替莫唑胺胶囊
多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。
通用名制剂名称：
替莫唑胺胶囊
药品种类：
西药（化药）
药品分类：
天然来源类抗肿瘤药物
药品剂型：
胶囊剂
是否处方：
是
是否医保：
是
是否基药：
否
治疗疾病：
星形细胞瘤 NOS (C71.-)
用药途径：
口服
专家解读
专家评药
王乐
主治医师
适应症：
星形细胞瘤 NOS (C71.-)
疗效：
在替莫唑胺联合同步放疗可延长病人生存期。
安全性：
有一定的遗传毒性及生殖毒性，且不良反应出现较多。
使用便捷性：
胶囊，温水吞服即可，治疗期间每日仅需服用一次，但通常需与放疗配合治疗。
药品说明
禁忌
对本药或达卡巴嗪过敏、妊娠期、严重骨髓抑制的患者禁用。
不良反应
1）本品主要的不良反应包括恶心、呕吐、倦怠和血液学反应。恶心、呕吐、头痛和倦怠的发生频率最高。这些不良反应通常为NCI通用毒性标准（NCI common toxicity criteria，CTC）1或2级（轻至中度），且为自限性，用止吐药即可控制恶心和呕吐。重度恶心和呕吐（CTC3或4级）的发病率分别为10%和6%。
2）骨髓抑制（血小板减少症和中性粒细胞减少症）为剂量限制性不良反应。通常在治疗的第1个周期发生，不累积。女性患者4级中性粒细胞减少症（ANC<500个细胞/L）和4级血小板减少症（<2万个细胞/L）发生率比男性患者高（12%比5%和9%比3%）；70岁以上患者4级血小板减少症发生率比70岁以下患者高（9.5%比5.5%），4级中性粒细胞减少症发生率相同（均为7%）。但就总体不良反应发生率而言，70岁及70岁以上患者的发生率并不更高。
3）丙戊酸可使替莫唑胺的清除率降低约5%。雷尼替丁不会改变替莫唑胺和MTIC的cmax或AUC。同时给予地塞米松、普鲁氯哌嗪、苯妥英、卡马西平、奥丹亚龙、H2受体拮抗剂或苯巴比妥，对口服替莫唑胺未见影响。
成分
替莫唑胺。化学名：3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑[5，1-d]并1，2，3，5-四嗪-8-甲酰胺。分子式：C6H6N6O2分子量：194.15
性状
1）蒂清为硬胶囊剂，内容物为白色粉末。
2）泰道为硬胶囊，内容物为白色至淡粉色或淡棕色粉末。
主治功能
1）泰道：新诊断的多形性胶质母细胞瘤（GBM）、复发或进展的多形性胶质母细胞瘤（GBM）或间变性星形细胞瘤（AA）
2）蒂清：患顽固性多形性成胶质细胞瘤的成年患者。
3）交宁：—新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。—常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。
用法用量
本品剂量必须根据上一治疗周期的中性白细胞和血小板计数谷值和下一周期开始时的中性白细胞和血小板计数调整。以150 mg.m-2为起始剂量，28d为一治疗周期，在头5 d连续给予本品，每日一次。若在第29天即下一周期给药的第1天，绝对中性白细胞计数(ANC)谷值≥1.5×109/L(1500/μl)，血小板计数≥100×109/L(10万/μl)，应将本品剂量增至200mg.m-2.d-1。在治疗第22天(第一次给药21d后)或该天的48 h内必须进行完整的血液计数，并且每周一次，直至ANC＞1.5×109/L(1500/μl)，血小板计数＞100×109/L(10万/μl)。在ANC和血小板计数超过这些数值之前，不得开始下一周期治疗。如果在任一周期中，ANC低于1.0×109/L(1000/μl)或血小板计数＜50×109/L(5万/μl)，下一周期的剂量应减少50 mg.m-2，但不得低于最低建议剂量100 mg.m-2。在病情恶化前可持续本品的治疗。在临床试验中，治疗最长可持续2年；但最佳治疗持续时间未知。
注意事项
1）对儿科患者的安全性和有效性尚未确定。
2）对本品中任何成分有过敏反应史的患者禁用。同时本品还禁用于对达卡巴嗪(DTIC)有过敏反应史的患者，因为这两种药物都代谢为MTIC。
3）以妊娠的危险等级为D类。动物实验表明，替莫唑胺可能引起胎儿伤害。如果在妊娠期间用药或在用药期间怀孕，应告知对胎儿的伤害。建议育龄妇女在进行本品治疗期间避免怀孕。虽未知本品是否从乳汁中排泄，授乳妇女在用药期间应停止哺乳。
4）动物实验和体外实验表明，本品有致癌、致畸和生殖毒性。治疗时必须注意。
5）对重度肝肾功能不全的患者和70岁以上患者给药时，应谨慎。
6）不得咀嚼和打开胶囊。如果无意间打开或破坏了胶囊，须对胶囊内容物万分小心，避免吸入或与皮肤、粘膜接触。应避免让儿童和宠物接近本品。 药物过量时，需进行血液学检查。必要时应采取支持治疗措施。
药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
药物过量症状
尚不明确
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠类型D。替莫唑胺在乳汁内排泄情况不详。由于很多药物都从乳汁中分泌且替莫唑胺副作用大，因此接受替莫唑胺治疗的哺乳期妇女应停止哺乳。妊娠或即将妊娠妇女禁服替莫唑胺。
儿童用药
有关小儿服用的安全性尚未确立，未成年人不推荐服用此药。
老人用药
有关老年患者服用的安全性尚未确立
参考资料
曾宪起 申长虹 浦佩玉 杨树源 应用替莫唑胺对照司莫司丁治疗恶性脑胶质瘤的疗效观察 - 中华神经外科杂志 - 200622 ( 4 ).
汪洋 潘力 毛颖等 尼妥珠单抗联合放疗加同期替莫唑胺治疗高分级胶质瘤的初步研究 - 中国癌症杂志 - 200919 ( 11 ).
吴学勇 张玺炜 殷晓峰 赵子仪 替莫唑胺联合放疗治疗18例初诊高级别脑胶质瘤患者的临床观察 - 中国癌症杂志 - 200919 ( 4 ).
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