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氢溴酸西酞普兰片

抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)
通用名制剂名称: 氢溴酸西酞普兰片
药品种类: 西药(化药)
药品分类: 抗抑郁躁狂药
是否处方:
是否医保:
是否基药:
治疗疾病: 抑郁性精神病  
用药途径: 口服

专家解读

专家评药

医生头像

陈涵

主任医师

适应症:
抑郁性精神病

疗效:

本品对于抑郁性精神障碍治疗效果较好,是常用药。

安全性:

本品不良反应如多汗、口干、失眠、嗜睡、腹泻、恶心和乏力等,通常为轻度且持...续短暂,其停药(尤其是突然停药)产生的停药症多数为轻度至中度,并且呈自限性,因此本品用药安全性较好。详情

使用便捷性:

本片为片剂,口服方便,但用量对于不同人群各有不同,需严格遵医嘱按计量服用...详情

药品说明

禁忌

1. 对本品活性成份和/或本品中任何辅料过敏者禁用。 
2. 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) 在不可逆性MAOI停药后的14天期间,接受单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)(包括司来吉兰日剂量超过10mg)治疗的患者不应同时服用本品,或者在可逆性MAOI(RIMA)处方中规定的RIMA停药后的某一规定时间段内,不应给予本品。在本品停药后的14天期间,不应给予MAOIs。 
3. 禁止与利奈唑胺合并用药,除非有密切观察和监测血压的装置存在,详见【药物相互作用】部分。 
4. 禁止与匹莫齐特合并用药,详见【药物相互作用】。 
5. 在已知患有QT间期延长或先天性QT综合征的患者中,禁止使用本品。

不良反应

所观察到本品的不良反应通常为轻度且持续短暂。在治疗的第1~2周出现最频繁,随后通常会逐渐缓解。不良反应术语选自ICH国际医学用语词典(MedDRA)的首选术语目录。
观察到下列不良反应具有剂量相关性:多汗、口干、失眠、嗜睡、腹泻、恶心和乏力。
下表显示了在双盲安慰剂对照试验≥ 1%的患者中或上市后观察到的与SSRIs(选择性5-羟色胺再摄取抑制剂类药物)和/或氢溴酸西酞普兰有关的药物不良反应的百分比。发生频率定义:十分常见(≥1/10);常见(≥1/100,<1/10);偶见(≥1/1000,,1/100);罕见(≥1/10000,<1/1000);十分罕见(<1/10000),未知(不能根据现有数据进行估算)。
骨折
主要在50岁和50岁以上患者中进行的流行病学研究表明,接受SSRIs(去甲肾上腺素和5-羟色胺双重抑制剂类药物)和TCAs(三环类抗抑郁药物)患者的骨折风险会增加。导致此风险的机制未知。
QT间期延长
在上市后期间,主要在女性患者、低钾血症的患者、或预先存在其他心脏病的QT间期延长的患者中,有QT间期延长和室性心律失常的报告,包括尖端扭转型室性心动过速。
SSRI治疗停止时观察到的停药症状
本品的停药(尤其是突然停药)通常会产生停药症状,最常报告的反应:头晕、感觉障碍(包括感觉异常)、睡眠障碍(包括失眠和多梦)、激越或焦虑、恶心和/或呕吐、震颤、混乱、出汗、头痛、腹泻、心悸、情绪不稳定、易激惹和视觉障碍。通常,这些不良事件为轻度至中度,并且呈自限性,然而,在某些患者中可能表现为重度和/或长期。因此,建议不再需要进行本品治疗时,应该通过逐渐减少剂量来逐渐进行停药。

成分

本品主要成分为氢溴酸西酞普兰,化学名称:1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈,氢溴酸盐。

性状

本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色

主治功能

用于抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)

用法用量

1、成人:每日服用一次,每次20mg。
根据个体患者的应答,可增加剂量,最大剂量为每日40mg。
2、治疗持续时间
常在服药2~4周后开始出现抗抑郁效果。抗抑郁治疗属于对症治疗,因此,必须持续适当长的时间(通常至恢复后6个月),以防止复发。在复发的抑郁症患者中,可能需要继续进行多年的维持治疗,以防止重新发作。
3、老年患者(>65岁)
老年患者应将剂量减少至建议剂量的一半,即每日10~20 mg。建议最大剂量为每日20 mg。
4、儿童和青少年(<18岁)
本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。
5、肾功能降低者
轻度至中度肾功能损伤患者,不需要进行剂量调整。重度肾功能损伤(肌酸酐清除率小于30 mL/分钟)的患者中需谨慎使用。
6、肝功能降低者
建议轻度或中度肝功能损伤的患者在最开始两周的治疗中使用每天10mg的初始剂量。根据个体患者的应答,最大剂量可增加至每天20mg。重度肝功能降低患者在进行剂量调整时需格外谨慎。
7、CYP2C19弱代谢的患者
对于已知在CYP2C19方面为弱代谢的患者,建议在最开始两周的治疗中使用每天10 mg的最初剂量。根据个体患者的应答,最大剂量可增加至每天20 mg。
8、停药
本品应避免突然停药。当停止使用本品治疗时,应在至少1~2周内逐渐减少剂量,以便降低停药反应的风险。如果在剂量降低后或在治疗停止后出现不可耐受的症状,则可以考虑重新恢复先前的处方剂量。随后,医师可继续降低剂量,但应以更加平缓的速率进行。
9、给药方法:每日口服一次。
本品可在一天的任何时候服用,不需要考虑食物摄入情况。

注意事项

1.停药反应:上市后使用本品、其他SNRIs和SSRIs陆续有一些停药后不良事件自发的报道,尤其在突然停药时常可见:情绪烦躁、易怒、激越、头昏、感觉异常(电击感)、焦虑、意识模糊、头痛、懒散、情绪不稳定、失眠、轻躁狂、耳鸣和癫痫发作等。以上表现一般为自限性,也有严重停药反应的报道。 当患者停用本品时,应注意监测这些可能出现的停药症状。推荐逐渐减量,避免突然停药。如果在减药和停药过程中出现难以耐受的症状时,可以考虑恢复至先前治疗剂量,随后医生再以更慢的速度减药。 
2.异常出血:已有使用SSRIs时出现皮下出血时间和/或出血异常的报告,例如,瘀斑、妇科出血、肠胃出血和其他皮肤或黏膜出血。在服用SSRIs(特别是合并使用已知会影响血小板功能的活性物质或可能增加出血风险的其他活性物质)的患者中以及在具有出血性疾病史的患者中需谨慎使用。 
3.低钠血症:罕有使用SSRI类药物出现低钠血症的报告,可能是由抗利尿激素(SIADH)的异常分泌引起,通常会在治疗终止时恢复正常。特别是老年女性患者可能易发生此类风险。 
4.静坐不能/精神运动性不安 SSRIs/SNRIs的使用已被认为与静坐不能的形成有关,其特点是主观上不愉快或令人不安的躁动,需要不停运动,并且不能安静地坐立。这在治疗的头几周内最可能出现。在患有这些症状的患者中,增加剂量可能是有害的。 
5.躁狂:躁狂抑郁症的患者可能转为躁狂发作。转为躁狂发作的患者应停止使用本品。 
6.癫痫发作:癫痫是使用抗抑郁药物时的一个潜在风险。癫痫发作的患者应该停止使用本品。在患有不稳定性癫痫症的患者中应该避免使用本品,对癫痫已经得到控制的患者应该仔细监控。如果癫痫发作频率增加,则应停止使用本品。 
7.糖尿病:在患有糖尿病的患者中,使用某种SSRI进行治疗可能会改变血糖控制。可能需要对胰岛素和/或口服降糖药的剂量进行调整。 
8.ECT(电休克疗法):同时给予SSRIs和ECT治疗的临床经验有限,因此,应予谨慎。 
9.圣约翰草:在合并使用本品和含有圣约翰草(贯叶连翘)的草药制剂期间,不良反应可能更常见。因此,不应同时服用本品和圣约翰草制剂。 
10. 精神疾病:本品治疗具有抑郁发作的精神疾病患者可能会增加精神疾病症状。应在医生指导下用药。 
11. 辅料(根据各家辅料成分酌情添加此项内容):本品辅料中含有乳糖一水合物。罕见发生遗传性半乳糖不耐受问题,有乳糖酶缺乏症或对葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。 
12. 对驾驶及操作机器能力的影响:本品对开车和使用机器的能力具有轻度或中度的影响。 精神药品可以降低判断能力和对紧急情况的反应能力。应该告知患者这些影响,并警告他们其开车或操作机器的能力可能会受到影响。 
13. 请置于儿童不易拿到处。

药物相互作用

本品不能与单胺氧化酶抑制剂(如用于治疗抑郁症的异卡波肼和吗氯贝胺,用于治疗帕金森氏病的盐酸丙炔苯丙胺)同服,否则将导致严重的副反应。本品与单胺氧化酶抑制剂的用药间隔应在14天以上。但如使用半衰期短的可逆性单胺氧化酶抑制剂,如吗氯贝胺(半衰期为1~2小时),则可在停药1日后使用。中枢神经系统药物-由于西酞普兰主要作用于中枢神经系统,与其它作用于中枢神经系统的药物合用时应谨慎。酒精-虽然在临床试验中西酞普兰不会增强酒精对感知和运动神经的作用,但同其它治疗精神疾病药物一样,建议服用西酞普兰的抑郁症患者不服用含酒精制品。甲氰咪胍-受试者以40mg/day的剂量服用西酞普兰21天后,在联合使用甲氰咪胍(400mg/day)与西酞普兰8天,发现西酞普兰AUC和Cmax分别增长了43%和39%。此发现的临床意义尚不清楚。地高辛-受试者以40mg/day的剂量服用西酞普兰21天后,再联用地高辛(单剂1mg)与西酞普兰,不会明显影响西酞普兰和地高辛的药物动力学。锂-联合使用西酞普兰(40mg/day,10天)和锂(30mmol/day,5天),没有发现其对西酞普兰和锂的药代动力学有明显影响。因锂会增强西酞普兰的血清激活素的活性,故应当监测血浆锂水平,并对锂的剂量作出适当调整以符合临床试验标准。应谨慎联合使用西酞普兰和锂。茶碱-联合使用西酞普兰(40mg/day,21天)和CYP1A2底物茶碱(单剂量300mg),对茶碱的药代动力学无影响。而茶碱对西酞普兰药代动力学的影响尚未进行评估。舒马曲坦-上市后关于使用5-羟色胺抑制剂和舒马曲坦的患者发现虚弱、反射亢进和不合作的报道很少。如果在临床上确有需要将舒马曲坦和SSRI(例如:氟西汀,氟伏沙明,帕罗西汀,舍曲林,西酞普兰)联合使用,则应对患者进行适当的观测。华法林-连续使用西酞普兰40mg/day21天,对CYP3A4底物-华法林的药动学没有影响。凝血酶原时间增加了5%,其临床意义尚不清楚。酰胺咪嗪-联用西酞普兰(40mg/day,14天)与酰胺咪嗪(剂量逐渐增加至400mg/day,35天),未明显影响酰胺咪嗪(一种CYP3A4酶底物)的药代动力学。虽然西酞普兰的血浆谷浓度未受到影响,但酰胺咪嗪具有酶诱导作用,所以两者合用时应该考虑到西酞普兰清除率升高的可能。三唑仑-西酞普兰(剂量逐渐增加至40mg/day,28天)与CYP3A4酶底物三唑仑联用(单剂0.25mg),对两者的药代动力学无显著影响。酮康唑-西酞普兰(40mg)与酮康唑(200mg)合用使酮康唑的Cmax和AUC分别降低21%和10%,西酞普兰的药动学未受明显影响。 CYP3A4、CYP2C19抑制剂-体外研究表明,CYP3A4、CYP2C19是参与西酞普兰代谢的主要酶类。但合用西酞普兰(40mg)与酮康唑(200mg)(一种有效的CYP3A4抑制剂)对西酞普兰的药动学无明显影响。因为西酞普兰是通过多种酶系代谢的,仅抑制一种酶可能不会使西酞普兰的清除率稍有降低。美托洛尔-西酞普兰40mg/day,22天的治疗结果使β-肾上腺素抑制剂美托洛尔血浆水平增加2倍。美托洛尔的血浆水平升高与心脏的选择性降低有关。西酞普兰和美托洛尔的联合使用对血压和心率的影响无临床显著意义。丙咪嗪(一种抗抑郁剂)和其它三环的抗抑郁药(TCAs)-体外研究表明西酞普兰是一种相对较弱的CYP2D6抑制剂。联用西酞普兰(40mg/day,10天)和三环抗抑郁药丙咪嗪—CYP2D6的酶底物(单剂100mg),不会显著影响两者的血浆浓度。但是丙咪嗪的代谢物地昔帕明的浓度增长了50%。地昔帕明浓度改变的临床意义尚不清楚。在丙咪嗪与西酞普兰一起使用时应谨慎。

药物过量症状

过量单独服用或与其他药物同时服用会出现以下症状:眩晕、出汗、恶心、呕吐、震颤、嗜睡、窦性心动过速,还可罕见健忘症、疑惑、昏迷、抽搐、过度换气、紫绀、横纹肌溶解和心电图改变(QT间期延长、结性心律、室性心律失常、尖端扭转性室性心动过速)。若过量服用,不管是否觉得不适均请携带本品包装尽快到医院急诊室就医。 过量的处理:采取对症治疗和支持疗法。
口服过量药物后尽快洗胃。保持呼吸道通畅和氧气供给。由于西酞普兰在体内分布广泛,强力利尿、透析、换血均对改善症状没有显著作用。西酞普兰没有特殊解毒剂。

孕妇及哺乳期妇女用药

1、妊娠
已发布的有关妊娠妇女(超过2500例暴露结果)的数据表明,没有任何致畸性的胎儿/新生儿毒性。然而,妊娠期间不应使用本品,除非有明确需要且仅在认真考虑了风险/效益之后才使用。
如果母亲持续使用本品直到妊娠后期(尤其是在晚期妊娠中使用),则应该对新生儿进行观察。妊娠期间应避免突然停止用药。
母亲在妊娠后期使用了SSRI/SNRI之后,以下症状可能出现在新生儿中:呼吸窘迫、发绀、窒息、惊厥、体温不稳定、进食困难、呕吐、低血糖、肌张力亢进、肌张力减退、反射亢进、震颤、神经过敏、应激性、昏睡、不断哭闹、嗜睡和睡眠困难。这些症状可能是由于5-羟色胺效应或停药症状造成的。在大多数病例中,并发症会在胎儿娩出后后立即或很快(<24小时)开始。
流行病学数据表明,妊娠中(尤其是妊娠后期)使用SSRIs可能会增加新生儿持续肺动脉高压(PPHN)的风险。观察到的风险为每1000例妊娠大约5例。在一般人群中,每1000例妊娠大约会出现1~2例。
2、哺乳
西酞普兰会分泌到母乳中。据估计,哺乳婴儿将接收到与体重相关的母亲每日剂量(单位:mg/kg)的大约5%。在婴儿中没有观察到或仅观察到了轻度事件。然而,对于儿童风险的评估,现有信息不足。建议谨慎使用。

儿童用药

儿童用药的安全性与有效性还未确定。

老人用药

超过65岁的老年患者应酌情减量,具体见【用法用量】。

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创建者:陈涵

上海市精神卫生中心 成人心理咨询、焦虑专病

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最近更新:2017年09月05日 16:11

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