专家解读
专家评药
曾海
主任医师
适应症：
其他特指的心律失常
疗效：
用于各种危及生命的室性快速型心律失常效果好
安全性：
本品不良反应较多建议在医师指导下用药
使用便捷性：
在医师指导下静脉给药
药品说明
禁忌
支气管哮喘、窦性心动过缓（清醒时＜50bpm)、Ⅱ和Ⅲ度房室传导阻滞（除非植有起搏器）、先天性或获得性长QT综合征、心源性休克、未控制的充血性心衰及对本品过敏的患者。
不良反应
使用本品治疗期间出现的各种不良反应如下：
全身：感染、发热、局部疼痛。
心血管：呼吸困难、心动过缓、胸痛、心悸、心电图异常、低血压、致心律失常、晕厥、心衰、类晕厥、外周血管异常、心血管异常、血管舒张、AICD放电、高血压、高脂血。 神经、精神：疲劳、眩晕、虚弱、轻微头痛、睡眠障碍、出汗、意识改变、抑郁、感觉异常、焦虑、味觉异常、情绪改变、中风、情绪不稳、运动失调、瘫痪、意识模糊。
消化：恶心/呕吐、腹泻、消化不良、腹部疼痛、结肠异常、胃肠异常。
呼吸：肺水肿、肺部异常、上呼吸道异常、哮喘。
泌尿生殖：泌尿生殖紊乱、性功能障碍。
代谢：实验室检查异常、体重改变。
肌肉骨骼：末梢疼痛、背痛、痉挛、肌痛。 皮肤及附件：皮疹、光过敏反应、瘙痒、脱发。 血液：出血、血小板减少、嗜酸粒细胞增多、白细胞减少。
特殊感觉：视力障碍、听力障碍。
成分
盐酸索他洛尔
性状
本品为白色或类白色的粉末或疏松块状物。
主治功能
适用于各种危及生命的室性快速型心律失常。
用法用量
本品同其他β-受体阻滞剂一样，药效可能具有明显个体差异，用药剂量必须根据每一病人的治疗反应和耐受性而定，致心律失常可能发生在治疗开始时。
推荐剂量为0.5mg～1.5mg/kg体重，稀释于5%葡萄糖20ml，10分钟内缓慢推注，如有必要可在6小时后重复使用。
注意事项
致心律失常， 抗心律失常药最危险的不良反应是会加重已发生的心律失常或诱发新的心律失常，如持续性心动过速或室颤并有潜在的致命性。由于其对心肌复极有作用（延长QT间期），故使用本品最常见的致心律失常作用为尖端扭转型室速（Tdp，在心电图上表现为与 QT间期有关的多种形态的室性心动过速）和心电轴移行。Tdp的危险率与下列因素有关：QTc间期明显延长、心率减慢、血清钾和镁浓度降低（如使用利尿剂）、血浆药物浓度高（如用药过量或肾功能不良）、有心肌扩大症或充血性心衰史、和其他与产生TdP有关的药物（如抗抑郁药或Ⅰ类抗心律失常药）合用、性别（女性发生TdP的危险性较大）。心电图监测通常显示在TdP发生前一刻或发生后即刻有QT间期和QTc间期明显延长。对QT间期延长的患者用药应非常谨慎，若用药前QT间期超过450msec，不应使用本品。
本品所引起的严重心律失常作用多发生在开始用药的最初7天或调整药物剂量后的最初3天。故患者宜住院观察，密切监测血药浓度和血钾、血镁、血钙浓度及心电图的变化。
充血性心衰（CHF）
β-受体阻滞剂会进一步抑制心肌收缩性并使心衰加重。左心室功能不全的患者在接受本品治疗（如已使用ACE抑制剂、利尿剂、洋地黄）开始时需谨慎，宜从小剂量开始并小心调整剂量。另外，本品与洋地黄均使房室传导延长、减慢心率，应警惕其致心律失常作用。
电解质紊乱
低钾血症或低镁血症患者在紊乱纠正前不应使用本品；因为这种情况反而会加重QT的延长，增加尖端扭转型室速发生的可能性。对严重或长期腹泻病人或同时服用排镁或排钾药物的病人，应特别注意其电解质和酸碱平衡情况。若患者有电解质平衡紊乱症状，如长时间的腹泻、出汗、呕吐、食欲减退或口渴等，应立即通知家庭医生。
传导紊乱
QT间期延长，＞550msec可作为中毒的指标，应避免发生。临床试验中有13%的心律失常病人用本品后可发生窦性心动过缓（心率＜50次/分）。心动过缓本身增加了TdP的危险性。少于1%的病人发生窦性停博、窦性阻滞和窦房结功能障碍。Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞的发生率约为1%。 近期心肌梗塞 左室功能损害的病人在梗塞后给予本品必须权衡利弊。在治疗开始时及以后对病人作仔细监测和剂量调整是至关重要的。抗心律失常药物临床试验的不良后果（即明显增加死亡率）提示左室射血分数≤40%但无严重窦性心律失常的病人应避免用本品。
在对近期发生过心肌梗塞而无心衰，且不一定伴有心律失常的病人的大规模试验中，口服盐酸索他洛尔治疗与安慰剂对照组（18%）相比，在致死率危险性上无统计学显著减少。在梗塞后研究中使用每日320mg的固定剂量，并在对左室射血分数≤40%的高危险性梗塞后病人进行的第二次小规模随机化试验中使用高剂量（640mg/天）治疗，均提示有增加早期猝死的可能性。
突然停用β-受体阻滞剂的患者对儿茶酚胺高度敏感。有报道，突然停止β-受体阻滞剂治疗后，偶尔会加剧心绞痛和心律失常，也可能会发生心肌梗塞。因此，长期使用本品停药时应慎重，特别对于有缺血性心脏病的患者应仔细监控，需要时应考虑使用替代的β-受体阻滞剂。若可能，应在1～2周内逐步减低用量。若发生绞痛或冠脉供血不足，应及时进行适当的治疗。没有医生的通知，患者不能突然停药或终断治疗。因为冠脉病为常见病，其风险可能未被使用本品的患者所认识，心律失常的患者突然停药就会暴露出潜在的冠脉功能不全。
非过敏性支气管痉挛（慢性支气管炎和肺水肿）
有支气管疾病的患者通常不使用β-受体阻滞剂。如需使用应慎重，从最小有效剂量开始给药。
对各种过敏原有过敏反应史的患者在多次服用β-受体阻滞剂后会使反应加重，这种病人对用于治疗过敏反应的肾上腺素常用剂量不起反应。
麻醉病人在手术中以及使用了抑制心肌的麻醉药如环丙烷或三氯乙烯，建议应谨慎使用β-肾上腺素受体阻滞剂包括本品
糖尿病患者（尤其是不稳定型糖尿病）或有自发性低血糖发生史的病人，使用本品必须小心，因为β-阻滞剂可能会掩盖一些重要的急性低血糖发生的先兆，如心动过速。
甲状腺机能亢进
β-阻滞剂作用会掩盖甲亢的某些临床症状（如心动过速）。疑患有进展型甲亢的病人应避免β-阻滞剂的突然中断给药，因为这可能引起甲亢症状的加重，甚至发生甲状腺危急。
肝损害
由于本品不经过首过代谢，肝功能不良病人的本品消除率没有变化。
银屑病
据报道β-阻滞剂很少加重银屑病症状。
病窦综合征
伴有病窦综合征患者用本品时应特别谨慎，谨防引起窦性心动过缓、窦性间歇或窦性停博。
肾损害
本品主要经肾脏消除，其中大部分通过肾小球滤过，少量肾小管分泌。本品可消除半衰期、尿排泄与肾功能直接相关。肾功能可由血清肌肝或肌肝清除率来确定。肾损害时的用药剂量确定见剂量和用法。
服用本品前应在严密监测下停用其它抗心律失常药，一般停用时间至少应为该药血浆浓度半衰期的2～3倍。如停用药物为胺碘酮，则应待QT间期恢复正常时再给予本品。
药物相互作用
需CYP450代谢的药物
本品主要经肾排泄，因此经CYP450代谢的药物不改变本品的药代动力学。本品既不抑制又不诱导CYP450，因此也不影响这些药物的药代动力学。
延长QT间期的药物
已知能延长QT间期的药物如Ⅰ类抗心律失常药、Ⅲ类抗心律失常药、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、特非那定等不宜与本品合用。
药物过量症状
用药中有意或无意的药物过量很少引起死亡。
过量的症状及治疗 最常见的症状为心动过缓、充血性心衰、低血压、支气管痉挛和低血糖。药物严重过量（2～16g）的临床表现有：低血压、心动过缓、心博停止、QT间期延长、TdP、室性早博、室性心动过速等。如发生用药过量，应立即停止用药并密切观察患者情况。由于索他洛尔的蛋白结合率低，血液透析可减少血浆中药物的含量。应监测患者的QT间期直至恢复正常，心率恢复到＞50次。药物过量产生的低血压可导致肾功能降低，药物最初的消除变慢（半衰期30h）。必要时可采用以下方法进行治疗：
心动过缓或心脏停博：阿托品、另一抗胆碱药物、β-肾上腺素受体激动剂或经静脉心脏起博。
心脏阻滞：（Ⅱ、Ⅲ度的）经静脉心脏起博。
低血压：根据有关因素，选用肾上腺素而不使用异丙肾上腺素或去甲肾上腺素。
支气管痉挛：氨茶碱或β2-受体激动剂的气雾剂。
TdP：直流电心脏复律、经静脉心脏起博、肾上腺素和/或硫酸镁。
孕妇及哺乳期妇女用药
未对孕妇进行充分有效的研究，但已证实盐酸索他洛尔可通过胎盘屏障，并在羊水中存在。有使用索他洛尔引起的超低体重胎儿的报道，因此在孕期只有当利大于弊时才能考虑使用。
动物试验表明，索他洛尔可以分泌到乳汁中，据报道人类乳汁中也有。由于索他洛尔对幼儿有潜在的不良反应，应权衡药物对母亲的利弊后决定是停止哺乳还是停止用药。
儿童用药
还没有儿童使用本品的安全性和有效性的评价研究。但对3个月~12岁的儿童已进行了本品的β-阻滞作用、Ⅲ类的电生理作用、药动学以及药物作用（QTc间期和静息时的心率）与血浆中药物浓度的关系的研究。
老人用药
肝肾功能异常禁用。
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