对本品有过敏反应的患者禁用

全身表现：少见－蜂窝织炎、周围水肿、发热、类流感症状、腹部增大、心前区疼痛、非特异性水肿；罕见－腹水。

化学名：4-[2-（二正丙基氨基）-乙基]-1, 3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐 分子式：C16H24N2OHCl 分子量：296.84

本品为类白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色至类白色。

罗匹尼罗用于自发性帕金森氏病的治疗。

开始时每日3次，每次0.25mg；每星期增加0.75mg至每日3mg，一般剂量为每日3-9 mg，分3次服用。

日常活动中易产生困倦：有报道罗匹尼罗治疗的患者在日常活动中（如驾驶车辆时）会出现困倦，而这经常会导致事故的发生。虽然许多患者 服用罗匹尼罗后有嗜睡表现，但并没有过度昏睡的先兆。据报道这些表现也可以到治疗1年后才出现。如果患者在白天日常活动中出现明显的困倦和嗜睡（如谈话、吃饭等），应该停用罗匹尼罗（见剂量和用法部分）。如果决定继续使用罗匹尼罗，患者应避免开车或其它危险的活动。目前还无法确定减少罗匹尼罗剂量就可以消除出现的困倦。

P450作用：体外研究发现CYP1A2是罗匹尼罗代谢过程中起主要作用的酶，服用了CYP1A2的作用底物或抑制剂就会改变罗匹尼罗的清除率，因此停止或使用CYP1A2强效抑制剂时应相应调整罗匹尼罗的剂量。 左旋多巴：罗匹尼罗（2.0 mg ，每天三次）联用卡比多巴＋左旋多巴并不会改变罗匹尼罗药物代谢动力学。口服罗匹尼罗（2.0 mg ，每天三次）和左旋多巴可以使左旋多巴的稳态Cmax增加20％，但AUC不受影响。 地高辛：罗匹尼罗（2.0 mg ，每天三次）联用地高辛（0.125-0.25mg 每天四次）并不改变地高辛的药代谢动力学。 氨茶碱：罗匹尼罗（2.0 mg ，每天三次）联用氨茶碱（300 mg ，每天两次，CYP1A2的作用底物）不改变罗匹尼罗药代谢动力学。此外，罗匹尼罗（2.0 mg ，每天三次）不会改变氨茶碱（5mg/kg ，静脉注射）药代谢动力学。 群体分析表明服用司来吉兰、阿曼丁、三环类抗抑郁药、苯二氮卓类药、布洛芬、噻嗪类药、抗组胺药、抗胆碱能药不会影响罗匹尼罗的清除率。 药物过量：过量服用引起的症状与罗匹尼罗的多巴胺能作用有关，要采取支持治疗、同时维持生命体征的稳定、清除未吸收成份（如洗胃）。

罗匹尼罗口服吸收迅速，口服后1-2小时达峰。临床试验显示，标记后的罗匹尼罗88％可出现在尿中，其的绝对生物利用度为55％。相对生物利用度为85％。进食对罗匹尼罗的进一步吸收无影响，但Tmax升高为 2.5小时。患者经口给予罗匹尼罗的清除率为47 L/hr，消除半衰期约为 6 小时。罗匹尼罗进一步在肝脏代谢为非活性物质。罗匹尼罗在治疗剂量1 mg- 8 mg，每天三次范围内 ，表现为线性代谢动力学，服药2天后达到稳态。 罗匹尼罗全身广泛分布，其表观分布容积为7.5 L/kg。其中 40%与血浆蛋白结合，其在全血与血浆中的比值为1：1。 罗匹尼罗的主要代谢途径为经N-去丙基化和羟基化代谢为非活性物质。体外研究显示罗匹尼罗的主要代谢酶系为细胞色素P450酶系中的 CYP1A2，此酶可被吸烟和奥美拉唑激活，或被氟伏沙明、美西律及其老一代的氟喹喏酮类药物，如环丙沙星、诺氟沙星抑制。N-去丙基化代谢产物被转化为氨甲酰基葡萄糖醛酸甙，羧酸，N-去丙基化代谢产物。羟基化代谢产物迅速葡萄糖醛酸化。只有低于10%以罗匹尼罗原形经尿排泄。N-去丙基化代谢产物为罗匹尼罗的主要代谢产物，为40％（尿中），下面依次为羧酸化代谢产物（10％）和羟基葡萄糖醛酸化代谢产物（10％）。

动物试验证实罗匹尼罗可以影响胚胎发育，如致畸胎效应。目前还没有足够的相关研究，故妊娠妇女服用罗匹尼罗应充分考虑到用药风险，权衡利弊。罗匹尼罗能抑制妇女催乳素的分泌从而减少哺乳。大鼠试验显示乳汁中含有罗匹尼罗或它的代谢物，但还不清楚罗匹尼罗是否会通过人乳排泄。由于许多药物都通过人乳排泄，可能会对婴儿造成影响，所以妊娠妇女要考虑是否需要停止哺乳或使用罗匹尼罗。

疗效和安全性尚未确定。

65岁以上患者与65岁以下患者相比，罗匹尼罗的清除率降低30％，但因本药为剂量累加给药，逐渐加量，直到疗效满意而不出现毒副作用为止，故无需调整剂量。