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卡培他滨

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主要用于结直肠癌、胃癌、乳腺癌、胰腺癌的化疗
是否处方:
是否医保:
治疗疾病: 直肠癌   结肠癌   乳腺癌   胃癌   胰腺肿瘤  

专家解读

专家评药

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肖春晖

住院医师

适应症:
结肠癌、直肠癌、胃癌、胰腺肿瘤、乳腺癌

疗效:

用于结直肠癌、胃癌的术后辅助化疗效果不错

安全性:

口服用药,副作用少,安全性比较好

使用便捷性:

口服用药,早晚一次,方便

药品说明

禁忌

已知对卡培他滨或其任何成份过敏者禁用。
  既往对氟尿嘧啶有严重、非预期的反应或已知对氟嘧啶过敏患者禁用卡培他滨。
  同其他氟尿嘧啶药物一样,卡培他滨禁用于已知二氢嘧啶脱氢酶(DPD)缺陷的患者。
  卡培他滨不应与索立夫定或其类似物(如溴夫定)同时给药(见【药物相互作用】)。
  卡培他滨禁用于严重肾功能损伤患者(肌酐清除率低于30 mL/分)。
  联合化疗时,如存在任一联合药物相关的禁忌症,则应避免使用该药物。
  对顺铂的禁忌症同样适用于卡培他滨和顺铂联合治疗。

不良反应

胃肠道病症:口干、胃胀,黏膜炎症/溃疡,如食管炎、胃炎、十二指肠炎、结肠炎及胃肠出血;
心脏疾患:下肢水肿、心源性胸痛(如心绞痛)、心肌病、心肌缺血/梗死、心力衰竭、猝死、心动过速、心律不齐(如心房纤颤,室性早搏);
神经系统病症:味觉紊乱、失眠症、意识错乱、脑病、小脑功能障碍(如共济失调、发音困难、平衡功能失调、异常共济失调);
感染和侵染疾病:骨髓抑制、免疫系统损害和/或粘膜屏障受损的相关疾病,如局部和致命全身感染(包括细菌、病毒、真菌性)以及败血症;
血液和淋巴系统疾病:贫血、骨髓抑制、各类血细胞减少症;
皮肤和皮下组织疾病:搔痒症、局部表皮剥脱、皮肤色素沉着、非真菌性甲病、光敏反应、放射治疗回忆综合征;
全身病症和给药部位:虚弱、肢痛、嗜眠、胸痛(非心脏病患者);
眼:眼涩症;
呼吸系统:呼吸困难、咳嗽;
肌肉骨骼:背痛、肌痛、关节痛;
精神障碍:抑郁;
临床试验阶段和上市后研究中有报道肝功能衰竭和胆汁郁积性肝炎。尚不能给出这两种疾病与卡培他滨使用之间的因果关系。

成分

本品主要成份为卡培他滨,化学名称:5'-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞(嘧啶核)苷

性状

双凸、长方形、桃色包衣片,除去包衣后显白色。一面有XELODA 字样,另一面有500 字样。

主治功能

用于结直肠癌、胃癌、乳腺癌、胰腺癌等恶性肿瘤的单药或者联合化疗

用法用量

卡培他滨的推荐剂量为口服1000mg/m2,每日2 次口服(早晚各1 次),口服2 周后停药1 周,3 周为一个疗程。

注意事项

  1. 腹泻:卡培他滨可引起腹泻,有时比较严重。对于出现严重腹泻的患者应给予密切监护,若患者开始出现脱水,应立即补充液体和电解质。在合理用药范围,应及早开始使用标准止泻治疗药物(如洛哌丁胺)。必要时需降低给药剂量
  2. 脱水:开始接受卡培他滨治疗时应防止和纠正脱水。病人出现厌食、虚弱、恶心、呕吐或腹泻易迅速转为脱水。当出现2 级(或以上)脱水症状时,必须立即停止本品的治疗,同时纠正脱水。直到病人脱水症状消失,且导致脱水的直接原因被纠正和控制后,才可以重新开始本品治疗。针对不良事件的发生,调整给药剂量是必要的
  3. 已观察到的卡培他滨的心脏毒性与氟尿嘧啶药物类似,包括心肌梗死、心绞痛、心律不齐、心脏停搏、心衰和心电图改变。既往有冠状动脉疾病史患者中这些不良事件可能更常见。

药物相互作用

  1. 香豆素类抗凝剂:在使用卡培他滨并伴随华法林及苯丙香豆素等香豆素衍生物类抗凝剂治疗的患者中,已有凝血指标改变和/或出血的报道。这些情况发生于卡培他滨治疗后数天至数月内,一些患者出现在卡培他滨停用1 月内。在一项药物相互作用的研究中,单次服用20mg 华法林后给予卡培他滨治疗,S-华法林的平均AUC 增加57%,INR 增加91%。对使用卡培他滨同时口服香豆素类衍生物抗凝剂的患者,应常规监测其抗凝参数(INR 或PT),并相应调整抗凝剂的剂量。
  2. 细胞色素P-450 2C9 底物:除了华法林外,卡培他滨与其他已知经细胞色素P-450 2C9 代谢药物间的相互作用尚未进行正式研究。卡培他滨应慎与此类药物同用。
  3. 苯妥英:据报道,卡培他滨和苯妥英同时服用会增加苯妥英的血浆浓度。患者出现与苯妥英钠水平升高相关的不良反应。尚未进行卡培他滨与苯妥英药物相互作用的正式研究,但推测相互作用的机制可能为卡培他滨抑制CYP2C9 同工酶(见香豆素类抗凝剂)。对使用卡培他滨同时服用苯妥英的患者,应常规监测苯妥英的血浆浓度。
  4. 药物-食物相互作用:在所有的临床试验中都指导患者在餐后30 分钟内服用卡培他滨。现有的安全性和疗效资料都是基于与食物一同服用,因此建议卡培他滨与食物一同服用。
  5. 制酸剂:在癌症患者中研究了一种含氢氧化铝和氢氧化镁的制酸剂(Maalox)对卡培他滨药代动力学的影响。卡培他滨及其一种代谢产物(5'-DFCR)的血浆浓度轻微增加;对三种主要代谢产物(5'-DFUR、5-FU 和FBAL)没有影响。
  6. 甲酰四氢叶酸(亚叶酸):在癌症患者中研究了甲酰四氢叶酸对卡培他滨药代动力学的影响,结果显示其对卡培他滨及其代谢产物的药代动力学无影响。但甲酰四氢叶酸对卡培他滨的药效学有影响,且可能增加卡培他滨的毒性。
  7. 索夫立定及其同型物:文献显示,由于索夫立定对二氢嘧啶脱氢酶的抑制作用,索夫立定与5-氟尿嘧啶药物间存在显著的临床相互作用。这种相互作用导致氟嘧啶毒性升高,有致死的可能。因此,卡培他滨不应与索夫立定及其同型物(如溴夫定)同时给药。在结束索立夫定及其类似物治疗(如溴夫定)到开始卡培他滨治疗之间必须有至少4 周的等待期。
  8. 奥沙利铂:奥沙利铂与卡倍他滨联合用药时(伴有或不伴有贝伐单抗),卡倍他滨或其代谢物,游离铂或总铂的暴露量无临床上显著差异。
  9. 贝伐单抗:贝伐单抗对卡倍他滨或其代谢物的药代动力学参数无显著临床意义的影响。

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化疗 

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创建者:肖春晖

赣州市肿瘤医院 化疗一科

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最近更新:2018年04月26日 10:06

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