1.血中浓度27例健康成年男性受试者空腹口服瑞巴派特100mg(片或颗粒剂),结果如下表:瑞巴派特药代动力学参数注:t1/2由12小时值计算健康成年男子6例口服0.15g瑞巴派特,发现了饮食造成的吸收延迟倾向,但对生物利用度没有影晌。肾功能障碍患者单次口服0.1g瑞巴派特,与健廉正常人相比,血药浓度上升,且半衰期延长。透析患者连续给药达到稳态时的血药浓度与单次给药时推测的血药浓度一致。
2.代谢健康成年男子口服0.6g瑞巴派特时,尿中排泄的大部分是原形。代谢产物最终被确认为8位羟基代产物,但其量很少,只相当于绐药量的0.03%左右,8位羟基代产物是由CYP3A4产生。
3.排泄健康成年男子口服0.1g瑞巴派特时,给药量的10%左右随尿液排泄。
4.蛋白质结合在体外,瑞巴派特的血药浓度为0.05~5μg/ml时,与血浆蛋白的结合率为984~986%。