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注射用吗替麦考酚酯

本品用于接受同种异体肾脏,心脏或肝脏移植的病人,作为器官排斥反应的预防用药。
是否处方:
是否医保:
是否基药:
治疗疾病: 其他特指的肝癌  

专家解读

专家评药

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曾海

主任医师

适应症:
其他特指的肝癌

疗效:

用于接受同种异体肾脏,心脏或肝脏移植的病人,作为器官排斥反应的预防用药。

安全性:

用本药后,主要的不良反应包括:呕吐 、腹泻 等胃肠道症状 ,白细胞减少症..., 败血症 , 尿频以及某些类型的感染的发生率增加。偶见 血尿酸升高、 高血钾、 肌痛 或 嗜睡 。详情

使用便捷性:

在医师指导下静脉给药

药品说明

禁忌

对MMF或MPA发生过敏反应的病人不能使用本药。

不良反应

用本药后,主要的不良反应包括:呕吐 、腹泻 等胃肠道症状 ,白细胞减少症, 败血症 , 尿频以及某些类型的感染的发生率增加。偶见 血尿酸升高、 高血钾、 肌痛 或 嗜睡 。

成分

吗替麦考酚酯

性状

本品为白色至类白色疏松块状物或粉末。

主治功能

本品用于接受同种异体肾脏,心脏或肝脏移植的病人,作为器官排斥反应的预防用药。

用法用量

使用方法和药物配置:静脉使用本品必须使用5%的葡萄糖溶液配制,两小瓶相当于1克剂量,建议浓度为6毫克/毫升,宜采用两步稀释法。
第一步:
1.每一小瓶中注入20毫升5%的葡萄糖溶液并摇匀。注意无菌操作。
2.轻轻摇动小瓶使药品溶解(若室温低,可微热)。
3.溶解后溶液应为淡黄色液体,无杂质和沉淀物。否则应弃去不用。
第二步:
1.用125毫升5%的葡萄糖溶液将溶液进一步溶解,最终药物浓度约为6毫克/毫升左右
2.观察溶液是否透明、无杂质,否则应弃去不用。
本品溶液应在配制后立即或4小时内使用。本品首次剂量应在肾移植后24小时内使用,持续14日。推荐剂量为1克,每日二次。

注意事项

实验室监测:治疗第一月内,应每周进行血常规检查。第二月和第三月内每月检查两次,以后每月检查一次直至一年。如白细胞进一步减少,绝对计数1.3*103微升,应停药或减少剂量,并密切观察患者情况。约3%的患者出现消化道出血,而胃肠道穿孔(结肠、胆囊等)少见。使用本品会使消化道不良反应发生率增高,如消化性溃疡、出血和穿孔等。因此,应慎用于活动性、严重消化系统疾病患者。肾移植患者应使用本品1克每日二次(总剂量每日2克),并联合使用环孢霉素和糖皮质激素。将本品稀释至约6毫克/毫升,静脉缓慢输注超过2小时。速度约为84毫升/小时(总剂量约为1克)。
警告:本品禁忌静脉快速滴注或推注。
特殊剂量说明:白细胞降低者(白细胞绝对计数<1.3*1013/微升),应停用本品或减少剂量。
肾功能严重损害者:肾功能是严重损害者在肾移植后短期使用本品,剂量不宜超过一克,每日二次。同时应密切观察病情变化。对移植肾功能延迟者,不必调整剂量。

药物相互作用

1、阿昔洛韦:同时服用吗替麦考酚酯和阿昔洛韦,MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度均较单独用药时有所升高。由于肾功能不全时,MPAG血浆浓度升高,阿昔洛韦浓度也升高,所以两种药物竞争从肾小管分泌的潜在性的存在,使两种药物的血浆浓度可能进一步升高。  
2、抗酸药和质子泵抑制剂(PPI):同时服用本品和抗酸药(如氢氧化镁和氢氧化铝)或质子泵抑制剂(包括兰索拉唑和泮托拉唑)时,可以观察到吗替麦考酚酸(MPA)暴露量降低。但对比同时服用质子泵抑制剂的患者和未同时服用质子泵抑制剂的患者,其移植排斥率或移植失败率无显著差异。基于这些数据,可将这一结果外推至所有抗酸药,因为在同时服用本品和氢氧化镁或氢氧化铝时,MPA 暴露量的降低比同时服用本品和 PPI 时轻微很多。
3、消胆胺:正常健康受试者,预先服用消胆胺4天,4g tid,单剂给药吗替麦考酚酯1.5g,MPA的AUC下降约40%。推荐吗替麦考酚酯不和消胆胺或其他影响肝肠循环的药物合用。  
4、环孢菌素A:环孢菌素A(CsA)的药代动力学不受吗替麦考酚酯的影响。但在肾移植患者中,与联合使用西罗莫司和类似剂量骁悉的患者相比,合并使用骁悉和环孢菌素A可将MPA降低30-50%。 
5、更昔洛韦:根据推荐剂量的单剂口服麦考酚醣和静注更昔洛韦的研究结果,和已知肾损伤对吗替麦考酚酯(见【药代动力学】和【注意事项】)与更昔洛韦药代动力学的影响,预计这些试剂的联合给药(竞争肾小管分泌的机制)将导致MPAG和更昔洛韦浓度的增加。预计MPA药代动力学没有实质性改变,也无需调整吗替麦考酚酯的剂量。在肾损伤的患者当中,吗替麦考酚酯与更昔洛韦或者它的前药,如缬更昔洛韦联合给药时,应对其进行仔细监视。  
6、口服避孕药:口服避孕药的药代动力学不受同服骁悉的影响。18例银屑病的妇女连续3个月经周期的研究表明,吗替麦考酚酯(1g bid)与含有乙炔雌醇(0.02-0.04mg)和左炔诺孕酮(0.05-0.20mg),去氧孕烯(0.15mg)或孕二烯酮(0.05-0.10mg)的结合型口服避孕药联合给药,黄体酮、LH和FSH的血清水平无显著影响,暗示吗替麦考酚酯对口服避孕药的卵巢抑制功能可能无影响。  
7、利福平:经过剂量校正以后,在单心肺移植的患者合并利福平给药时观察到MPA的暴露(AUC0-12h)下降了70%。因此建议在合并使用此药的时候,对MPA的暴露水平进行监测,并相应地调整骁悉的剂量,以维持临床疗效。 
8、他克莫司:在接受肝脏移植的患者中,合并使用他克莫司和骁悉对MPA的AUC或Cmax没有影响。最近在肾移植患者中进行的一项研究也观察到了类似结果。 在肾移植患者中发现,骁悉不会改变他克莫司的浓度。 但是在肝脏移植患者中,给予他克莫司服用者多剂骁悉(1.5g,一天两次)后,他克莫司的AUC大约增加20%。 
9、甲氧苄啶/磺胺甲基异噁唑、氟哌酸和甲硝唑:单独将骁悉与任何抗生素联合使用未观察到对MPA的全身暴露量产生影响。相反,给予单剂骁悉后,联合使用氟哌酸和甲硝唑可以将MPA的AUC0-48降低30%。  
10、环丙沙星和阿莫西林/克拉维酸:据报道,肾脏移植受者口服环丙沙星(或阿莫西林)和克拉维酸后,MPA 初始剂量浓度(谷值)在服药当天随即降低54%。持续服用抗生素,这一作用有减弱的趋势,停药后该作用消失。初始剂量水平的改变可能并不能准确反映MPA的全身曝露量,因此尚不清楚这些观察结果的临床相关性。 
11、其他相互作用:吗替麦考酚酯与丙磺舒合用,在猴子试验中可使血浆MPAG AUC升高3倍。因此,其他从肾小管分泌的药物都可能与MPAG竞争,因此可使MPAG和其他通过肾小管分泌的药物浓度升高。 在成人和儿童患者中,合并使用司维拉姆和骁悉可以使MPA的Cmax和AUC0-12分别降低30%和25%。这些数据表明,首选在服用骁悉后2小时应用司维拉姆和其他钙游离磷酸盐结合剂,从而将其对MAP吸收的影响降至最低。  
12、活疫苗:免疫反应损伤的患者不应当使用活疫苗。对其他疫苗的抗体反应也可能会减少。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品对妊娠小鼠的胎儿器官发育有不良影响。但对妊娠妇女尚无此类报道。故仅必需时才用于妊妇女;建议妊娠试验阴性是才使用。妊娠开始时,应该向医生进行咨询;初用本品,治疗期间和中断治疗后6周应采取有效的避孕措施。在人类能否通过乳汁排泄尚不清楚。鉴于许多药物可以通过乳汁排泄,且吗替麦考酚酯对哺乳期婴儿有不良影响,因此需要权衡利弊,决定停药或停止哺乳。

儿童用药

儿童患者中的安全性和疗效尚未确定,其药物代谢动力学资料亦有限。

老人用药

老年人推荐剂量为1克,每日二次。

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创建者:曾海

重庆市北碚区中医院 重症医学科

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最近更新:2017年09月04日 19:36

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