禁忌
有明显骨髓抑制及肝肾功能不全者,孕妇及有严重并发症者,对本品或其他铂类制剂及甘露醇过敏者均禁用。
不良反应
1.骨髓抑制:为剂量限制性毒性,长期大剂量给药时,可使血小板、血红蛋白、白细胞减少,一般发生在用药后的14~21日,停药后3~4周恢复。
2.胃肠道反应:食欲减退、恶心、呕吐,较DDP轻微。
3.在常规剂量下,对肝、肾、心脏功能无明显影响。
4.神经毒性、耳毒性、脱发及头晕等不良反应低于DDP,偶见变态反应。神经毒性是指或趾麻木或麻刺感,有蓄积作用;耳毒性首先发生高频率的听觉丧失,耳鸣偶见。
5.过敏反应(皮疹或瘙痒,偶见喘鸣),发生于使用后几分钟之内
成分
化学名:顺二氨络(1,1-环丁烷二酸)铂 分子式:C6H12N2O4Pt[1] 分子量:371.3[2]
性状
本品为白色或类白色粉末,或结晶状粉末,无臭,无味,略溶于水,不溶于乙醇、丙酮、乙醚、氯仿;遇光易分解。
主治功能
适用于非小细胞肺癌、膀胱癌、子宫颈癌、胸膜间皮瘤、黑色素瘤及子宫内膜癌,消化系统肿瘤、肝癌等及放射增效治疗。
用法用量
1.100mg/次,或每次50~70mg/m2。用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释。
2.胸腹腔内注射:其剂量高于静脉内给药
注意事项
1.使用本品前用生理盐水或5%葡萄糖注射剂10ml溶解,然后用5%葡萄糖注射液250-500ml稀释,静脉滴注半小时或1小时。使用CBP时,虽不必水化,但应鼓励患者多饮水,排尿量保持在每日2000ml左右。
2.本品溶解后,应在8小时内用完,并避光。
3.本品只作静脉给药,应避免漏于血管外。
4.本品应避免与铝化物接触,也不宜与其他药物混合滴注。
5.用药前及用药期内应定期检查血像、肝肾功能等。
6.用药期间患者应随访检查听力、神经功能、血液尿素氮、肌酐清除率与血清肌酐测定、红细胞压积、血红蛋白测定、白细胞分类与血小板计数、血清钙、镁、钾、钠含量的测定。
药物相互作用
卡铂为无机重金属化合物,系顺铂类似物。作用机制两者相似,其铂能与DNA的相邻鸟嘌呤基团结合产生链间和链内交联,使DNA结构改变,合成受抑。动物实验中对多种动物移植性肿瘤及人体肿瘤(乳腺、肺及结肠)异种移植肿瘤均有与顺铂相似的不同程度的抑瘤作用。体外瘤株及移植乳癌小鼠研究提示有放射增敏作用。临床研究对肺癌、卵巢癌、头颈部鳞癌及睾丸癌等均与顺铂疗效相似。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚未了解卡铂在妊娠时使用的安全性。卡铂在很多实验中证实有胚胎毒性和潜在的致突变作用。卡铂是否从人类乳汁中排泄尚不清楚