不良反应
较常见的不良反应有头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕。较为少见的不良反应为心绞痛,低血压,心动过缓,体位性低血压、瘙痒、皮疹、呼吸困难,无力、肌肉痉挛和消化不良。本品与其它钙拮抗剂相似,极少有心肌梗塞和胸痛的不良反应报道,而且这些不良反应不能与病人本身的基础疾病明确区分;尚未发现与本品有关的实验室检查参数异常。
成分
本品主要成份为:L-门冬氨酸氨氯地平,其化学名为:2-[2-氨基乙氧基]甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基吡啶-3,5-二甲酸-3-乙酯-5-甲酯L-门冬氨酸盐。
主治功能
可单独或联合其它抗高血压药物治疗高血压。
用法用量
通常初始剂量为5mg(一片),一日1次,但老年、体弱、肝功能损害患者及联用其它抗高血压药物的患者,初始计量可为2.5mg(半片),一日1次。剂量调整应根据患者个体的临床反应,最大剂量可增至10mg(二片),一日1次。本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转化酶抑制剂合用时不需调整剂量。
注意事项
肝功能受损病人:与其它所有钙离子阻滞剂相同,本品的半衰期在肝功能受损时延长,但尚未确定相应的推荐剂量,因此,在这种情况下使用本品应十分小心。 肾功能衰竭病人:本品广泛代谢为无活性代谢物,仅10%的药物以原形经尿液排泄,故血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性,肾功能损害患者可以采用正常剂量。本品不被透析。 本品如其它钙离子阻滞剂,可罕见有齿龈增生,多在治疗1-9月时发生,但停药后1-21周症状和增生可有改变。 外科手术前无须停药,但麻醉师须知道用此药治疗。 下列情况禁用:严重低血压; 主动脉瓣狭窄。
药物相互作用
麻醉药:吸入烃类药物与本品同用可引起低血压。非甾体类抗炎药,尤其吲哚美辛:与本品同用可减弱降压作用,可能与抑制前列腺素合成和(或)引起水、钠潴留有关。β-受体阻滞剂:与本品同用耐受良好,但可引起过度低血压,罕见病例可增加充血性心力衰竭发生的可能。雌激素:与本品同用可增加液体潴留而增高血压。磺吡酮(sulfinpyrazone):与本品合用可增加氨氯地平蛋白结合率,而使血药浓度变化。锂制剂:与本品同用,可引起神经中毒,表现有恶心,呕吐,腹泻,共济失调,震颤和(或)麻木,须谨慎应用。拟交感胺可减弱本品的降压作用。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品用于妊娠和哺乳期妇女的安全性尚未确定。动物试验中给予大鼠本品10mg/kg,除引起分娩延迟和滞产外,宫内死亡增加5倍,同窝崽数减少50%,因此,仅在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大是才可使用本品。尚未见本品是否排入乳汁的报道。
老人用药
本品血药浓度达峰时间在老年和年轻患者是相似的,老年患者药时曲线下面积(AUC)增加,消除半衰期延长,使清除率有下降趋势。有报道在接受相似剂量的氨氯地平时,老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此,老年患者可用正常剂量,但开始宜用较小剂量,再渐增量为妥。