查异常，口腔溃疡，恶心，胰腺炎，舌失调，呕吐。
3.全身：腹扩大，厌食，虚弱无力，蜂窝组织炎，胸痛，寒颤，水肿，发热，头痛，感染，注射部位脓肿，注射部位水肿，注射部位出血，注射部位炎症，注射部位疼痛，注射部位静脉炎，实验室检查异常，全身不适，疼痛，光敏感反应，脓毒症。
4.心血管系统：心率失常，深部血栓，静脉炎，高血压，底血压，偏头痛，血管扩张。
5.呼吸系统：咳嗽增加，呼吸困难。
6.中枢神经系统：异常梦，异常步态，焦虑，共济失调，昏迷，精神混乱，郁虑，头晕，口干，精神愉快，感觉减退，失眠，燥狂反应，紧张，感觉异常，精神病，癫痫发作，嗜睡，震颤。
7.皮肤及附件：痤疮，脱发，单纯性疱疹，斑丘疹，瘙痒，皮疹，出汗，荨麻疹等。
8.特殊感觉：视觉异常，弱势，盲，结肠炎，耳聋，眼痛，青光眼，视网膜脱离，视网膜炎，味觉倒错，玻璃体疾病。
9.代谢及营养障碍：碱性磷酸酶增加，肌酐升高，血糖降低，低钾，乳酸脱氢酶升高，转氨酶升高等。
10.泌尿生殖系统：肾功能异常，乳房痛，肌酐清楚率降低，血尿，血尿素氮增加，肾衰，尿频，尿路感染。
11.骨骼肌系统：肌痛，肌无力。
成分
本品主要成分为更昔洛韦钠
性状
本品为无色澄明液体。
主治功能
1.免疫功能缺陷者包括爱滋病患者发生的巨细胞病毒性视网膜炎。
2.预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染。
用法用量
缓慢静脉滴注。最大输液浓度不得大于2.5mg/ml。
1.用以治疗巨细胞病毒视网膜炎的标准剂量
（1）诱导治疗：肾功能正常病人剂量为5mg/kg，静脉输注1小时以上，每12小时重复一次，持续14－21天。
（2）维持治疗：剂量为5mg/kg，静脉输注1小时以上，1次/天，每周7天，或6mg/kg每天一次，每周5次。
2．器官移值病人预防标准剂量
（1）诱导治疗：肾功能正常病人，剂量为5mg/kg，静脉输注1小时以上，1次/12小时，疗程7-14天。
（2）维持治疗：剂量为5mg/kg，静脉输注1小时以上，1次/天，每周7次：或6mg/kg，1次/天，每周5次。
3．特殊用药指导
（1）肾功能不全病人：用药剂量根据下表进行调整。根据以下公式可以以血清肌酐计算肌酐清除率。
男性＝[140－年龄（岁）×体重（千克）]/[72×0.011×血清肌酐（umol/L）]
女性＝0.85×男性数值
按照血清肌酐清除率调整剂量表
CrCl（ml/min）；诱导治疗剂量；维持治疗剂量
≥70；5.0mg/kg/12h；5.0mg/kg/天
50-69；2.5mg/kg/12h；2.5mg/kg/天
25-49；2.5mg/kg/天；1.5mg/kg/天
10-24；1.25mg/kg/天；0.625mg/kg/天
＜10；1.25mg/kg；3次/周血；0.625mg/kg，3次/周
液透析后给药
因肾功能不全病人需要调整剂量，需要小心监测血清肌酐水平和肌酐清除率。
（2）白细胞减少症，严重中性粒细胞减少症，贫血和血小板减少症的病人：接受更昔洛韦病人可有粒细胞减少（中性粒细胞减少），贫血和血小板减少。更昔洛韦的临床毒性包括白细胞减少。对有白细胞减少，严重中性粒细胞减少，贫血和/或血小板减少，应考虑降低剂量。建议常进行全血数和血小板数检查。
4．注射输液的准备和用法
根据病人的体重计算出剂量，并从本品瓶中抽取一定体积加入生理盐水、5％葡萄糖水、林格氏液或乳酸林格氏液、注射输液浓度建议不超过2.5mg/ml。本品不应混合其它静注物，注射输液应在24小时内使用，以避免细菌污染。注射输液应冷藏，但不可冷冻储存。
注意：不应快速给药或静脉推注，因为过高的血浆浓度可导致副反应增加。不应超过建议的剂量，使用次数和输注速度。
注意事项
临床前动物试验，本品可引起致突变，致畸及致癌，因此，临床应用于人体时应考虑潜在的致畸及致癌性。本品可引起中性粒细胞减少、贫血和血小板减少。因此中性粒细胞绝对计数少于500×10[sup]9[/sup]/升或血小板计数少于25×10[sup]2[/sup]/微升，不可应用本品。肾功能不全患者应根据肌酐清除率调整剂量。（参见剂量与用法）
对驾驶和操作机器的影响：病人接受本品后可出现癫痫发作、嗜睡、头晕、共济失调，精神混乱和/或昏迷。假如出现这些症状，会影响病人驾驶和操作机器的能力。
特别说明：配制溶液及操作说明：由于本品有致癌及诱变活性，在其操作过程中应小心，避免吸入或与皮肤和粘膜直接接触。
稳定性：如超过包装上标明的使用期限即不可再使用。
药物相互作用
更昔洛韦血浆蛋白结合率只有1－2％，所以未有蛋白结合位替代的药物相互作用。丙磺舒可能会增加本品血清浓度：齐多夫定（Zidovudine）与本品合用可能会引起严重的中性粒细胞减少和贫血，需要监测：本品和Didanosine合用于诱导治疗，会使Didanosine的AUC增大（约70％）：应严密监测Didanosine的相关副反应。更昔洛韦的维持剂量的可使Didanosine的AUC增大50％。同时服用本品和Imipenem-cilastatin的病人可诱使全身癫痫发作，除非潜在利益超过风险，这些药物不应同时使出。本品于其它可引起骨髓抑制或肾功能不全的药物合用可导致毒性加强。
药物过量症状
静脉注射本品过量可致不可逆转的各类血小板减少，持续骨髓抑制，可逆性中性粒细胞减少或粒细胞减少，肝肾功能损害和癫痫，对于用药过量的患者进行透析和水解可能会降低药物血浆浓度。
孕妇及哺乳期妇女用药
药品应用于孕妇的安全性有待确定。动物试验显示有生殖系统毒性，如：生育不正常或其它影响胚胎和胎儿的发育，妊娠和围产期初生儿的发育。动物试验显示有致畸。考虑可能会有短暂或永久抑制精子产生。动物资料显示可有影响女性的生育能力。当对胎儿的利益超过风险时才可应用本品于孕妇。建议生育期妇女接受治疗时应采用避孕措施。建议男性病人在接受治疗期间及以后90天亦采用避孕套。尚不清楚更昔洛韦是否通过乳液排泄，因其它药品在乳液也有排泄，所以哺乳妇女不应使用本品。最后一次使用本品和开始哺乳的间隔期尚不清楚。
儿童用药
更昔洛韦应用于儿童包括应用于先天或围产期CMV感染的安全性和疗效有待确立。因为有潜在的长期致癌性和生殖系统毒性，应用本品于儿童应非常小心。接受治疗的利益应超过其风险。（请参阅在特殊临床情况的药代动力学）
老人用药
因老年患者常诱肾功能低下，使用本品于老年患者时应特别考虑他们的肾功能状态。（请参阅特殊用药指导中的肾功能不全病人章节）。
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