1）肝毒性：目前已发生药物引起的致命性肝毒性，见于临床研究中少于1%的接受克唑替尼胶囊治疗的患者。  

2）间质性肺病/非感染性肺炎 ：接受克唑替尼胶囊治疗的患者可能出现严重的、危及生命或致命性间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎。  

3）QT 间期延长：接受克唑替尼胶囊治疗的患者可能出现QTc 间期延长，可导致 室性心动过速（如：尖端扭转型室性心动过速）或猝死的风险增加。   

4）心动过缓：患者报告在治疗期出现全因果关系心动过缓。   

5）视觉异常：在临床试验1225例患者中，有691 例（56%）患者出现了视觉异常。  

6）神经病变：在临床试验1225 例患者中，有235 例（19%）出现了神经病变。  

7）肾囊肿：接受克唑替尼胶囊治疗的患者出现的大部分肾囊肿为复杂性肾囊肿。观察到局部囊性侵及肾脏，在某些病例中影像特征表明脓肿形成。但是，在临床试验中微生物检测均未确认肾脓肿。  

8）胃肠道影响：恶心、腹泻、呕吐和便秘是最常报告的胃肠道事件，在使用克唑替尼的临床研究中有胃肠道穿孔事件的报告。  

9）可有中性粒细胞减少症和白细胞减少症。 

1）用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期  

2）用于转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。 

1）患者选择:本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用本品前，必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK 阳性评估结果。  

2）推荐剂量：      

●克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg 口服，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。      

●对于无需透析的严重肾损害（肌酐清除率<30ml/分钟）患者，克唑替尼胶囊的推荐剂量为250 mg 口服，每日一次。      

●胶囊应整粒吞服。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6 小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。 

3）剂量调整：如果患者出现美国国立癌症研究所（NCI）不良事件通用术语标准（CTCAE，第4.0 版）规定的严重程度为3 级或4 级的不良事件，需一次或多次减少剂量，按以下方法减少剂量：第一次减少剂量：口服，200 mg，每日两次；第二次减少剂量：口服，250 mg，每日一次；如果每日一次口服250 mg 克唑替尼胶囊仍无法耐受，则永久停服。

1）ALK 阳性情况的评估： 对患者是否为 ALK 阳性进行评估时，必须选择经充分验证且可靠的方法，避免出现假阴性或假阳性结果。  

2）肝毒性：肝功能检查包括ALT、AST和总胆红素，在治疗开始的最初两个月应每周检测一次，之后每月检测一次，并且根据临床状况对转氨酶水平升高的患者更频繁地进行重复检测转氨酶、碱性磷酸酶或总胆红素升高水平。  

3）间质性肺病/非感染性肺炎 ：鉴别诊断间质性肺病样疾病时，应考虑药物诱导的间质性肺病/肺炎。应密切监测患者 ILD/非感染性肺炎的肺部症状指标。并排除其他潜在原因引起的 ILD/非感染性肺炎。一旦患者出现治疗相关的 ILD/非感染性肺炎，应永久停止克唑替尼的治疗 。  

4）心动过缓：尽可能避免克唑替尼与其他已知可引起心动过缓的药物同时使用。应定期监测心率和血压。如果出现不会危及生命的症状性心动过缓，暂停使用克唑替尼胶囊直到恢复为无症状性心动过缓或心率为 60bpm 或以上，重新评估合并用药，并调整克唑替尼胶囊的剂量。如果克唑替尼胶囊引起危及生命的心动过缓，应永久停用本药；如果与已知可引起心动过缓或低血压的合并用药有关，应暂停使用克唑替尼胶囊直到恢复为无症状性心动过缓或心率为 60bpm 或以上，如果可以停用或调整合并用药的剂量，则可在频繁监测下继续使用克唑替尼胶囊 250 mg，每日一次。  

5）胚胎毒性：妊娠妇女服用后可能会给胎儿带来伤害。  

6）检测：应根据目前 ALK 融合基因检测各种方法的优缺点、临床样本的特点和实验室的条件，按合理的检测流程，选择合适的检测方法。  

7）中性粒细胞减少症和白细胞减少症：应频繁地重复检查。  

8）胃肠道穿孔：有胃肠道穿孔风险的患者应慎用克唑替尼。出现胃肠道穿孔的患者应停用克唑替尼。  

9）视觉影响：如果视觉异常持续出现或加剧，应考虑进行眼科检查。  

10）非腺癌成分的 NSCLC：有关具有非腺癌成分的 ALK 阳性 NSCLC 患者的资料有限。 

1）可能会增加克唑替尼血药浓度的药物：克唑替尼与 CYP3A 强抑制剂合用可能会导致克唑替尼血药浓度升高 。应避免合并使用下列 CYP3A 强抑制剂（包括但不仅限于）：阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、克拉霉素、泰利霉素、醋竹桃霉素和伏立康唑。而西柚或西柚汁也可能会增加克唑替尼的血药浓度，应避免同时食用。与中度 CYP3A 抑制剂合并用药时应谨慎。  

2）可能会降低克唑替尼血药浓度的药物：克唑替尼与 CYP3A 强诱导剂合用可能会导致克唑替尼血药浓度降低。应避免合并使用下列 CYP3A 强诱导剂（包括但不仅限于）：卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福布丁和圣约翰草 。  

3）克唑替尼可能改变其血药浓度的药物：克唑替尼在体内或体外均可抑制2CYP3A 。服用克唑替尼的患者应避免与治疗指数较窄的 CYP3A 底物（包括但不限于阿芬太尼、环孢霉素、双氢麦角胺、麦角胺、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司和他克莫司）合并使用。如果服用克唑替尼胶囊的患者需要合并使用这些治疗指数较窄的 CYP3A 底物，可能需要减少 CYP3A 底物的剂量，因为药物合用可产生不良反应。