利培酮分散片
治疗急慢性精神分裂症及其他精神病。
是否处方：
是
是否医保：
是
是否基药：
否
治疗疾病：
急性精神分裂症样精神病性障碍
专家解读
专家评药
冯世杰
主治医师
适应症：
双相情感障碍、躁狂症、精神分裂
安全性：
不良反应较多，常见不良反应是：失眠、焦虑、头痛、头晕、口干。
使用便捷性：
口服，方便
药品说明
禁忌
对本品过敏者禁用
不良反应
1.与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、头痛、头晕、口干。
2.较少见的不良反应有：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。
3.可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。
4.偶尔会出现（体位性）低血压、（反射性）心动过速或高血压的症状。
5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象
6.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调（SIADH）引发水中毒。
7.会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。
8.偶见迟发性运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。
9.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报导。
成分
本品的主要成分为利培酮，其化学名称为：3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基）-1-哌啶基] 乙基]-6,7,8,9,-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮化学结构式为：分子式：C23H27FN4O2分子量：410.49。
性状
本品为白色或类白色片
主治功能
（1）使用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的症状。
（2）适用于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，维思通可继续发挥其临床疗效。
（3）适用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、睡眠要求减少、语速加快、注意力分散或判断力低下（包括紊乱或过激行为）。
用法用量
1.精神分裂症由使用其他抗精神病药改用本品者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长效抗精神病药，则可用利培酮替代下一疗程的用药。已用的抗帕金森氏综合征的药是否需要继续则应定期地进行重新评定。每日1次或每日2次。起始计量1mg，在1周左右的时间内逐渐将剂量加大到每日2～4mg，第2周内可逐渐加量到每日4～6mg。此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一步调整。一般情况下，最适剂量为每日2～6mg。每日剂量一般不超过10mg。
2.治疗双相情感障碍的躁狂发作推荐起始剂量每日1次，每次1～2mg，剂量可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅度为每日1～2mg，剂量增加至少隔日或间隔更多天数进行。
3.肝肾功能损害的患者肾功能损害患者清除抗精神病药物的能力低于健康成人;肝功能损害患者血浆中游离利培酮的浓度有所增加。无论何种适应症，肾功能损害患者或肝功能损害患者的起始及维持剂量应减半，剂量调整应减缓。此类患者在使用本品时应慎重。
注意事项
（1）患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)的人应慎用，从小剂量开始并应逐渐增加剂量(见用法用量);
（2）由于该品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压，此时则应考虑减量;
（3）同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药;
（4）已有报道指出，服用经典的抗精病药会出现恶性症状群，其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括该品在内的所有抗精神药物;
（5）患有帕金森氏综合征的病人应慎用该品，因为在理论上该药会引起此病的恶化;
（6）经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人仍应慎用该品;
（7）服用该品的患者应避免进食过多，以免发胖;
（8）鉴于该品对中枢神经系统的作用，在与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重;
（9）该患者不应驾驶汽车或操作机器;
（10）孕妇及哺乳妇女慎用。
药物相互作用
（1）尚未系统评估本品与其它药物合用的风险，鉴于本品对中枢神经系统的作用，在与其它作用于中枢系统的药物合用时应慎重。
（2）本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激动剂的作用。
（3）卡马西平及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度，一旦停止使用卡马西平或其它肝酶诱导剂，则应重新确定使用本品的剂量，必要时可减量。
（4）托吡酯略微降低利培酮的生物利用度，对本品中的抗精神病活性成份无影响。因此，该相互作用基本上不具有临床意义。
（5）酚噻嗪类抗精神病药，三环抗抑郁药和一些β-阻断剂会增加本品的血药浓度，但不增加其抗精神病活性成份的血药浓度。阿米替林不影响利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参数。西咪替丁和雷尼替丁可增加利培酮的生物利用度，但对但对其抗精神病活性成份的影响很小。氟西汀和帕罗西汀（CYP D6抑制剂）可增加本品的血药浓度，但对其抗精神病活性成份需要浓度的影响较小。当开始或停止与氟西汀或帕罗西汀合用时，医生应重新确定本品的剂量。红霉素（CYP 3A4抑制剂）不影响利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参数。
药物过量症状
尚不明确
孕妇及哺乳期妇女用药
（1）怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。
（2）动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品。
（3）本品是否会经人体乳汁排出尚不清楚，动物实验表明，利培酮和9—羟基-利培酮会经动物乳汁排出。因此，服用本品的妇女不应哺乳。
儿童用药
（1）对于精神分裂症，目前尚缺乏15岁以下儿童足够的临床经验。
（2）对于品行障碍和其它行为紊乱，目前尚缺乏5岁以下儿童的足够的临床经验。
（3）对于双相情感障碍的躁狂发作，目前尚缺乏18岁以下儿童及青少年的足够的临床经验。
老人用药
老年人对利培酮的耐受性良好。
词条标签
急性精神分裂症样精神病性障碍 双相情感障碍 躁狂发作
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