我是医生, 我要登录 注册

盐酸替利定片

本品用于下列疾病造成的疼痛性肌痉挛的改善-颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征。下列疾病引起的中枢性肌强直-脑血管意外、手术后遗症(脊髓损伤、大脑损伤)、脊髓小脑变性、多发性硬化症。
是否处方:
是否医保:
是否基药:
治疗疾病: 肌强直   肌萎缩侧索硬化症   多发性硬化症  

专家解读

专家评药

医生头像

但洋

主治医师

适应症:
肌萎缩性侧索硬化、多发性硬化症、脊髓小脑变性、肌强直

疗效:

盐酸替扎尼定片与致幻作用有关。在两项北美的临床研究中,30%的患者报告在...头6周内有视幻觉或错觉出现,其多数人能意识到此现象是非真实的。用人肝微粒体细胞色素P450同功酶体外实验研究表明,盐酸替扎尼定及其代谢产物不影响该酶对其他药物的代谢。盐酸替扎尼定使扑热息痛的达峰时间推迟16分钟,而扑热息痛对盐酸替扎尼定的药动学参数没有影响。详情

安全性:

不良反应较少,通常轻微而短暂。包括嗜睡、疲乏、头昏、口干、恶心、胃肠道功...能紊乱以及血压轻度降低。应用高剂量治疗中枢性肌强直时,上述不良反应较常见且明显。详情

使用便捷性:

口服即可

药品说明

禁忌

对盐酸替扎尼定及其他组份过敏的病人禁用。

不良反应

1、导致治疗终止的一般性的不良事件:在多剂量,安慰剂对照的临床研究中,264名病人给予替扎尼定,261名给予安慰剂,药物处理组中包括几种严重的不良事件在内的不良反应的发生比安慰剂对照组频率更高。多剂量安慰剂对照研究中,由于不良反应的发生而中途停止给药的患者在接受替扎尼定治疗的264名病人中有45名,给予安慰剂的261名患者中有13名。当退出治疗后,他们常常叙述有2个或以上的停止服药的理由。导致停药的最常出现的不良事件有:疲乏,嗜睡,口干,痉挛程度或张力增加和头昏。其中,乏力,嗜睡/镇静,口干和头昏为最常发生的与替扎尼定相关的不良事件,有3/4的病人认为这些不良事件是轻度-中度,1/4的病人认为很严重;这些不良事件有剂量依赖性。 
2、单剂量给予安慰剂对照的142名受试者参与的研究中,除了上述最常见的不良事件之外,还有低血压和心动过缓。 
3、研究中观察到的其他不良反应:在另外的1187例病人临床研究中观察替扎尼定的不良事件。这些研究,有的是随机双盲,有的是开放研究;有的为安慰剂对照研究。

成分

盐酸替扎尼定。

性状

本品为白色至类白色片。

主治功能

1、下列疾病造成的疼痛性肌痉挛的改善-颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征。  
2、 下列疾病引起的中枢性肌强直-脑血管意外、手术后遗症(脊髓损伤、大脑损伤)、脊髓小脑变性、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症等。

用法用量

病人初次使用宜有2~4周的剂量调整期。开始剂量每次2~4mg,6~8小时一次。单剂用量一般不宜超过8mg,而一日用量一般不宜超过24mg。最大用量为每日36mg。因本品口服有较强的首过效应,使用时应注意剂量个体化。

注意事项

1、低血压:替扎尼定为α2受体激动剂(与可乐定相似),可能引起低血压。一项单次给药的临床研究表明,8mg替扎尼定处理组中2/3的病人收缩压或者舒张压下降20%,低血压在给药后1h出现,2-3h达高峰,有时伴有心动过缓,直立位低血压,轻度头痛/头昏,极少数出现晕厥,此低血压效应为剂量依赖性,在单次剂量大于2mg时,开始监测血压。通过调整剂量和在调整剂量前密切注意低血压的症状和体征,明显的低血压可能可以大大下降。另外,当病人从卧位转为站立位时,低血压和体位性低血压的风险就更大。当合用抗高血压药物时更要警惕,不应该与其他的α2受体激动剂合用。在使用时应告知病人,让患者注意。 
2、肝功能损害的危险:替扎尼定偶尔可导致肝损害。在设有对照组的临床研究表明,服用替扎尼定的病人将近5%的患者肝功能检测指标升高,比正常上限高3倍(如原基础值升高者则上升2倍多),而正常对照组仅有0.4%的病人出现类似情况。大多数病例在停药后迅速恢复,没有留下后遗影响的报道。偶尔有症状表现,如恶心、呕吐、食欲减低、黄疸。上市后发现,有3例服用替扎尼定出现肝功能衰竭死亡的报道,1例49岁男性病人,一次6mg,每日三次,服用2周后,出现进行住黄疸和肝大,肝活检显示多中心性坏死,没有嗜酸性细胞浸润,停止用药,病人10天后死于肝昏迷;该患者没有乙型和丙型肝炎的证据,仅使用过奥沙西泮和雷尼替丁,除了替扎尼定,没有其他原因可解释肝的损害。另外2例,同时使用了有损肝功能的药物。1例同时使用卡马西平,替扎尼定4mg/天,治疗2月后产生胆汁淤积性黄疸,该病人20天后死于肺炎;另1例病人使用了11天的替扎尼定,在发生迅速而致命的肝功能衰竭之前,还使用了2周的丹曲林。因此,在服用替扎尼定的6个月(1,3,6月)以及6个月后根据具体的临床实际情况,应定期检测病人的转氨酶,并且在已有肝损的病人使用该药更要谨慎。

药物相互作用

用人肝微粒体细胞色素P450同功酶体外实验研究表明,盐酸替扎尼定及其代谢产物不影响该酶对其他药物的代谢。盐酸替扎尼定使扑热息痛的达峰时间推迟16分钟,而扑热息痛对盐酸替扎尼定的药动学参数没有影响。乙醇使盐酸替扎尼定的曲线下面积增加约20%,使最大峰浓度增加15%,同时盐酸替扎尼定的不良反应增加,乙醇和盐酸替扎尼定的中枢神经系统抑制作用有相加作用。4mg盐酸替扎尼定单次或多次给予的回顾性研究表明,与没有同时服用口服避孕药的病人相比,同时服用口服避孕药使盐酸替扎尼定的清除率下降50%。

药物过量症状

尚不明确

孕妇及哺乳期妇女用药

本品孕妇及哺乳期妇女用药未充分评价,尚不知道该药是否通过乳汁分泌,但由于该药的脂溶性,有可能进入乳汁,故孕妇及哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后,方可考虑。

儿童用药

尚不明确。

老人用药

本品主要在肾脏进行排泄,所以在很多使肾机能低下的情况,对老年患者,此药可使血药浓度持续升高,故要注意减少用量;本品有降低血压的作用,老年患者用药应慎重。

词条标签

脊髓小脑变性  多发性硬化症  肌萎缩性侧索硬化 

权威编辑

医生头像

创建者:但洋

华中科技大学同济医学院附属协和医院 骨科

互联网医学百科

基于健康医疗大数据的全国家庭健康服务平台,欢迎广大医生参与加入医学词条的创建及优化!

词条统计

浏览次数: 2890

编辑历史: 2

最近更新:2017年10月20日 13:33

网友、医生言论仅代表其个人观点,不代表本站同意其说法,本站不承担由此引起的法律责任

微医提供平台支持 Copyright 2011-2017版权所有。  浙ICP备15034772号-2

浙公网安备 33048302000102号